Лекарственный препарат АНТАБУС, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ANTABUS - латинское название лекарственного препарата АНТАБУС

Владелец регистрационного удостоверения:
ACTAVIS GROUP hf. (Исландия)произведено INPAC (Норвегия)

Произведено:
INPAC (Норвегия)

N07BB01 (Disulfiram)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата АНТАБУС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.063 (Препарат для лечения алкогольной зависимости)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с риской и маркировкой «CD» с одной стороны риски и «C» с другой стороны риски.

	1 таб.
дисульфирам	200 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон, винная кислота, натрия гидрокарбонат, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

100 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.100 шт. — флакон темного стекла.100 шт. — флакон темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки шипучие белого или почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с крестообразной риской, разделяющей таблетку на четыре части, и маркировкой «CJ» с одной стороны.

	1 таб.
дисульфирам	400 мг

50 шт. — контейнеры полиэтиленовые (1) — пачки картонные.50 шт. — флаконы темного стекла.50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Действие препарата основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, понижение АД и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема Антабуса. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.

Фармакокинетика

После перорального приема всасываемость дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%, быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

АНТАБУС: ДОЗИРОВКА

Шипучую таб. растворяют в воде в количестве, достаточном для полного растворения препарата (пол стакана).

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимают внутрь по 200-500 мг 1-2 раза/сут по индивидуальной схеме.

Через 7-10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20-30 мл водки после приема 500 мг препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 150-200 мг/сут в течение 1-3 лет.

Передозировка

Комбинация дисульфирам-этанол может вызвать угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

Противопоказанные комбинации:

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации:

Изониазид. Нарушения поведения и координации.

Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин. Существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты). Повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение распада варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены Антабуса.

Теофиллин. Дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты. Возможно усиление реакции непереносимости алкоголя, особенно если больные на фоне приема дисульфирама принимают спиртные напитки.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

АНТАБУС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Обусловленные свойствами дисульфирама:

Металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом; полиневрит нижних конечностей, неврит оптического нерва; потеря памяти, спутанность сознания, астения, головные боли; кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт:

Описаны случаи дыхательной недостаточности; сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца, стенокардия, иногда инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50-80 мл водки на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Условия и сроки хранения

При температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Показания

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

Абсолютные:

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы,
органов слуха (невриты слухового нерва) и глаз (глаукома,
неврит зрительного нерва);
бронхиальная астма,
эмфизема легких;
туберкулез легких;
тяжелая печеночная недостаточность;
болезни кроветворных органов;
сахарный диабет;
тиреотоксикоз;
эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;
психические заболевания;
обострение язвенной болезни;
болезни почек;
злокачественные опухоли;
полиневриты любой этиологии;
беременность и период лактации;
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

Относительные:

сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации;
пожилой возраст (старше 60 лет);
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии;
остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения;
ранее перенесенные дисульфирамные (антабусные) психозы.

Особые указания

Больных следует предупредить об опасности реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.

Дисульфирам следует принимать с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотироидизмом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.