DICLAC - латинское название лекарственного препарата ДИКЛАК
Владелец регистрационного удостоверения:
HEXAL AG
Произведено:
SALUTAS PHARMA GmbH
Код ATX для ДИКЛАК
M01AB05 (Diclofenac)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ВОЛЬТАРЕН ВОЛЬТАРЕН АКТИ ВОЛЬТАРЕН РАПИД ДИКЛАК ДИКЛОВИТ ДИКЛОНАТ П
Перед использованием препарата ДИКЛАК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
05.001 (НПВС)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, без посторонних включений.
| 1 мл | 1 амп. | |
| диклофенак натрия | 25 мг | 75 мг |
Вспомогательные вещества: N-ацетилцистеин, бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, пропиленгликоль, вода д/и.
3 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — коробки картонные.
Суппозитории ректальные от белого до кремового цвета, торпедообразной формы с гладкой поверхностью, без запаха; продольный срез однороден, вкрапления отсутствуют.
| 1 супп. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
| -»- | 100 мг |
Вспомогательные вещества: твердая жировая основа.
5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.5 шт. — стрипы (6) — пачки картонные.5 шт. — стрипы (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
НПВС. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения в дозе 75 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 15-30 мин и составляет 1.9-4.8 мкг/мл (в среднем 2.7 мкг/мл). Спустя 3 ч после введения концентрация в плазме составляет в среднем 10% от Cmax.
При ректальном введении в дозе 50 мг Cmax диклофенака в плазме крови достигается через 30-40 мин и составляет 1 мкг/мл. 50% активного вещества подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax диклофенака в плазме крови находится в прямой зависимости от применяемой дозы.
Распределение
Связывание с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Vd — 550 мл/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость. После ректального введения Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует.
Диклофенак выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется путем многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Выведение
T1/2 из плазмы составляет 2 ч. Системный клиренс составляет 350 мл/мин. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
ДИКЛАК: ДОЗИРОВКА
Раствор для в/м введения. Водят в/м глубоко. Разовая доза — 75 мг (1 ампула). При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч. Длительность применения — не более 2 дней. При необходимости продолжения терапии диклофенак применяют ректально в виде суппозиториев или в лекарственной форме для приема внутрь.
Суппозитории ректальные. Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник.
Суппозитории 50 мг: взрослым и подросткам в возрасте 15 лет назначают по 1 суппозиторию 2-3 раза/сут.
Суппозитории 100 мг: взрослым назначают по 1 суппозиторию 1 раз/сут.
Максимальная суточная доза — 150 мг. При ректальном применении одновременно с диклофенаком для приема внутрь более рационально применять суппозитории однократно по 50-100 мг на ночь (в этом случае вечерний прием пероральных форм диклофенака исключается).
Продолжительность применения — не более 7 дней.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка и введение активированного угля (при случайном приеме внутрь), симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффективность диуретиков. На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии.
На фоне применения антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Диклак® уменьшает эффективность антигипертензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
При одновременном применении с парацетамолом повышается риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Диклак® уменьшает эффективность гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин повышают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
При одновременном применении колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, приеме этанола повышается риск развития кровотечений из ЖКТ.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Беременность и лактация
Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ДИКЛАК: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: > 1% — абдоминальные боли, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности печеночных ферментов, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение;
Со стороны ЦНС: > 1% — головная боль, головокружение;
Со стороны органы чувств: > 1% — шум в ушах;
Дерматологические реакции: > 1% — кожный зуд, кожная сыпь;
Со стороны мочевыделительной системы: > 1% — задержка жидкости;
Со стороны системы кроветворения: > 1% — анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Аллергические реакции:
Местные реакции: при в/м введении — жжение, инфильтрат, асептический некроз, некроз жировой ткани; при ректальном введении — раздражение слизистой оболочки прямой кишки, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации, ректальное кровотечение.
Прочие: ухудшение течения инфекционных процессов (развитие некротизирующего фасциита, пневмонии).
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности раствора для в/м введения — 3 года; суппозиториев 50 мг — 3 года, суппозиториев 100 мг — 5 лет.
Показания
В/м (для кратковременного лечения болевого синдрома) и ректально:
- заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
- псориатический,
- ювенильный хронический артрит,
- анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит,
- ревматическое поражение мягких тканей,
- остеоартроз периферических суставов и позвоночника,
- в т.ч.
- с радикулярным синдромом,
- тендовагинит,
- бурсит);
- болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия,
- миалгия,
- люмбоишиалгия,
- посттравматический болевой синдром,
- сопровождающийся воспалением,
- послеоперационная боль,
- головная боль,
- мигрень,
- альгодисменорея,
- аднексит,
- проктит,
- зубная боль;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха,
- горла,
- носа с выраженным болевым синдромом (фарингит,
- тонзиллит,
- отит).
- лихорадочный синдром.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
- кровотечения из ЖКТ;
- «аспириновая» триада;
- нарушения кроветворения;
- нарушения гемостаза (в т.ч.
- гемофилия);
- ректальные кровотечения,
- геморрой,
- травма или воспаление прямой кишки (для суппозиториев);
- беременность;
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (раствор для в/м введения и суппозитории 100 мг);
- детский и подростковый возраст до 15 лет (суппозитории 50 мг);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к другим НПВС.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анемией, бронхиальной астмой, застойной сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, при отечном синдроме, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, при алкоголизме, воспалительных заболеваниях кишечника, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ в фазе ремиссии, при сахарном диабете, индуцированной порфирии, дивертикулите, системных заболеваниях соединительной ткани, состоянии после обширных хирургических вмешательств, у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
При ректальном применении в период лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций, употребления алкоголя.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью следует применять препарат у пациентов при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью следует применять препарат у пациентов при печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
суппозитории рект. 50 мг: 10, 30 или 50 шт. П N011215/02 (2003-08-10 – 0000-00-00) р-р д/в/м введения 75 мг/3 мл: амп. 5 шт. П N011215/04 (2023-07-10 – 0000-00-00) суппозитории рект. 100 мг: 10, 30 или 50 шт. П N011215/02 (2003-08-10 – 0000-00-00)
