Лекарственный препарат ЭКОКЛАВ, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ECOCLAV - латинское название лекарственного препарата ЭКОКЛАВ

Владелец регистрационного удостоверения:
АВВА РУС ОАО

J01CR02 (Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ АМОКСИКЛАВ КВИКТАБ АМОКСИЦИЛЛИН+КЛАВУЛАНОВАЯ КИСЛОТА АРЛЕТ Все

Перед использованием препарата ЭКОКЛАВ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.007 (Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые; на поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком цвета, допустимы вкрапления белого цвета.

	1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	250 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг), кросповидон (коллидон CL), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.14 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.15 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

	1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	500 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза (600 мг), кросповидон (коллидон CL), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк.

	1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)	875 мг
клавулановая кислота (в форме клавуланата калия)	125 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза, кросповидон (коллидон CL), кроскармеллоза натрия, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диэтилфталат, титана диоксид, тальк.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.7 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.10 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.14 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая киcлота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. Таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая киcлота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительного системы);

Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);

Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

По результатм исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов:

Грамположительные аэробные микроорганизмы:

Enterococcus faecalis**;

Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Streptococcus pneumoniae** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus pyogenes** (бета-лактамаз не продуцирует);

Streptococcus viridans** (бета-лактамаз не продуцирует).

Грамотрицательные аэробные микроорганизмы:

Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Neisseria gonorrhoeae** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).

Анаэробныемикроорганизмы:

Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);

Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).

ПРИМЕЧАНИЕ: ** — (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).

Лактулоза, входящая в состав Экоклавав качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экоклавалактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты — молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.

Таким образом, лактулоза в составе Экоклаваснижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.

После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:

максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина – 3.7 мкг/мл,
клавулановой кислоты – 2.2 мкг/мл;
время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина – 1.1 ч,
клавулановой кислоты – 1.2 ч;
площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина – 10.9 мгч/л,
клавулановой кислоты – 6.2 мгч/л.

После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:

Cmax амоксициллина – 6.5 мкг/мл,
клавулановой кислоты – 2.8 мкг/мл;
Tmax амоксициллина – 1.5 ч,
клавулановой кислоты – 1.3 ч;
AUC амоксициллина – 23.2 мгч/л,
клавулановой кислоты – 7.3 мгч/л.

После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:

Cmax амоксициллина – 8.8 мкг/мл,
клавулановой кислоты – 2.07 мкг/мл;
Tmax амоксициллина – 1.5 ч,
клавулановой кислоты – 1.5 ч;
AUC амоксициллина – 25.4 мгч/л,
клавулановой кислоты – 6.1 мгч/л.

При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.

Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения – терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете.

Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18 % и 25%.

Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.

Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.

Метаболизм, выведение. Примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метаболизирует в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. Меньшая часть выводится кишечником.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Лактулоза, входящая в состав Экоклава, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты.

ЭКОКЛАВ: ДОЗИРОВКА

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.

Минимальный курс антибактериальной терапии — от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:

Легкие и среднетяжелые инфекции – 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.

Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей – 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, клавулановой кислоты — 600 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК):

при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
при КК 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза/сут (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
при КК менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 1 раз/сут (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 1 раз/сут (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);

Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты одновременно с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.

Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амоксициллина; аскорбиновая кислота — повышает.

Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или МНО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.

Беременность и лактация

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.

ЭКОКЛАВ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Препарат хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Условия и сроки хранения

Условия хранения.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности: 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

инфекции нижних дыхательных путей (бронхит,
пневмония);
инфекции ЛОР-органов (синусит,
тонзиллит,
средний отит);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит,
пиелит,
цистит,
уретрит,
бактериальный простатит,
цервицит,
сальпингит,
сальпингоофорит,
эндометрит,
бактериальный вагинит,
септический аборт,
мягкий шанкр,
гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа,
импетиго,
вторично инфицированные дерматозы,
абсцесс,
флегмона,
раневая инфекция);
инфекции костей и суставов (остеомиелит).

Противопоказания

гиперчувствительность (в т.ч.
к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам);
инфекционный мононуклеоз;
эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы);
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.

С острожностью: тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя.

Могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность в ситуациях, требующих повышенной концентрации внимания, в т.ч. при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Противопоказан при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (КК).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью применяется при тяжелой печеночной недостаточности

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной обол., 500 мг+125 мг: 5, 7, 10, 14, 15 или 21 шт. ЛСР-008275/10 (2017-08-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной обол., 875 мг+125 мг: 5, 7, 10 или 14 шт. ЛСР-008275/10 (2017-08-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной обол., 250 мг+125 мг: 5, 7, 10, 14, 15 или 21 шт. ЛСР-008275/10 (2017-08-10 – 0000-00-00)