ARTEZINE - латинское название лекарственного препарата АРТЕЗИН
Владелец регистрационного удостоверения:
ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ОАО
Код ATX для АРТЕЗИН
C02CA04 (Doxazosin)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ЗОКСОН КАМИРЕН КАМИРЕН ХЛ КАРДУРА ТОНОКАРДИН
Перед использованием препарата АРТЕЗИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.008 (Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 1.22 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 1 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 25), кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 2.44 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 2 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия лаурилсульфат (натрия додецилсульфат), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы.
| 1 таб. | |
| доксазозина мезилат | 4.88 мг, |
| что соответствует содержанию доксазозина | 4 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактоза, повидон (коллидон 25), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный конкурентный блокатор постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема препарата максимальное снижение АД отмечается в течение 2-6 ч. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.
В период лечения препаратом Артезин® у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении стоя и лежа. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ИБС.
Применение препарата у пациентов с нормальным АД не сопровождается снижением АД.
При длительном применении Артезина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения Артезином наблюдается снижение уровня триглицеридов и общего холестерина в плазме крови. Одновременно отмечается рост (на 4-13%) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном применении препарата наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера, что в свою очередь приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат эффективен у 66-71% больных, стабильный клинический эффект развивается через 1-2 недели лечения, максимальное действие – через 14 недель. Эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция — 80-90%. Одновременный прием пищи замедляет абсорбцию на 1 ч. Время достижения Cmax – 3 ч, при вечернем приеме — 5 ч. Биодоступность – 60-70% (за счет пресистемного метаболизма).
Связывание с белками плазмы крови – около 98%.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут.
Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов до 65%, с мочой — 5% (в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Исследования фармакокинетики доксазозина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических особенностей.
АРТЕЗИН: ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь 1 раз/сут (утром или вечером), независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 1 мг перед сном.
После приема первой дозы пациент должен находиться в постели в течение 6-8 ч. Это необходимо в связи с возможностью развития «феномена первой дозы», особенно на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта через 1-2 недели суточную дозу можно увеличить до 2 мг. В последующем через каждые 1-2 недели можно увеличивать дозу на 2 мг. У большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 8 мг. Максимальная суточная доза – 16 мг.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2-4 мг/сут).
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы Артезин® назначают в начальной дозе 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 2-4 мг/сут. Максимальная суточная доза — 8 мг.
Продолжительность лечения длительная и определяется лечащим врачом.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороками.
Лечение: больному необходимо придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при использовании в комбинациях требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина и фенитоина.
При одновременном применении с индукторами ферментов микросомального окисления в печени возможно снижение эффективности доксазозина, с ингибиторами – повышение.
Циметидин увеличивает AUC доксазозина.
НПВС (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов возможно усиление гипотензивного действия.
Беременность и лактация
До настоящего времени опыта применения препарата Артезин® при беременности и в период грудного вскармливания у больных с артериальной гипертензией недостаточно. Поэтому, несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований, Артезин® можно назначать при беременности и в период грудного вскармливания только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и возможного риска для плода или грудного ребенка.
АРТЕЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Дерматологические реакции: алопеция.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- артериальная гипертензия (как в монотерапии,
- так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами /тиазидные диуретики,
- бета-адреноблокаторы,
- блокаторы медленных кальциевых каналов или ингибиторы АПФ/);
- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (как при наличии артериальной гипертензии,
- так и при нормальном АД).
Противопоказания
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) — для таблеток 2 мг и 4 мг;
- повышенная чувствительность к доксазозину,
- производным хиназолона или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозах, ортостатической гипотензии, нарушениях функции печени, пациентам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) для таблеток 1 мг.
Особые указания
Особую осторожность следует проявлять при назначении препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, способные отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует отменить.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные опухоли предстательной железы.
Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что препарат способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения доз, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.
Применение при нарушении функции почек
Исследования фармакокинетики доксазозина у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 2 мг: 30 шт. Р N001615/01 (2008-08-08 – 0000-00-00) таб. 1 мг: 30 шт. ЛСР-003659/07 (2007-11-07 – 0000-00-00) таб. 4 мг: 30 шт. Р N001615/01 (2008-08-08 – 0000-00-00)
