PHYSIOTENS - латинское название лекарственного препарата ФИЗИОТЕНЗ
Владелец регистрационного удостоверения:
ABBOTT PRODUCTS GmbH
Произведено:
ROTTENDORF PHARMA GmbH
Код ATX для ФИЗИОТЕНЗ
C02AC05 (Moxonidine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
МОКСОГАММА МОКСОНИТЕКС ТЕНЗОТРАН ЦИНТ
Перед использованием препарата ФИЗИОТЕНЗ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,2» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.8 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.9975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.0025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,3» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 300 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.7 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.975 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.025 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «0,4» с одной стороны; на изломе — белого цвета.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 95.6 мг, повидон — 0.7 мг, кросповидон — 3 мг, магния стеарат — 0.3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.3 мг, этилцеллюлоза — 1.2 мг, макрогол — 0.25 мг, тальк — 0.875 мг, краситель железа оксид красный (Е172) — 0.125 мг, титана диоксид (Е171) — 1.25 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипотензивный препарат центрального действия.
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы, принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и АД.
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД. Гипотензивный эффект моксонидина подтвержден в двойных слепых, плацебо-контролируемых, рандомизированных исследованиях.
Физиотенз® на 21% индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику препарата.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%.
Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ.
Метаболизм
Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.
Выведение
Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов в возрасте до 18 лет, в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин), равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме больных с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, равновесные концентрации в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у больных с нормальной функцией почек. Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
ФИЗИОТЕНЗ: ДОЗИРОВКА
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев Физиотенз® назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг; максимальная суточная доза — 600 мкг (разделенная на 2 приема).
Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени и пациентов, находящихся на гемодиализе, суточная доза составляет 200 мкг. В случае необходимости и хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 400 мкг.
Передозировка
Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки без летального исхода, когда одномоментно применялись дозы до 19.6 мг.
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, усталость, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в эпигастральной области. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфических антидотов не существует. В случае артериальной гипотензии рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости и допамина.
Брадикардия может быть купирована атропином.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипотензивные эффекты при передозировке моксонидина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Физиотенз® с другими антигипертензивными препаратами (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами «медленных» кальциевых каналов) наблюдается аддитивный эффект.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с препаратом Физиотенз®.
Физиотенз® способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение препарата Физиотенз® совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.
Беременность и лактация
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. Назначать Физиотенз® при беременности следует с осторожностью, только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить или отменить препарат.
В экспериментальных исследованиях на животных прямое или косвенное негативное влияние на беременность, зародышевое/эмбриональное развитие, роды или постнатальное развитие не было установлено.
ФИЗИОТЕНЗ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: часто (1-10%) — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто (
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко (
Со стороны пищеварительной системы: часто (1-10%) — сухость во рту; нечасто (
Дерматологические реакции: нечасто (
Общие реакции: часто (1-10%) — астения.
Наиболее часто: сухость во рту, головная боль, головокружение, астения и сонливость. Эти симптомы часто уменьшаются по прошествии первых недель терапии.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- СССУ;
- выраженная брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд./мин);
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- наследственная непереносимость галактозы,
- дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы/галактозы;
- повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени и в терминальной стадии; пациентам, находящимся на гемодиализе; выраженная печеночная недостаточность более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью (клинический опыт применения недостаточен).
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Физиотенз® сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — Физиотенз®.
Во время лечения препаратом Физиотенз® необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Прекращать прием препарата Физиотенз® следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные о неблагоприятном влиянии моксонидина на способность к вождению автотранспорта и управлению машинами и механизмами отсутствуют. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином, что следует учитывать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе начальная разовая доза составляет 200 мкг. Максимальная суточная доза — 400 мкг.
С осторожностью назначать при хронической почечной недостаточности тяжелой степени
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью назначать при выраженной печеночной недостаточности (клинический опыт применения ограничен)
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00) таб, покр. пленочной обол., 200 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00) таб, покр. пленочной обол., 300 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00) таб, покр. пленочной обол., 400 мкг: 14, 28 или 98 шт. П N015691/01 (2016-01-09 – 0000-00-00)
