Лекарственный препарат ФЛОРАЦИД, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

FLORACID - латинское название лекарственного препарата ФЛОРАЦИД

Владелец регистрационного удостоверения:
ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА ОАО

J01MA12 (Levofloxacin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ГЛЕВО ИВАЦИН ЛЕБЕЛ ЛЕВОЛЕТ Р ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЛЕВОФЛОКСАЦИН Все

Перед использованием препарата ФЛОРАЦИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-кремового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе видны два слоя.

	1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата)	250 мг
-»-	500 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон (коллидон CL), магния стеарат, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (коллидон 30).

Состав пленочной оболочки: железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол), титана диоксид (Е171).

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.

In vivo активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококки Viridans group, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

In vitro

Чувствительные микроорганизмы (МПК

Левофлоксацин умеренно активен (МПК > 4 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campуlobacter jejuni, Campуlobacter coli; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

К левофлоксацину устойчивы (МПК > 8 мг/л): аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулаза-негативные метициллин-резистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность левофлоксацина после приема дозы 500 мг составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, время достижения Cmax — 1.3 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы — 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинномозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

Метаболизм

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% — с калом в течение 72 ч. T1/2 составляет 6-8 ч.

ФЛОРАЦИД: ДОЗИРОВКА

Препарат следует принимать внутрь перед едой или между приемами пищи. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК>50 мл/мин) рекомендуется следующий режим дозирования.

При синусите препарат назначают внутрь в дозе 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита — по 250-500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии — по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, — по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 7-10 дней.

При простатите — по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения — 28 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей — по 250 мг 1 раз/сут или по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения — 7-14 дней.

При интраабдоминальных инфекциях — по 500 мг 1 раз/сут в течение 7-14 дней в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

При комплексном лечении лекарственно-устойчивых форм туберкулеза — по 500 мг 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — до 3-х мес.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

* — постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется назначение дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого КК.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Флорацид® рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен очередной прием препарата, следует как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось следующее время приема. Далее рекомендуется продолжать прием препарата по схеме.

Клиренс креатинина
Дозы для приема внутрь
250 мг/24 ч
500 мг/24 ч
500 мг/12 ч
первая доза 250 мг
первая доза 500 мг
первая доза 500 мг
50-20 мл/мин
затем 125 мг/24 ч
затем 250 мг/24 ч
затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/12 ч
затем 125 мг/48 ч
затем 125 мг/24 ч
затем 125 мг/24 ч

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги по типу эпилептических припадков, тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала QT.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при помощи диализа. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Хинолоны могут усиливать способность препаратов (в т.ч. НПВС, теофиллина) понижать порог судорожной готовности.

Действие левофлоксацина значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом, магний- или алюминийсодержащими антацидами, а также солями железа. Поэтому левофлоксацин следует применять не менее чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств.

Не выявлено взаимодействия левофлоксацина с карбонатом кальция.

При одновременном применении левофлоксацина и антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробенецида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения.

Левофлоксацин незначительно увеличивает T1/2 циклоспорина.

При одновременном применении левофлоксацина с ГКС повышается риск разрыва сухожилий.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ФЛОРАЦИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота побочных эффектов определяется согласно следующей таблице:

Аллергические реакции: иногда — зуд и покраснение кожи; редко — крапивница, бронхоспазм, удушье; очень редко — отек кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и гортани), анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, диарея, повышение активности АЛТ, АСТ; иногда — потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко — диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника, псевдомембранозного колита), дисбактериоз, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко — гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии, в отдельных случаях подобный эффект не исключается и при применении левофлоксацина.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко — депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, галлюцинации), парестезии в кистях рук, дрожь, возбужденное состояние, судороги, спутанность сознания; очень редко — нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия, снижение АД; очень редко — сосудистый коллапс; в отдельных случаях — удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко — поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко — разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), артралгия, миалгия, мышечная слабость (имеет особое значение для больных с бульбарным синдромом); в отдельных случаях — рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: иногда — эозинофилия, лейкопения; редко — нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии; очень редко — агранулоцитоз; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительнои системы: редко — повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко — нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Прочие: иногда — астения; очень редко — лихорадка, развитие суперинфекции, фотосенсибилизация.

часто
у 1-10 пациентов из 100
иногда
редко
очень редко
в отдельных случаях

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

острый синусит;
обострение хронического бронхита;
внебольничная пневмония;
неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
бактериальный простатит;
инфекции кожи и мягких тканей;
интраабдоминальная инфекция;
для комплексного лечения лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

эпилепсия;
поражения сухожилий,
связанные с приемом хинолонов (в анамнезе);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Особые указания

При назначении препарата пациентам пожилого возраста следует иметь в виду, что пациенты этой группы часто имеют нарушения функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, применение левофлоксацина может быть недостаточно эффективным.

Госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать применения комбинированной терапии.

Во время лечения препаратом возможно развитие судорог у пациентов с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Во избежание развития фотосенсибилизации в период лечения левофлоксацином пациентам следует избегать длительного пребывания на солнце или интенсивного УФ-облучения.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

У пациентов пожилого возраста при применении препарата Флорацид® вероятность развития тендинита увеличивается. При применении ГКС повышается риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно отменить Флорацид® и начать соответствующее лечение, обеспечив состояние покоя в области поражения.

При применении хинолонов у пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы возможен гемолиз эритроцитов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины КК.

* — постоянный амбулаторный перитонеальный диализ.

После гемодиализа или ПАПД не требуется назначение дополнительных доз.

Применение при нарушении функции печени

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 5 или 10 шт. ЛС-000061 (2011-02-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 5 или 10 шт. ЛС-000061 (2011-02-10 – 0000-00-00)