ETALPHA - латинское название лекарственного препарата ЭТАЛЬФА
Владелец регистрационного удостоверения:
LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS
Код ATX для ЭТАЛЬФА
A11CC03 (Alfacalcidol)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ЭТАЛЬФА вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
16.014 (Препарат, регулирующий обмен кальция и фосфора)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, желтовато-белого цвета; содержимое капсул — прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| альфакальцидол | 0.25 мкг |
Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, α-токоферол (вит. E).
Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, титана диоксид.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Капсулы мягкие желатиновые, овальные, темно-коричневого цвета; содержимое капсул — прозрачная маслянистая масса от бесцветного до светло-желтого цвета.
| 1 капс. | |
| альфакальцидол | 1 мкг |
Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное, α-токоферол (вит. E).
Состав оболочки: желатин, глицерол, калия сорбат, железа оксид черный, железа оксид красный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные или слегка опалесцирующие.
| 1 мл | 1 капля | |
| альфакальцидол | 2 мкг | 0.1 мкг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, макроголглицеролгидроксистеарат, метилпарагидроксибензоат, натрия цитрат, сорбитол, α-токоферол (вит. E), вода очищенная.
20 мл — флаконы темного стекла с капельницей (1) — пачки картонные.
Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный.
| 1 мл | |
| альфакальцидол | 2 мкг |
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, этанол, натрия цитрат, пропиленгликоль, вода д/и.
0.5 мл — ампулы темного стекла (10) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.1 мл — ампулы темного стекла (10) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные
Фармакологическое действие
Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1.25-дигидроксивитамин D3 — метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Недостаточный эндогенный синтез в почках 1.25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона.
Главные преимущества Этальфа по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
Альфакальцидол жирорастворим, его биодоступность при приеме внутрь — около 100%.
После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Сmax 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигается через 8-12 ч после однократной дозы альфакальцидола.
Выведение
T1/2 1,5-дигидроксивитамина D3 — около 35 ч. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
ЭТАЛЬФА: ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь (независимо от приема пищи) или в/в 1 раз/сут. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.
Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть.
Капли перед употреблением не следует разбавлять.
Взрослые
При остеомаляции препарат назначают внутрь в дозе 1-3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе — 2-4 мкг/сут.
При остеодистрофии у пациентов с хронической почечной недостаточностью — до 2 мкг/сут.
Этальфа вводится в/в при гемодиализе в конце каждого сеанса в виде болюса приблизительно в течение 30 сек в возвратную линию аппарата на максимально приближенном расстоянии от пациента, поскольку из-за поглощения альфакальцидола пластиком может произойти нежелательное снижение дозы препарата.
Начальная доза — 1 мкг на 1 сеанс диализа. Максимальная доза — 6 мкг на сеанс диализа и не более 12 мкг в течение недели. Для раствора препарата Этальфа не требуется дополнительного разведения.
При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза суточная доза составляет 0.5-1 мкг.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0.25 или 0.5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
У детей младшего возраста рекомендуется назначение препарата Этальфа в форме капель (дозирование и прием препарата в форме капсул затруднены).
При массе тела
При массе тела ≥20 кг — 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0.04-0.08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
Передозировка
Симптомы: ранние симптомы гипервитаминоза D (обусловленные гиперкальциемией) — диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический привкус во рту, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия, поллакиурия/никтурия, головная боль, утомляемость, общая слабость, миалгия, боли в костях; поздние симптомы гипервитаминоза D — головокружение, спутанность сознания, сонливость, помутнение мочи, нарушение ритма сердца, кожный зуд, повышение АД, гиперемия конъюнктивы, нефролитиаз, снижение массы тела, светобоязнь, панкреатит, гастралгия, редко — психоз (изменение психики и настроения); симптомы хронической интоксикации витамином D — кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода, нарушение роста у детей.
Лечение: следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки принятого внутрь препарата — промывание желудка и/или назначение минерального масла (вазелиновое), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с калом. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий — гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза), в некоторых случаях — назначение ГКС, «петлевых» диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови, функцию почек и состояние сердца (по данным ЭКГ) особенно у пациентов, получающих дигоксин.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении с барбитуратами или противосудорожными препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, может потребоваться более высокая доза Этальфы.
Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма при приеме на фоне сердечных гликозидов и препаратов наперстянки.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и ГКС снижают эффект альфакальцидола.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами.
Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а с алюминийсодержащими антацидами — повышение концентрации алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.
Кальцийсодержащие препараты в высокой дозе и тиазидные диуретики в сочетании с витамином D повышают риск развития гиперкальциемии. Фосфорсодержащие препараты в высокой дозе в сочетании с витамином D повышают вероятность развития гиперфосфатемии. Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии.
Беременность и лактация
Клинический опыт применения при беременности и в период лактации отсутствует, поэтому вопрос о назначении препарата у этой категории больных врач решает индивидуально. Вследствие гиперкальциемии при беременности возможны дефекты развития у плода.
ЭТАЛЬФА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны обмена веществ: гиперфосфатемия, небольшое повышение содержания в крови ЛПВП, гиперкальциемия с симптомами: диарея, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, анорексия, металлический вкус во рту, панкреатит, гастралгия, помутнение мочи, нефролитиаз, поллакиурия/никтурия, гиперкальциурия, полиурия, полидипсия; головная боль, головокружение, спутанность сознания, сонливость, редко — психоз (изменение психики и настроения), миалгия, боли в костях, нарушение ритма сердца, повышение АД; утомляемость, общая слабость, гиперемия конъюнктивы, светобоязнь, кожный зуд, кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (в т.ч. почек, легких), снижение массы тела, почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до смертельного исхода (наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии), нарушение роста у детей.
Со стороны мочевыделительной системы: нефрокальциноз, почечная недостаточность легкой и умеренной степени тяжести (при длительной гиперкальциемии).
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Условия и сроки хранения
Препарат в форме капсул следует хранить при температуре не выше 25°С, в форме капель для приема внутрь и раствора для инъекций — при температуре от 2° до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Вскрытый флакон с каплями для приема внутрь следует хранить в течение 28 дней при температуре от 2° до 8°С.
Показания
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:
- почечная остеодистрофия;
- остеопороз (в т.ч.
- постменопаузный,
- сенильный,
- стероидный);
- послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз;
- псевдогипопаратиреоз;
- витамин D-зависимый рахит (в т.ч.
- врожденный);
- витамин D-резистентный рахит;
- рахит,
- связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания;
- остеомаляция;
- гипокальциемия;
- мальабсорбция кальция.
Противопоказания
- гиперкальциемия;
- гипервитаминоз D;
- гиперфосфатемия (за исключением случаев гиперфосфатемии при гипопаратиреозе);
- гипермагниемия;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч.
- к пропиленгликолю,
- входящему в состав раствора для инъекций).
С осторожностью следует применять препарат при нефролитиазе, атеросклерозе, сердечной недостаточности, почечной недостаточности, саркоидозе, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни, у пациентов, получающих сердечные гликозиды или препараты наперстянки (при гиперкальциемии возрастает риск развития аритмии).
Особые указания
С осторожностью назначают пациентам, предрасположенным к развитию гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.
Во время лечения может развиться гиперкальциемия, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния.
Во время лечения необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция и фосфора в сыворотке крови. Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое определение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза Этальфы.
Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что своевременно и адекватно не снижается доза препарата при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация ЩФ в крови). Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, ЩФ, паратгормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и гистологические данные.
При развитии гиперкальциемии препарат следует немедленно отменить до тех пор, пока концентрация кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.
Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить препарат в более высоких дозах без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, т.к. кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.
При остеопорозе применение Этальфы можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами. Этальфу не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата в терапевтической дозе влияния на управление автомобилем и сложными механизмами не выявлено.
Применение при нарушении функции почек
Состорожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
р-р д/в/в введения 2 мкг/1 мл: амп. 10 шт. П N012029/03 (2020-10-06 – 2020-10-11) капс. 0.25 мкг: 30 или 100 шт. П N012029/01 (2005-04-11 – 2005-04-16) капс. 1 мкг: 10, 30 или 100 шт. П N012029/01 (2005-04-11 – 2005-04-16) капли д/приема внутрь 2 мкг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл П N012029/02 (2020-10-06 – 2020-10-11) р-р д/в/в введения 1 мкг/0.5 мл: амп. 10 шт. П N012029/03 (2020-10-06 – 2020-10-11)
