EXTENCILLINE - латинское название лекарственного препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН
Владелец регистрационного удостоверения:
Laboratoires AVENTIS
Произведено:
SANDOZ GmbH
Код ATX для ЭКСТЕНЦИЛЛИН
J01CE08 (Benzathine benzylpenicillin)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ЭКСТЕНЦИЛЛИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
06.001 (Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой)
Форма выпуска, состав и упаковка
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 600 тыс.МЕ (459 мг) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 1.2 млн.МЕ (918 мг) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.
Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.
| 1 фл. | |
| бензатина бензилпенициллин | 2.4 млн.МЕ (1.836 г) |
Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.
Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Бензатина бензилпенициллин является бета-лактамным антибиотиком из группы пенициллинов типа G пролонгированного действия. Оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы за счет подавления синтеза мукопептидов клеточной оболочки.
Эффективен в отношении Streptococcus pyogenes А и Treponema pallidum, вызывающих сифилис и фрамбезию.
Фармакокинетика
Распределение
После в/м инъекции бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется, высвобождая бензилпенициллин. Cmax в сыворотке крови достигается через 12-24 ч после инъекции. Длительный T1/2 обеспечивает стабильную и длительную концентрацию препарата в крови: на 14-й день после введения 2.4 млн. ME препарата концентрация в сыворотке составляет 0.12 мкг/мл; на 21-й день после введения 1.2 млн. ME препарата у 89-97.4% больных его концентрация составляет 0.06 мкг/мл (1 МЕ = 0.6 мкг). Диффузия препарата в жидкости полная, диффузия в ткани очень слабая. Связь с белками плазмы 40-60%.
Биотрансформация
Биотрансформация препарата незначительная.
Выведение
Выводится преимущественно почками. Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
ЭКСТЕНЦИЛЛИН: ДОЗИРОВКА
Профилактика рецидивов суставного ревматизма: 1 в/м инъекция через 15 дней:
- взрослым — по 2.4 млн.
- ME;
- детям (в зависимости от возраста) — по 0.6 млн.
- ME-1.2 млн.
- ME
Лечение сифилиса: 1 в/м инъекция через 8 дней:
- взрослым — по 2.4 млн.
- ME.
Лечение фрамбезии и пинты (эндемические трепонематозы): Однократная в/м инъекция:
- взрослым — по 1.2 — 2.4 млн.
- ME;
- детям (с массой тела до 45 кг) — по 0.6 млн.
- ME-1.2 млн.
- ME.
Препарат вводится только глубоко в/м. Препарат нельзя вводить в/в!
В асептических условиях приготовить раствор путем введения во флакон:
- 2 мл воды для инъекций на 0.6 млн.
- ME,
- 4 мл воды для инъекций на 1.2 млн.
- ME,
- 8 мл воды доя инъекций на 2.4 млн.
- ME .
Тщательно перемешать перед применением, путем прокатывания флакона между ладонями рук, стараясь избежать образования обильной пены.
Бензатина бензилпенициллин в виде приготовленной суспензии может храниться в холодильнике не более 24 ч.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении бензатина бензилпенициллина с НПВС (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами), аллопуринолом, пробеницидом следует иметь в виду возможность конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.
Беременность и лактация
Экстенциллин преодолевает плацентарный барьер и выводится с молоком матери.
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Рекомендуется прекратить кормление грудью при необходимости назначения препарата.
ЭКСТЕНЦИЛЛИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Аллергические реакции: крапивница, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, затруднение дыхания, в исключительных случаях — анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, кандидоз. Были описаны отдельные случаи развития псевдомембранозного колита при применении препарата.
Реже сообщалось о появлении других побочных эффектов иммуно-аллергической природы: умеренное транзиторное повышение уровня сывороточных трансаминаз; обратимые анемия, лейкопения, тромбоцитопения; острый интерстициальный нефрит.
Применение высоких доз бета-лактамных антибиотиков, особенно при почечной недостаточности, может вызвать развитие энцефалопатии (нарушение сознания, двигательные нарушения, судороги).
У детей возможно развитие местных реакций на введение препарата.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте! Срок годности — 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!
Экстенциллин в виде приготовленной суспензии может сохраняться в холодильнике не более 24 ч.
Показания
Лечение инфекций, вызываемых чувствительными к препарату бактериями, в т.ч.:
- профилактика обострения суставного ревматизма;
- лечение сифилиса и других заболеваний,
- вызванных трепонемами (фрамбезия,
- пинта).
Противопоказания
- аллергия на бета-лактамные антибиотики (пенициллины и цефалоспорины).
Следует также иметь в виду возможность перекрестной аллергии с цефалоспоринами.
Особые указания
При появлении любых аллергических реакций необходимо прекратить введение препарата и назначить соответствующее лечение.
Могут наблюдаться тяжелые и иногда фатальные аллергические реакции, вплоть до развития анафилактического шока. В связи с этим при сборе анамнеза следует обращать внимание на переносимость проводимого ранее лечения пенициллином.
При указаниях в анамнезе на аллергию на пенициллин препарат категорически противопоказан.
В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано назначение пенициллинов.
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Содержание натрия на 0.6 млн.ME препарата составляет 5.5 мг или 0.24 ммоль, что необходимо учитывать при проведении гипосолевой диеты.
Применение при нарушении функции почек
При почечной недостаточности дозы снижаются в соответствии с КК: при КК от 10 до 50 мл/мин вводится 75% от суточной дозы препарата, при КК менее 10 мл/мин вводится 25-50% от суточной дозы препарата.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 600 тыс.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11) лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 2.4 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11) лиоф. порошок д/пригот. инъекц. р-ра 1.2 млн.МЕ: фл. 50 шт. П №013932/01 (2010-02-06 – 2010-02-11)
