DACARBAZIN LACHEMA - латинское название лекарственного препарата ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА
Владелец регистрационного удостоверения:
PLIVA-LACHEMA a.s.
Код ATX для ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА
L01AX04 (Dacarbazine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
22.001 (Противоопухолевый препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.
| 1 фл. | |
| дакарбазин | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.
Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или светло-желтого цвета.
| 1 фл. | |
| дакарбазин | 200 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота, маннитол.
Флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.Флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Дакарбазин — противоопухолевое средство алкилирующего действия, по химическому составу представляющее собой 5-(3,3-диметил-1-триазено)-имидазол-4-карбоксамид.
Препарат становится активным после метаболизма в печени, высвобождая диазометан.
Предполагают, что существует три пути механизма действия дакарбазина: алкилирование за счет ионов карбония, угнетение пуриновых оснований и взаимодействие с SH-группами. Препарат фазонеспецифичен.
Фармакокинетика
Cmax в плазме обычно достигается сразу после в/в введения препарата. Связь с белками плазмы около 5%. Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Нет данных о проникновении его в плаценту и материнское молоко.
Выводится препарат из организма двухфазно с начальным T1/2 около 20 мин и конечным — приблизительно 5 ч, при нарушении функций печени или почек эти показатели составляют приблизительно 55 мин и7 ч соответственно.
Препарат подвергается диметилированию печеночными микросомальными ферменатами с образованием углекислого газа, который выводится с выдыхаемым воздухом и аминоимидазолкарбоксамида, выводящегося с мочой. 40% препарата выводится почками в неизмененном виде в основном за счет клубочковой фильтрации.
ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА: ДОЗИРОВКА
Препарат вводится только в/в. Дозы и режим введения препарата подбираются индивидуально.
Дозы до 200 мг/м2 вводятся струйно медленно в течение 1-2-х мин. Более высокие дозы следует вводить в форме в/в инфузий на протяжении 15-30 мин.
Обычно в качестве монотерапии дакарбазин применяют в дозе 200-250 мг/м2 ежедневно в течение 5 дней; можно также вместо 5-дневного курса ввести препарат однократно в дозе 850 мг/м2. Повторные курсы проводят с интервалом в 3 недели.
При сочетании с другими цитостатиками дакарбазин вводится в дозе 100-150 мг/м2 4-5 дней подряд с интервалом в 4 недели или в дозе 375 мг/м2 каждые 15 дней.
Перед введением препарат разводят водой для инъекций до достижения концентрации 10 мг/мл. Для получения раствора для инфузий свежеприготовленный раствор разбавляют в 200-300 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.
Раствор дакарбазина следует предохранять от света.
При нарушении функции печени и/или почек может потребоваться снижение дозы.
Передозировка
Симптомы: усиление угнетения костномозгового кроветворения и выраженности диспепсических нарушений.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, рифампицин, фенитоин) при одновременном применении могут усиливать метаболизм дакарбазина.
Применение дакарбазина в сочетании с меркаптопурином, азатиоприном и аллопуринолом усиливает действие последних и увеличивает их токсичность.
Дакарбазин может усиливать фотосенсибилизирющее действие метоксипсоралена.
Раствор дакарбазина химически несовместим с гепарином, гидрокортизоном, цистеином и натрия гидрокарбонатом.
Совместим с другими противоопухолевыми препаратами (блеомицин, цисплатин, 5-фторурацил, винкристин и др.) и преднизолоном.
Беременность и лактация
Противопоказание: беременность и период кормления грудью.
ДАКАРБАЗИН ЛАХЕМА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Побочные действия классифицируются по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Угнетение миелопоэза является ограничивающим дозу побочным явлением. Лейкоцитопения обычно наблюдается на 14 день, тромбоцитопения — на 18 день после окончания терапии и длится в среднем до 1 недели. Восстановление показателей крови происходит к 4-й неделе.
Со стороны органов пищеварения: часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, стоматит; редко -диарея, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — гепатонекроз, обусловленный окклюзией внутрипеченочных вен, возможно с летальным исходом (как правило, синдром отмечался во время второго курса лечения). В число его симптомов входят лихорадка, эозинофилия, боли в животе, увеличение печени и шок, тяжесть которого быстро нарастает на протяжении нескольких часов или дней.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — повышение содержания креатииина и мочевины в моче.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, нарушение зрения, спутанность сознания, выраженная сонливость, судороги, астенический синдром, парестезии, гипестезия кожи лица.
Со стороны репродуктивной системы: часто — аменорея, азооспермия.
Аллергические реакции; очень редко — кожная сыпь, гиперемия кожи лица, лихорадочный синдром, анафилактические реакции.
Со стороны кожи и кожных покровов: редко — алопеция, гиперпигментация и фотосенсибилизация кожи.
Местные реакции: нечасто — болезненность в месте введения и по ходу вены; редко — при попадании препарата под кожу — резкая боль, некроз окружающих тканей.
Прочие: нечасто — гриппоподобный синдром, присоединение вторичных инфекций, тромбоз печеночных вен, миалгия; при длительном применении повышается риск развития новообразований.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте. Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте не более 8 ч; при температуре 5°С в защищенном от света месте не более 24 ч. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Показания
- меланома;
- лимфогранулематоз;
- саркома мягких тканей (исключая саркому Капоши).
Имеются сообщения об эффективности применения дакарбазина в сочетании с другими цитостатиками при лечении остеогенной саркомы, саркомы матки, мезотелиомы плевры и брюшины, мелкоклеточного рака легких, рака щитовидной железы, карциноида, феохромоцитомы, инсулиномы, нейробластомы и глиомы.
Противопоказания
- выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
- беременность и период кормления грудью;
- повышенная чувствительность к дакарбазину или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
С осторожностью: при миелосупрессии (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой и химиотерапии), острых инфекционных заболеваниях вирусной (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), грибковой или бактериальной природы (риск возникновения тяжелых осложнений и генерализации процесса), сопутствующей лучевой терапии.
Особые указания
Дакарбазин следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
В период лечения и после него необходим контроль картины периферической крови, функции почек, функции печени и ее размера.
При возникновении нарушений со стороны функции печени или почек, симптомов повышенной чувствительности к препарату или тромбоза печеночных вен лечение дакарбазином следует немедленно прекратить.
При появлении первых признаков экстравазации дакарбазина (жжение или болезненность в месте инъекции) введение необходимо немедленно прекратить. Оставшуюся дозу следует ввести в другую вену.
Во время лечения и в течение 6-ти месяцев после его окончания следует применять надежные методы контрацепции.
Во время проведения терапии дакарбазином нельзя проводить вакцинацию вакцинами, содержащими живые возбудители.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В случае возникновения таких побочных реакций со стороны нервной системы, как спутанность сознания, головная боль, сонливость, судороги, следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
Применение при нарушении функции почек
При нарушении функции почек может потребоваться снижение дозы.
Противопоказание: тяжелая почечная недостаточность
Применение при нарушении функции печени
При нарушении функции печени может потребоваться снижение дозы.
Противопоказание: тяжелая печеночная недостаточность
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 200 мг: фл. 1 или 10 шт. П N015602/01 (2017-03-09 – 0000-00-00) лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 100 мг: фл. 1 или 10 шт. П N015602/01 (2017-03-09 – 0000-00-00)
