EMESET - латинское название лекарственного препарата ЭМЕСЕТ
Владелец регистрационного удостоверения:
CIPLA Ltd.
Код ATX для ЭМЕСЕТ
A04AA01 (Ondansetron)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ЗОФРАН ЗОФРАН ОНДАНСЕТРОН-АЛЬТФАРМ ОНДАНСЕТРОН-ЛЭНС ОНДАНТОР ОСЕТРОН
Перед использованием препарата ЭМЕСЕТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
11.022 (Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 2 мг | 4 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, тринатрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, вода д/и.
2 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | 1 амп. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 2 мг | 8 мг |
Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, тринатрия цитрата дигидрат, натрия хлорид, вода д/и.
4 мл — ампулы (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «4» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 4 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, магния стеарат, гипромеллоза.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленной цифрой «8» на одной стороне и линией разлома — на другой.
| 1 таб. | |
| ондансетрон (в форме гидрохлорида дигидрата) | 8 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, лактоза, магния стеарат, гипромеллоза.
Состав пленочной оболочки: титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
6 шт. — стрипы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТ3 на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы.
По-видимому, на этом механизме действия основано предупреждение и лечение послеоперационной и вызванной цитостатической химио- и радиотерапией рвоты и тошноты.
Фармакокинетика
При в/м введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при в/м и в/в введении. После приема внутрь Cmax ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76%. Почками в неизмененном виде выводится менее 5% препарата.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении T1/2 составляет около 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 ч, а при выраженной печеночной недостаточности — 15-20 ч. При поражении почек (почечный клиренс меньше 15 мл/мин) T1/2 увеличивается на 4-5 ч, но это увеличение не имеет клинического значения.
ЭМЕСЕТ: ДОЗИРОВКА
Цитостатическая терапия.
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Взрослым, как правило, назначают в суточной дозе 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно или в/м,
- непосредственно перед началом терапии;
- 8 мг внутрь за 1-2 ч до начала терапии,
- затем еще 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокоэметогенной химиотерапии:
- 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии,
- а затем еще две в/в струйные инъекции по 8 мг,
- каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;
- непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;
- 16-32 мг,
- разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора,
- в виде 15-минутной инфузии,
- непосредственно перед началом химиотерапии.
Эффективность Эмесета может быть увеличена путем разового в/в введения глюкокортикостероида (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии; при приеме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для предупреждения отсроченной (возникающей через 24 ч после начала химио- или радиотерапии) рвоты, рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток по 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.
Детям в возрасте старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии с последующим приемом внутрь в дозе 4 мг через 12 ч; после окончания химиотерапии рекомендуется продолжать лечение по 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым вводят разовую дозу 4 мг /м или в/в струйно медленно в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала наркоза.
Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.
Внутримышечно в один и тот же участок тела Эмесет может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты Эмесет применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.
Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение разовой дозы препарата 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).
В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2-х лет достаточного опыта нет.
Пожилые больные.
Изменения дозировки не требуется.
Больные с нарушениями функции почек.
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
У пациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.
Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:
- 0.9% раствор натрия хлорида,
- 5% раствор декстрозы,
- раствор Рингера,
- 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида,
- 0,3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.
При передозировке таблетками Эмесет® не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Специфический антидот не известен.
Лекарственное взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты,
- карбамазепин,
- каризопродол,
- глютетимид,
- гризеофульвин,
- закись азота,
- папаверин,
- фенилбутазон,
- фенитоин (вероятно и другие гидантоины),
- рифампицин,
- толбутамид);
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол,
- макролидные антибиотики,
- антидепрессанты — ингибиторы МАО,
- хлорамфеникол,
- циметидин,
- пероральные контрацептивы,
- содержащие эстрогены,
- дилтиазем,
- дисульфирам,
- вальпроевая кислота,
- вальпроат натрия,
- эритромицин,
- флюконазол,
- фторхинолоны,
- изониазид,
- кетоконазол,
- ловастатин,
- метронидазол,
- омепразол,
- пропранолол,
- хинидин,
- хинин,
- верапамил).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
ЭМЕСЕТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Со стороны сердечнососудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST , аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие: прилив крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия.
Условия и сроки хранения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от света месте.
Раствор для в/в и в/м введения хранить при температуре не выше 30°С в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности: Раствор для в/в и в/м введения — 3 года.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой — 3 года.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Показания
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты,
- вызванных цитостатической химиотерапией и радиотерапией,
- а также послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась)
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Особые указания
У пациентов, у которых ранее при применении других селективных антагонистов 5HT3-рецепторов, наблюдались реакции повышенной чувствительности, при применении Эмесета также могут развиться аналогичные реакции.
Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, больные с признаками кишечной непроходимости после применения препарата требуют особого наблюдения.
Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 ч при температуре 2-8°С.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Применение при нарушении функции почек
При нарушении функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Применение при нарушении функции печени
Упациентов с нарушением функции печени в значительной степени уменьшается клиренс Эмесета,причем увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому не следует превышать суточную дозу — 8 мг.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. пленочной обол., 8 мг: 6 шт. П N013675/01 (2018-09-08 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 4 мг/2 мл: амп. 5 шт. П N013675/02 (2001-11-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной обол., 4 мг: 6 шт. П N013675/01 (2018-09-08 – 0000-00-00) р-р д/в/в и в/м введения 8 мг/4 мл: амп. 5 шт. П N013675/02 (2001-11-08 – 0000-00-00)
