Лекарственный препарат ЭКОБОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

EKOBOL - латинское название лекарственного препарата ЭКОБОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
АВВА РУС ОАО

J01CA04 (Amoxicillin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АМОКСИЦИЛЛИН АМОКСИЦИЛЛИН САНДОЗ АМОСИН ГРАМОКС-Д ФЛЕМОКСИН СОЛЮТАБ

Перед использованием препарата ЭКОБОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.002 (Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия, разрушающийся пенициллиназой)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской.

	1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 300 мг, повидон низкомолекулярный — 5 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 25 мг, кроскармеллоза натрия — 35 мг, тальк — 14 мг, магния стеарат — 7 мг, крахмал картофельный — до 700 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской.

	1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	500 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза — 600 мг, повидон низкомолекулярный — 10 мг, кросповидон (коллидон CL-M) — 50 мг, кроскармеллоза натрия — 70 мг, тальк — 28 мг, магния стеарат — 14 мг, крахмал картофельный — до 1400 мг.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное кислотоустойчивое средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. Микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина.

Лактулоза, входящая в состав Экобола в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экоболалактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экоболаснижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.

Фармакокинетика

Абсорбция – быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, максимальная концентрация – 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема 1-2 часа. Имеет большой объем распределения — высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2 — 4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25-30 % от уровня, определяемого в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в спинномозговой жидкости около 20 % от уровня плазмы. Связь с белками плазмы 17 %.

Частично метаболизирует с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения 1-1,5 часа. Выводится на 50-70 % почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10-20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. При нарушении функции почек (клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Лактулоза, входящая в состав Экобола, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность амоксициллина.

ЭКОБОЛ: ДОЗИРОВКА

Внутрь, до или после приема пищи.

Взрослым и детям старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) назначают 0.5 г 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции 0.75-1.0 г 3 раза/сут.

Детям назначают в виде суспензии для приема внутрь: в возрасте 5-10 лет 0.25 г; 3-5 лет 0.125 г 3 раза/сут; при тяжелом течении инфекции 60 мг/кг веса 3 раза/сут.

При острой неосложненной гонорее назначают 3 г однократно; при лечении женщин рекомендуется повторный прием указанной дозы.

При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ (паратифы, брюшной тиф) и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым 1.5-2 г 3 раза в сутки или 1-1.5 г 4 раза/сут.

При лептоспирозе взрослым 0.5-0.75 г 4 раза/сут в течение 6-12 дней.

При сальмонеллоносительстве взрослым 1.5-2 г 3 раза/сут в течение 2-4 недель.

Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым 3-4 г за 1 час до проведения процедуры. При необходимости назначают повторную дозу через 8-9 часов. У детей дозу уменьшают вдвое. У пациентов с нарушением функции почек при КК 15-40 мл/мин, интервал между приемами увеличивают до 12 часов; при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50 %; при анурии максимальная доза 2 г/сут.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды — замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) — синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пароаминобензойная кислота, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва». Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, препараты, блокирующие канальцевую секрецию — снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Беременность и лактация

Препарат с осторожностью применяют при беременности. Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.

ЭКОБОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, полиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Условия и сроки хранения

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит,
фарингит,
тонзиллит,
острый средний отит; бронхит,
пневмония);
инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит,
пиелит,
цистит,
уретрит,
гонорея,
эндометрит,
цервицит);
желудочно-кишечного тракта (энтероколит,
брюшной тиф,
холангит,
холецистит);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
импетиго,
вторично инфицированные дерматозы);
лептоспироз;
листериоз;
болезнь Лайма (боррелиоз);
дизентерия;
сальмонеллез,
сальмонеллоносительство;
эндокардит (профилактика).

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч.
к др.
пенициллинам,
цефалоспоринам,
карбапенемам);
аллергический диатез;
бронхиальная астма;
поллиноз;
инфекционный мононуклеоз;
лимфолейкоз;
печеночная недостаточность;
заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит,
связанный с применением антибиотиков);
период лактации;
детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы);
с осторожностью – беременность,
почечная недостаточность,
кровотечения в анамнезе,
аллергические реакции (в т.ч.
в анамнезе).

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста резистентной к Амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции эндотоксического шока (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника. При тяжелой диарее необходима консультация специалиста.

Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.