ENAP R - латинское название лекарственного препарата ЭНАП Р
Владелец регистрационного удостоверения:
зарегистрировано KRKA d.d. (Словения)фасовка и упаковка KRKA d.d. (Словения) или КРКА-РУС ООО (Россия)
Код ATX для ЭНАП Р
C09AA02 (Enalapril)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
БЕРЛИПРИЛ РЕНИПРИЛ РЕНИТЕК ЭДНИТ ЭНАЛАПРИЛ ЭНАЛАПРИЛ ГЕКСАЛ
Перед использованием препарата ЭНАП Р вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.024 (Ингибитор АПФ)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.
| 1 мл | |
| эналаприлат | 1.25 мг |
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.
1 мл — ампулы (5) — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Эналаприлат, входящий в состав препарата Энап® Р, является метаболитом эналаприла. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I, снижает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора вен, угнетает симпатическую нервную систему. Снижает ОПСС, АД, пред- и постнагрузку на миокард, расширяет артерии в большей степени, чем вены.
Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Терапевтический эффект после в/в введения наступает через 5-15 мин, достигает максимума через 1-4 ч, сохраняется около 6 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эналаприлат плохо абсорбируется после приема внутрь и практически неактивен, поэтому его вводят только в/в. Cmax после в/в введения достигается через 15 мин.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. Циркулирует в крови в неизмененном виде. Плохо проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение
Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 4 ч. Выводится из организма в неизмененном виде, более 90% — с мочой. Клиренс эналаприлата при гемодиализе — 38-62 мл/мин, концентрация эналаприлата в сыворотке крови после 4-х часового гемодиализа снижается на 45-75%.
ЭНАП Р: ДОЗИРОВКА
Энап® Р вводят в дозе 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, включая больных, принимавших ранее эналаприл внутрь. Лечение проводят только в условиях стационара. Препарат вводят в/в струйно медленно (в течение 5 мин) или капельно в разведении в 20-50 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) или 0.9% раствора натрия хлорида.
Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, препарат в дозе 1.25 мг (1 мл) может быть введен повторно, а по истечении 6 ч продолжено лечение по обычной схеме (1.25 мг каждые 6 ч).
У больных, принимающих диуретики, начальная доза препарата уменьшается до 0.625 мг (0.5 мл). Если через 1 ч после введения терапевтический эффект неудовлетворительный, такая же доза может быть введена повторно, а после 6 ч продолжено лечение полной дозой (1.25 мг каждые 6 ч).
При хронической почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести при КК > 30 мл/мин (сывороточный креатинин не превышает 265.2 мкмоль/л) доза Энапа Р составляет 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, то есть коррекции дозы не требуется. При КК
При переходе на прием внутрь рекомендуемая начальная доза эналаприла составляет 5 мг/сут для пациентов, которым ранее вводили Энап® Р в/в в дозе 1.25 мг/мл. При необходимости доза для приема внутрь может быть увеличена.
Для пациентов, которым Энап® Р вводили в/в в начальной дозе 0.625 мг, рекомендуемая доза препарата при переходе на прием внутрь составляет 2.5 мг/сут.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: прием внутрь солевого раствора, эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, ГКС (в/в), в/в введение плазмозаменителей, ангиотензина II, гемодиализ (скорость введения — 62 мл/мин).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение Энапа Р с диуретиками, другими гипотензивными средствами, опиоидными анальгетиками, средствами для общей анестезии повышает риск возникновения артериальной гипотензии.
При одновременном применении НПВС, эстрогены, адреностимуляторы, лекарственные средства, активирующие РААС, прием повареной соли в избыточном количестве, этанол ослабляют гипотензивный эффект препарата.
Препараты калия, калийсберегающие диуретики (спиронолактон, амилорид, триамтерен), циклоспорин при одновременном применении с Энапом Р повышают риск развития гиперкалиемии.
Одновременное назначение Энапа Р и препаратов лития может привести к обратимой интоксикации литием, которая проходит после прекращения применения обоих препаратов.
Эналаприлат усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.
При одновременном применении Энапа Р с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом повышается риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
За новорожденными или грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических нарушений, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
ЭНАП Р: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с чрезмерным снижением АД), сердцебиение, аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), острая левожелудочковая недостаточность, эмболия легочных артерий, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, астения, сонливость, бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, кишечная непроходимость, снижение аппетита, стоматит, глоссит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, одышка, ринорея, фарингит, дисфония.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение гематокрита, повышение СОЭ.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек, транзиторное повышение в сыворотке крови концентрации креатинина и мочевины.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, эозинофилия.
Прочие: алопеция, снижение либидо.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- гипертонический криз;
- артериальная гипертензия в случаях,
- когда прием препарата внутрь невозможен;
- гипертоническая энцефалопатия.
Противопоказания
- ангионевротический отек,
- (в т.ч.
- в анамнезе и при лечении ингибиторами АПФ);
- порфирия;
- проведение гемодиализа с использованием полиакрилонитрильных мембран,
- афереза на декстран сульфат;
- непосредственно перед десенсибилизацией от осиного или пчелиного яда;
- беременность (особенно II и III триместр);
- период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают при первичном гиперальдостеронизме, аортальном стенозе, митральном стенозе, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, системных заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, миелосупрессии (лейкопения, тромбоцитопения), ИБС, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), гипонатриемии, а также пациентам, соблюдающим диету с ограничением поваренной соли или находящимся на гемодиализе, пациентам пожилого возраста (более 65 лет).
Особые указания
Артериальная гипотензия может наблюдаться (даже через несколько часов после введения первой дозы) у пациентов с выраженной хронической сердечной недостаточностью и гипонатриемией, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью и у пациентов с артериальной гипертензией, особенно на фоне гиповолемии в результате лечения диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа.
Лечение пациентов с повышенным риском развития артериальной гипотензии после введения первой дозы препарата следует начинать с половины дозы эналаприлата (0.625 мг). При артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, корректировать объем плазмы посредством инфузии 0.9% раствора хлорида натрия. Артериальная гипотензия и ее последствия отмечаются редко и носят преходящий характер. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению Энапом Р. После коррекции АД и ОЦК пациенты обычно хорошо переносят последующее введение препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии следует снизить дозу препарата или прекратить лечение Энапом Р.
Следует избегать лечения Энапом Р пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или артерии единственной почки, поскольку это может вызвать ухудшение функции почек и даже острую почечную недостаточность, которая обычно имеет обратимый характер.
Поскольку в период лечения Энапом Р возможно повышение содержания калия в сыворотке, особенно у больных с хронической почечной недостаточностью, одновременное назначение Энапа Р и калийсберегающих диуретиков, таких как спиронолактон, амилорид и триамтерен, не рекомендуется.
При наличии в анамнезе ангионевротического отека (даже не связанного с приемом ингибиторов АПФ) существует повышенный риск его повторного развития на фоне лечения Энапом Р.
Перед хирургическими вмешательствами (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Энап® Р можно применять одновременно с препаратами наперстянки, бета-адреноблокаторами, метилдопой, нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, гидралазином и празозином.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).
При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности при КК > 30 мл/мин (креатинин в сыворотке не превышает 265.2 мкмоль/л) доза Энапа Р составляет 1.25 мг (1 мл) каждые 6 ч, то есть коррекции дозы не требуется. При КК
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. Применяется только в стационаре.
Регистрационные номера
р-р д/в/в введения 1.25 мг/1 мл: амп. 5 шт. П N015813/01 (2014-03-08 – 0000-00-00) р-р д/в/в введения 1.25 мг/1 мл: амп. 5 шт. П N015813/01 (2014-03-08 – 0000-00-00)
