DICLONAT P - латинское название лекарственного препарата ДИКЛОНАТ П
Владелец регистрационного удостоверения:
PLIVA HRVATSKA d.o.o.
Код ATX для ДИКЛОНАТ П
M01AB05 (Diclofenac)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ВОЛЬТАРЕН ВОЛЬТАРЕН АКТИ ВОЛЬТАРЕН РАПИД ДИКЛАК ДИКЛАК ДИКЛОВИТ
Перед использованием препарата ДИКЛОНАТ П вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
05.001 (НПВС)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой розового цвета, круглой формы, с однородной и гладкой поверхностью, со скошенными краями; на изломе — ядро белого цвета.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, поливидон.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, железа оксид красный (Е172), полисорбат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, сахароза.
10 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
Суппозитории ректальные желтовато-белого цвета, формы конуса, со слабым запахом жира; на продольном срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
| 1 супп. | |
| диклофенак натрия | 50 мг |
Вспомогательные вещества: жир твердый.
5 шт. — стрипы (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Является производным фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.
Диклофенак приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях.
Фармакокинетика
Препарат быстро и полностью абсорбируется как при введении внутрь, так и ректально. Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами.
При приеме внутрь диклофенака пролонгированного действия, в результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax в плазме ниже той, которая образуется при введении препарата с обычным высвобождением; однако она остается достаточно высокой в течение длительного времени после приема. Cmax — 0.5 мкг/мл достигается через 5 ч после приема таблеток пролонгированного действия 100 мг. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.
При ректальном ведении Cmax препарата в сыворотке крови отмечается через 30 мин.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не происходит. При соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи не происходит кумуляции препарата.
Быстро распределяется в организме по тканям и жидкостям. Проникает в синовиальную жидкость. При этом, Cmax диклофенака в синовиальной жидкости отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T1/2 диклофепака из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака.
Выводится препарат в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч, 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
ДИКЛОНАТ П: ДОЗИРОВКА
Таблетки пролонгированного действия 100 мг принимают внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Препарат назначают по 1 таб. 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
Суппозитории 50 мг вводят ректально, 2 раза/сут или 100 мг 1 раз/сут. При первых признаках приступа мигрени ректальные свечи назначают в дозе 100 мг. При необходимости дозу 100 мг вводят повторно.
Передозировка
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.
Беременность и лактация
Противопоказание: беременность; период лактации.
ДИКЛОНАТ П: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны пищеварительной системы: часто (>1 случая на 100 назначений) — НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта).
Со стороны нервной системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — головная боль, головокружение; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: часто (> 1 случая на 100 назначений) — токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто (> 1 случая на 100 назначений) — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации).
Со стороны мочеполовой системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — задержка жидкости; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 1 случай на 100 назначений) — повышение АД; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — аритмии, кардиалгия, коллапс; редко (
Эндокринные нарушения: редко (
Аллергические реакции: редко (
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат хранить при температуре 15-25°С. Срок годности суппозиториев — 3 года, таблеток пролонгированного действия — 5 лет.
Показания
- воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
- псориатический артрит,
- ювенильный хронический артрит,
- алкилозируюншй спондилоартрит),
- острый подагрический артрит;
- воспалительные заболевания органов малого таза,
- аднексит,
- первичная альгодисменорея,
- проктит,
- почечная или желчная колика;
- дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз,
- остеохондроз);
- болевой синдром (люмбаго,
- ишиас,
- невралгия,
- миалгия,
- тендовагинит,
- бурсит,
- ревматическое поражение мягких тканей,
- зубная боль,
- мигрень и другие умеренно выраженные боли);
- посттравматические болевые синдромы,
- сопровождающиеся воспалением;
- послеоперационные боли;
- в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха,
- горла,
- носа с выраженным болевым синдромом (фарингит,
- тонзиллит,
- отит);
- лихорадочный синдром.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
- кровотечения из ЖКТ;
- нарушения кроветворения;
- геморрой,
- проктит,
- ректальные кровотечения,
- травма или воспаление прямой кишки (в т.ч.
- ануса) (для суппозиториев);
- различные нарушения гемостаза (в т.ч.
- гемофилия);
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 15 лет);
- повышенная чувствительность к НПВП (в том числе ацетилсалициловой кислоте),
- «аспириновая» астма.
С осторожностью применять больным, у которых в анамнезе тяжелые нарушения функции печени и почек, печеночная порфирия, застойная сердечная недостаточность, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применять больным, у которых в анамнезе тяжелые нарушения функции почек.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применять больным, у которых в анамнезе тяжелые нарушения функции печени, печеночная порфирия.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
суппозитории рект. 50 мг: 10 шт. П №015601/01 (2017-03-06 – 2028-08-09) таб. пролонгир. действия, покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт. П №015601/03 (2031-03-06 – 2028-08-09)
