РАЛТИТРЕКСЕД активное вещество

RALTITREXED — латинской название активного вещества РАЛТИТРЕКСЕД

Код ATX:
L01BA03 (Raltitrexed)

Перед использованием активного вещества РАЛТИТРЕКСЕД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

РАЛТИТРЕКСЕД: Клинико-фармакологическая группа

22.002 (Противоопухолевый препарат. Антиметаболит)

РАЛТИТРЕКСЕД: Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство из группы антиметаболитов. Является прямым и специфическим ингибитором тимидилатсинтетазы. В результате ингибирования тимидилатсинтетазы происходит фрагментация ДНК и гибель клетки. Ралтитрексед транспортируется в клетку с помощью восстановленного переносчика фолатов и затем экстенсивно подвергается полиглютатимированию под влиянием фермента фотил-полиглютаматсинтетазы до полиглютамата, который удерживается в клетке и является гораздо более мощным ингибитором тимидилатсинтетазы. Этим обусловлено возможное повышение противоопухолевой активности ралтитрекседа, но с другой стороны полиглютатимирование ралтитрекседа может способствовать усилению токсичности вследствие задержки полиглютамата в нормальных тканях.

РАЛТИТРЕКСЕД: Фармакокинетика

После в/в введения в дозе 3 мг/м2 фармакокинетический профиль имеет трехфазный характер. Cmax составляет 656 нг/мл, AUC — 1856 нгч/мл, Vss — 548 л. Связывание с белками плазмы составляет 93%. Не метаболизируется. T1/2 в β-фазе составляет 1.79 ч, в терминальной фазе — 198 ч. Клиренс — 51.6 мл/мин, почечный клиренс — 25.1 мл/мин. Выводится главным образом с мочой — 40-50%, 15% — с калом.

Полагают, что часть введенной дозы задерживается в тканях в виде полиглютаматов на длительное время.

При легких и умеренных нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается менее чем на 25%.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК 25-65 мл/мин) наблюдается уменьшение плазменного клиренса почти на 50%.

РАЛТИТРЕКСЕД: Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии, степени тяжести побочного действия.

РАЛТИТРЕКСЕД: Лекарственное взаимодействие

Непосредственно перед или во время введения ралтитрекседа не следует применять препараты, содержащие фолиевую или фолиниевую кислоту, т.к. они могут вмешиваться в механизм действия ралтитрекседа.

Опыт комбинированного применения ралтитрекседа с другими цитотоксическими препаратами отсутствует.

РАЛТИТРЕКСЕД: Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед началом лечения следует исключить беременность.

Если один из партнеров получает ралтитрексед, то следует избегать зачатия в период лечения и, по крайней мере, в течение 6 месяцев после прекращения лечения.

РАЛТИТРЕКСЕД: Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, анорексия, изъязвления в полости рта, запоры, повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ, боли в животе.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, головная боль, гипертонус и судороги мышц, нарушения вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: возможны алопеция и повышенное потоотделение в сочетании с зудом.

Со стороны обмена веществ: уменьшение массы тела, дегидратация, периферические отеки.

Прочие: конъюнктивит, артралгии, лихорадка, гриппоподобный синдром, возможно присоединение инфекции, сепсис.

РАЛТИТРЕКСЕД: Показания

Паллиативное лечение распространенного колоректального рака.

РАЛТИТРЕКСЕД: Противопоказания

Тяжелые нарушения функции почек, выраженные нарушения функции печени, беременность, лактация (грудное вскармливание).

РАЛТИТРЕКСЕД: Особые указания

Ралтитрексед применяют под наблюдением врача, имеющего опыт проведения противоопухолевой терапии.

Не рекомендуется применять при тяжелых заболеваниях печени. С осторожностью применять у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функций печени.

С особой осторожностью применяют у пациентов с миелодепрессией, плохим общим состоянием или после лучевой терапии.

При применении ралтитрекседа у пациентов пожилого возраста следует иметь в виду возможность повышения риска развития токсического действия, особенно со стороны ЖКТ.

При использовании ралтитрекседа необходимо соблюдать правила обращения с цитотоксическими средствами.

Эффективность и безопасность применения ралтитрекседа у детей не изучена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После введения ралтитрекседа возможно снижение способности к управлению автотранспортом и скорости психомоторных реакций.

Информация, размещенная на сайте, носит справочный характер и не может считаться консультацией медицинского работника или заменить ее. Для получения более подробной информации мы рекомендуем вам обратиться к специалисту.