Лекарственный препарат ДИКЛОНАТ П, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

DICLONAT P - латинское название лекарственного препарата ДИКЛОНАТ П

Владелец регистрационного удостоверения:
PLIVA HRVATSKA d.o.o.

M01AB05 (Diclofenac)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ВОЛЬТАРЕН ВОЛЬТАРЕН АКТИ ВОЛЬТАРЕН РАПИД ДИКЛАК ДИКЛАК ДИКЛОВИТ Все

Перед использованием препарата ДИКЛОНАТ П вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

05.001 (НПВС)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, со слабым запахом бензилового спирта.

	1 мл	1 амп.
диклофенак натрия	25 мг	75 мг

Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, маннитол, натрия гидроксид, натрия метабисульфит, пропиленгликоль, вода д/и.

3 мл — ампулы (5) — поддоны (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Является производным фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, апальгетическое и жаропонижающее действие.

Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, диклофенак нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, подавляет биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Диклофенак приводит к снижению выраженности болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических заболеваниях. Как и все НПВП препарат обладает антиагрегантной активностью.

Фармакокинетика

После в/м введения 75 мг диклофенака натрия Cmax в плазме — 2.5 мкг/мл (8 мкмоль/л) отмечается уже через 20 мин и находится в линейной зависимости от величины введенной дозы.

После в/в капельного введения 75 мг в течение свыше 2-х часов Cmax диклофенака в плазме составляет 1.9 мкг/мл (5.9 мкмоль/л) и находится в обратной зависимости от времени инфузии препарата.

Связь с белками плазмы крови высокая (до 99%) и большая часть связывается с альбуминами. T1/2 из плазмы крови составляет 1-2 ч.

Не наблюдается кумуляции при соблюдении рекомендуемого интервала дозирования. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма. Проникает в синовиальную жидкость и достигает Cmax за 3-6 ч после введения.

Препарат метаболизируется в печени: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень; AUC в 2 раза меньше после перорального приема препарата, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме принимает участие ферментная система Р450 CYP 2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Препарат выводится в основном через почки. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T1/2 составляет 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью.

Отмечено, что фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста пациента.

На фоне многократного введения диклофенака не происходит изменения фармакокинетики.

У больных с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью. При этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же как и у пациентов без заболеваний печени.

ДИКЛОНАТ П: ДОЗИРОВКА

Препарат вводится в/м или в/в капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

Внутримышечные инъекции

При острых болях назначают 75 мг ежедневно в/м. В случае необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза/сут).

Внутривенные инфузии

Препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0.5 мл 8.4%). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30-120 мин. При необходимости, препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза препарата не должна превышать 150 мг за 24 ч.

С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой препарата 25-50 мг в течение 15-60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.

Передозировка

Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), нарушения со стороны ЦНС (от вялости и сонливости до судорог и комы).

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Уменьшает гипогликемический эффект гипогликемических средств.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландина в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к ультрафиолетовому облучению.

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его эффективность и токсичность.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность; период лактации.

ДИКЛОНАТ П: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: часто (>1 случая на 100 назначений) — НПВП-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно- язвенные поражения ЖКТ (включая поражение пищевода, желудка, пептическую язву, множественные поражения ЖКТ), перфорация стенки кишечника (интенсивная режущая боль, жжение в эпигастральной области, кровавый стул, мелена, гематемезис), кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), неспецифический колит с кровотечением, сухость во рту, запоры, панкреатит, токсический гепатит; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — рвота, колит или его обострение, снижение аппетита или анорексия, сухость, болезненность слизистой оболочки полости рта, спазмы, афтозный стоматит (эрозии, язвы, белый налет на слизистой оболочке полости рта).

Со стороны нервной системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — головная боль, головокружение; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полинейропатия (гипостезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность и нервозность, чувство страха, бессонница, повышенная утомляемость.

Со стороны органов чувств: часто (> 1 случая на 100 назначений) — токсическая амблиопия, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха и др. нарушения слуха, звон в ушах.

Со стороны кожных покровов: часто (> 1 случая на 100 назначений) — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), гиперемия кожи; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит (тяжелые солнечные ожоги, кожная сыпь, нарушение пигментации); редко (

Со стороны мочеполовой системы: часто (> 1 случая на 100 назначений) — задержка жидкости; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза, дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, снижение функции почек или ее усугубление периферические отеки.

Со стороны органов кроветворения: не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, экхимозы, лейкопения, нейтропения тромбоцитопения с пурпурой или без нее.

Со стороны дыхательной системы: не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — одышка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (> 1 случай на 100 назначений) — повышение АД; не часто ( 1 случая на 1000 назначений) — аритмии, кардиалгия, коллапс; редко (

Эндокринные нарушения: редко (

Аллергические реакции: редко (

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре 15-25°С в недоступных для детей местах. Срок годности — 5 лет.

Показания

Для в/м инъекций:

воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит,
псориатический,
ювенильный хронический артрит,
анкилозирующий спондилоартрит; острый подагрический артрит);
воспалительные процессы в малом тазу,
аднексит,
первичная альгодисменорея,
почечная или желчная колике,
проктит;
дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз,
остеохондроз);
болевой синдром (люмбаго,
ишиас,
невралгия,
миалгия,
тендовагинит,
бурсит,
ревматическое поражение мягких тканей,
зубная и головная боль,
мигрень и боли умеренной выраженности другого генеза);
посттравматический болевой синдром,
сопровождающийся воспалением;
послеоперационная боль;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха,
горла,
носа с выраженным болевым синдромом (фарингит,
тонзиллит,
отит);
лихорадочный синдром.

Для внутривенных капельных инфузий:

профилактика и лечение послеоперационных болей.

Противопоказания

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения),
кровотечения из ЖКТ;
угнетение костномозгового кроветворения;
различные нарушения гемостаза (в т.ч.
гемофилия);
при состояниях,
ассоциированных с высоким риском кровотечений (в том числе в анамнезе);
детский возраст до 15 лет;
беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность к НПВП (в т.ч.
к ацетилсалициловой кислоте),
«аспириновая» астма.

С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность, алкоголизм, дивертикулит, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения, сахарный диабет, послеоперационный период, индуцируемая острая печеночная порфирия, пожилой возраст.

Особые указания

В период лечения препаратом следует проводить систематический контроль картины периферической крови, функции печени, почек, исследование кала на наличие крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим препарат, необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, употребления алкоголя.