AMPICILLIN + SULBACTAM - латинское название лекарственного препарата АМПИЦИЛЛИН + СУЛЬБАКТАМ
Код ATX для АМПИЦИЛЛИН + СУЛЬБАКТАМ
J01CR01 (Ампициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата АМПИЦИЛЛИН + СУЛЬБАКТАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
06.007 (Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз)
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, кислотоустойчив. Блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.
Действующим началом является ампициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, разрушающийся бета-лактамазами.
Второй компонент (сульбактам), не обладая антибактериальной активностью, ингибирует бета-лактамазы и в связи с этим ампициллин приобретает способность действовать на устойчивые (продуцирующие бета-лактамазы) штаммы.
Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae и Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Clostridium spp., неспорообразующих анаэробов Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp., в т.ч. Bacteroides fragilis).
Неэффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов стафилококков, всех штаммов синегнойной палочки, большинства штаммов клебсиелл и энтеробактерий.
Активность в отношении не вырабатывающих бета-лактамазу возбудителей не превышает активности одного ампициллина.
Фармакокинетика
Проникает в большинство тканей и жидкостей организма; при воспалении проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает.
После в/в и в/м введения достигаются высокие концентрации сульбактама и ампициллина в крови.
T1/2 — 1 ч (для ампициллина и сульбактама). Выводится почками — 70-80%, преимущественно в неизмененном виде, а также с желчью и грудным молоком.
Сульбактам почти не подвергается метаболическим превращениям и выводится почками, главным образом, в неизмененном состоянии и лишь около 25% — в виде метаболитов.
ДОЗИРОВКА
В/м, в/в (капельно со скоростью 60-80 кап/мин, струйно — медленно, в течение 3-5 мин).
В/в вводят 5-7 дней, затем, при необходимости продолжения лечения, переходят на в/м применение.
Далее указаны суммарные дозы ампициллина и сульбактама (в соотношении 2:1).
При легком течении инфекции — 1.5-3 г/сут в 2 введения; при среднетяжелом течении — 3-6 г/сут в 3-4 введения; при тяжелом течении — 12 г/сут в 3-4 введения.
При неосложненной гонорее — 1.5 г, однократно.
Для профилактики хирургических инфекций — 1.5-3 г, во время анестезии; затем в течение 24 ч после операции — в той же дозе каждые 6-8 ч.
Детям — в суточной дозе из расчета 150 мг/кг (100 мг/кг ампициллина и 50 мг/кг сульбактама); кратность — 3-4 раза/сут.
Новорожденным в возрасте до 1 нед и недоношенным детям — каждые 12 ч.
Курс лечения — 5-14 дней (при необходимости может быть продлен). После нормализации температуры и исчезновения других патологических симптомов лечение продолжают еще в течение 48 ч.
При ХПН (КК менее 30 мл/мин) необходимо увеличение интервалов между введениями.
Раствор для парентерального применения готовится ex tempore. К содержимому флакона добавляют 2 или 4 мл воды д/и, 0.5% раствора прокаина или 0.9% раствора натрия хлорида. Для в/м введения допустимо разведение 0.5% раствором лидокаина. Для в/в введения разовую дозу растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы в объеме от 10 до 200 мл.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с продуктами крови или белковыми гидролизатами, аминогликозидами.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды (при энтеральном назначении) замедляют и снижают абсорбцию.
Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические лекарственные средства (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений «прорыва»).
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, снижающие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме.
Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, недомогание, головная боль.
Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия.
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит, лихорадка, артралгия, эозинофилия, в редких случаях — анафилактический шок.
Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в — флебит.
Прочие: при длительном лечении — суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами (кандидоз).
Показания
Бактериальные инфекции различной локализации, вызванные чувствительными возбудителями:
- инфекции органов дыхания (в т.ч.
- пневмония,
- абсцесс легких,
- хронический бронхит,
- эмпиема плевры);
- инфекции ЛОР-органов (в т.ч.
- синусит,
- тонзиллит,
- средний отит);
- инфекции мочевыводящих путей и половых органов (пиелонефрит,
- пиелит,
- цистит,
- уретрит,
- простатит,
- эндометрит);
- инфекции желчевыводящих путей (холецистит,
- холангит);
- инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
- импетиго,
- вторично инфицированные дерматиты);
- инфекции ЖКТ (дизентерия,
- сальмонеллез,
- сальмонеллоносительство);
- инфекции костей и суставов;
- септический эндокардит;
- менингит;
- сепсис;
- перитонит;
- скарлатина;
- гонококковая инфекция;
- профилактика послеоперационных осложнений при операциях на органах брюшной полости и малого таза.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- инфекционный мононуклеоз;
- период лактации.
C осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, беременность.
Особые указания
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При лечении больных с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
Регистрационные номера
порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 250 мг+125 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/01 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/01 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/м введения 1 г+500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/01 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 10 шт. Р №003730/01 (2021-10-04 – 2021-10-09) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+500 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/02 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 250 мг+125 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/02 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 500 мг+250 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем П №014013/02 (2012-02-09 – 0000-00-00) порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г+500 мг: фл. 10 шт. Р №003730/01 (2021-10-04 – 2021-10-09)
