Лекарственный препарат БЕРГОЛАК, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

BERGOLAK - латинское название лекарственного препарата БЕРГОЛАК

Владелец регистрационного удостоверения:
ВЕРОФАРМ ОАО

G02CB03 (Cabergoline)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БЕРГОЛАК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.040 (Ингибитор секреции пролактина)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
каберголин	500 мкг

2 шт. — упаковки ячейковые картонные (1) — пачки картонные.8 шт. — упаковки ячейковые картонные (1) — пачки картонные.2 шт. — упаковки ячейковые картонные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые картонные (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи. Tmax в плазме крови — 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы — 41-42%. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

БЕРГОЛАК: ДОЗИРОВКА

Внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в 1 день после родов.

Для подавления установившейся лактации: по 0.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный T1/2 препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

БЕРГОЛАК: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Побочные явления обычно преходящие, но степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диасголического — более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат хранят при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не применять но истечении срока годности.

Показания

предотвращение послеродовой лактации;
подавление уже установившейся послеродовой лактации;
лечение нарушений,
связанных с гиперпролактинемией,
включая аменорею,
олигоменорею,
ановуляцию,
галакторею;
пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
идиопатическая гиперпролактинемия;
синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
препарат содержит лактозу.
Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы,
врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата,
а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

артериальная гипертензия,
развившаяся на фоне беременности (например,
преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы,
синдром Рейно;
пептическая язва,
желудочно-кишечное кровотечение;
тяжелая печеночная недостаточность;
тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч.
в анамнезе);
наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз),
в т.ч.
в анамнезе;
одновременный прием с препаратами,
оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Особые указания

Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.