BIDOP - латинское название лекарственного препарата БИДОП
Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Plc.
Произведено:
NICHE GENERICS Limited
Код ATX для БИДОП
C07AB07 (Bisoprolol)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
АРИТЕЛ БИОЛ БИПРОЛ БИСОГАММА БИСОКАРД БИСОПРОЛОЛ
Перед использованием препарата БИДОП вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.003 (Бета1-адреноблокатор)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-желтого цвета с желтоватыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «5» ниже риски.
| 1 таб. | |
| бисопролола гемифумарат | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 22812 желтый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид желтый 13%).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-коричневого цвета с коричневатыми вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «В1» по центру над риской и цифрой «10» ниже риски.
| 1 таб. | |
| бисопролола гемифумарат | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон, пигмент марки PB 27215 бежевый (лактозы моногидрат 87%, железа оксид красный и желтый 13%).
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость.
При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие.
В начале применения препарата, в первые 24 ч, ОПСС увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов), через 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении — снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 26-33%.
Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая.
Метаболизм и выведение
50% метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится почками, из них 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.
БИДОП: ДОЗИРОВКА
Таблетки принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, однократно. Дозу следует подбирать индивидуально.
При артериальной гипертензии и ИБС (профилактика приступов стабильной стенокардии) начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин. или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV-блокаде – в/в 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты I A класса не применяются); при снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах – в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов натрия).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО (за исключением МАО типа В), вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В) и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.
Рифампицин укорачивает T1/2.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.
Нет данных о том, проникает ли бисопролол в материнское молоко. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
БИДОП: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Побочные эффекты, наблюдаемые при применении препарата, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, слабость, астения, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти; редко — галлюцинации, миастения, кошмарные сновидения, судороги (в т.ч. в икроножных мышцах), парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — синусовая брадикардия, сердцебиение; часто — выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); нечасто — ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко — нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, гепатит, повышение активности ферментов печени (ACT, АЛТ), гипербилирубинемия, гипертриглицеридемия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Аллергические реакции: редко — кожный зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи; очень редко — экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: нечасто — артралгия; редко — боль в спине, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- артериальная гипертензия;
- ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Противопоказания
- шок (в т.ч.
- кардиогенный);
- коллапс;
- отек легких;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
- требующая проведения инотропной терапии;
- AV-блокада II и III степени без электростимулятора;
- синоатриальная блокада;
- СССУ;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);
- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.,
- особенно при инфаркте миокарда);
- тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе;
- одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО типа В);
- поздние стадии нарушения периферического кровообращения;
- болезнь Рейно;
- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
- метаболический ацидоз;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- непереносимость лактозы,
- дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (т.к в состав препарата входит лактоза);
- повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин), миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), аллергических реакциях в анамнезе, соблюдении строгой диеты, у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптомы.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.
Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения возможно головокружение, особенно в начале терапии, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует применять при хронической почечной недостаточности.
Для пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин максимальная суточная доза — 10 мг.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Для пациентов с нарушением функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. оболочкой, 5 мг: 14, 28 или 56 шт. ЛС-000414 (2031-05-10 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 10 мг: 14, 28 или 56 шт. ЛС-000414 (2031-05-10 – 0000-00-00)
