BILUMID - латинское название лекарственного препарата БИЛУМИД
Владелец регистрационного удостоверения:
ВЕРОФАРМ ОАО
Код ATX для БИЛУМИД
L02BB03 (Bicalutamide)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
БИКАЛУТАМИД БИКАЛУТАМИД-ТЕВА КАЛУМИД КАСОДЕКС КАСОДЕКС КАСОДЕКС
Перед использованием препарата БИЛУМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
15.060 (Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
1 таб. | |
бикалутамид | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.28 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя.
1 таб. | |
бикалутамид | 150 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид, желтый водорастворимый краситель или хинолиновый желтый.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.28 шт. — флаконы (1) — пачки картонные.28 шт. — банки (1) — пачки картонные.30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (11)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома «отмены антиандрогенов».
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида Css (11)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз/сут. При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг Css (R)- энантиомера в плазме составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99 % всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)- энантиомер.
Распределение
Связывание с белками плазмы для рацемической смеси — 96%, для (Я)-энантиомера 99.6%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования коньюгатов с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях. З)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика (11)-энантиомера не зависит от возраста, нарушения функции почек, легкого или среднего нарушения функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (11)-энантиомера из плазмы.
БИЛУМИД: ДОЗИРОВКА
Взрослым и пожилым мужчинам
При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией внутрь по 50 мг (1 таб. по 50 мг) 1 раз/сут. Лечение Билумидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.
При местнораспространенном раке предстательной железы внутрь по 150 мг (1 таб. по 150 мг или 3 таб. по 50 мг) 1 раз/сут. Билумид следует принимать длительно, как минимум, в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания применение препарата следует прекратить.
При нарушении функции почек коррекция дозы препарата не требуется.
При легком нарушении функции печени коррекция дозы препарата не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.
Передозировка
Случаи передозировки препарата Билумид у человека не описаны.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль жизненноважных функций организма.
Лекарственное взаимодействие
Нет данных о фармакодинамическом или фармакокинетическом взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ГнРГ.
В исследованиях in vitro показано, что (11)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP2C9, CYP2С19 и CYP2D6. Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при применении бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивалась на 80%.
Препарат несовместим с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития нежелательных реакций.
После начала применения или отмены бикалутамида следует проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния пациента.
Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств (например, с циметидином или кетоконазолом) может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).
Беременность и лактация
Билумид не назначают женщинам.
БИЛУМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата); редко (>0.1% и 0.01% и
Со стороны репродуктивной системы: очень часто (>10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, «приливы» жара; часто (>1% и
Со стороны ЦНС: часто (>1% и 0.1% и
Дерматологические реакции: часто (>1% и 0.01% и
Аллергические реакции: часто (>1% и 0.1% и
Прочие: редко (>0.1% и
При одновременном применении бикалутамида и аналогов ГнРГ с частотой >1% могут наблюдаться также следующие побочные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны мочевыделительной системы: сексуальная дисфункция, никтурия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Дерматологические реакции: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.
Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение/снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Показания
- распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормон) или хирургической кастрацией;
- местно-распространенный рак предстательной железы (Т3-Т4,
- любая N,
- МО; Т1-Т2,
- N+,
- МО) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;
- местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях,
- когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.
Противопоказания
- одновременный прием с терфенадином,
- астемизолом и цизапридом;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Билумид не назначают женщинам и детям.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
Особые указания
Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, следует периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения бикалутамидом. В случае развития выраженных изменений функции печени прием Билумида необходимо прекратить.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Билумидом.
При назначении Билумида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, следует регулярно контролировать протромбиновое время.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом активности изофермента CYP3A4, следует проявлять осторожность при одновременном назначении Билумида с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP3A4.
Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что таблетка Билумида по 50 мг содержит 55.2 мг лактозы, а таблетка по 150 мг содержит 165.6 мг лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Билумид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат принарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. оболочкой, 150 мг: 28 или 30 шт. ЛС-000723 (2003-08-10 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 50 мг: 28 или 30 шт. Р N003218/01 (2019-12-08 – 0000-00-00)