OCTREOTIDE, 111 IN - латинское название лекарственного препарата ОКТРЕОТИД, 111 IN
Владелец регистрационного удостоверения:
ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО
Код ATX для ОКТРЕОТИД, 111 IN
V09IB01 (111 In-Indium-pentetreotide)
Перед использованием препарата ОКТРЕОТИД, 111 IN вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
30.012 (Радиоизотопный диагностический препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого цвета.
1 фл. | |
пентетреотид | 10 мкг |
Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрата пентасесквигидрат.
В 1 мл готового раствора содержится:
Активные вещества:
индий-111 | 111 МБк/222 МБк |
пентетреотид | 10 мкг |
Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота хлористоводородная, вода.
Флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте со шприцем одноразовым, иглой стерильной и тампонами спиртовыми (2) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы темного стекла объемом 10 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Октреотид, 111In – радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида. Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67.37 ч. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0.173 МэВ (89%), 0.247 (94%).
Октреотид, 111 In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In).
Октреотид — синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.
Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, 111In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.
Фармакокинетика
После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.
T1/2 Октреотида, 111In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, 111In.
Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.
Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.
ОКТРЕОТИД, 111 IN: ДОЗИРОВКА
Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.
Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Октреотид, 111In:
Правила приготовления препарата Октреотид, 111In
Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.
Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.
Органы
Поглощенная доза мГр/МБк
Надпочечники
7.58×10-5
Мочевой пузырь
1.4×10-3
Скелет
5.6×10-5
Головной мозг
1.00×10-5
Молочная железа
1.21×10-5
Желчный пузырь
1.07×10-4
Желудок
1.2×10-4
Тонкий кишечник
4.6×10-4
Верхний отдел толстого кишечника
3.3×10-4
Нижний отдел толстого кишечника
4×10-4
Сердце
2.6×10-3
Почки
8.1×10-4
Печень
7×10-5
Легкие
2.4×10-5
Мышцы
5.18×10-5
Яичники
2.1×10-4
Семенники
7×10-5
Поджелудочная железа
7.78×10-5
Красный костный мозг
6×10-5
Кожа
2.03×10-5
Селезенка
7.54×10-5
Вилочковая железа
1.63×10-5
Щитовидная железа
1.38×10-5
Матка
2.73×10-4
Эффективная эквивалентная доза
1.9×10-1 мЗв/МБк
Передозировка
При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.
Лекарственное взаимодействие
Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.
ОКТРЕОТИД, 111 IN:
Беременность и лактация
Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.
ОКТРЕОТИД, 111 IN: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.
Условия и сроки хранения
Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.
Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.
Показания
- для радионуклидной диагностики опухолей,
- имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли,
- опухоли ЦНС,
- рак молочной железы,
- мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);
- для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.
Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату или его компонентам.
Особые указания
Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.
Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: «Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормы радиационной безопасности» (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.
Условия отпуска из аптек
Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.
Регистрационные номера
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 10 мкг: фл. 1 или 5 шт. ЛСР-002248/07 (2017-08-07 – 0000-00-00)