Лекарственный препарат ФЛУТАМИД, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

FLUTAMID - латинское название лекарственного препарата ФЛУТАМИД

Владелец регистрационного удостоверения:
Pharmaceutical Joint-Stock Company ANPHARM S.A.

L02BB01 (Flutamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ФЛУТАМИД ФЛУТАМИД ПЛИВА ФЛУТАМИД САНДОЗ ФЛУТАПЛЕКС ФЛУЦИНОМ

Перед использованием препарата ФЛУТАМИД вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.060 (Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-желтого цвета, гладкие, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
флутамид	250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, натрия лаурилсульфат, силикагель, магния стеарат.

20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный препарат нестероидной структуры, обладающий противоопухолевой активностью. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами.

Механизм действия связан с ингибированием захвата андрогена и/или ингибированием связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне является дополнением к медикаментозной «кастрации», вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ).

Органами-мишенями фармакологического действия Флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь флутамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

После многократного приема внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css в плазме достигалась после четвертой дозы флутамида.

Метаболизируется в печени. Основной метаболит, обнаруженный в плазме крови, является биологически активным альфа-гидрокислированным производным (2-оксифлутамид), его Cmax в плазме достигается через 2 ч.

Связывание с белками плазмы флутамида составляет 94-96%, альфа-гидроксилированного метаболита — 92-94%.

Выведение

Из организма препарат выводится преимущественно с мочой. Приблизительно 4.2% выделяются с калом в течение 72 ч. T1/2 активного метаболита из плазмы составляет около 6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста T1/2 активного метаболита из плазмы составляет 8 ч после однократного приема и 9.6 ч — при стабильной концентрации.

ФЛУТАМИД: ДОЗИРОВКА

Флутамид назначают по 1 таб. 3 раза/сут каждые 8 ч. В случае достижения положительного эффекта препарат применяют до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами ГнРГ оба препарата могут быть назначены одновременно, или прием Флутамида начинают за 3 дня до первого приема агониста ГнРГ.

Передозировка

Симптомы: усугубление побочного действия.

Лечение: если больной в сознании и без спонтанной рвоты, следует вызвать рвоту. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном контроле жизненно важных функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Флутамида и антикоагулянтов непрямого действия возможно усиление противосвертывающего действия.

ФЛУТАМИД: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При монотерапии:

Со стороны эндокринной системы: часто (10% и более) — гинекомастия и/или боли в области грудных желез, иногда сопровождающиеся галактореей (эти явления исчезают при прекращении приема или после снижения дозы); редко (менее 1%) — снижение либидо; при длительном лечении отмечено подавление сперматогенеза.

Со стороны пищеварительной системы: иногда (от 1% до 10%) — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени, гепатит; редко — анорексия, изжога, запор, диспепсия, желтуха в (т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности трансаминаз.

Со стороны ЦНС: иногда — бессонница, утомляемость; редко — головная боль, головокружение, слабость, нарушение остроты зрения, тревога, депрессия.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; в отдельных случаях — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия.

Дерматологические реакции: редко — подкожные кровоизлияния, зуд; в отдельных случаях — фотосенсибилизация (включая эритему, изъязвление кожи, эпидермальный некролиз).

Прочие: редко — повышение АД, жажда, боль в грудной клетке, отеки (пальцев, стоп, голеней), волчаночноподобный синдром, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

При применении в комбинации с агонистами ГнРГ:

Со стороны эндокринной системы: часто — приливы, снижение либидо, импотенция; иногда — гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; иногда — отсутствие аппетита; редко — гепатит, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, печеночная энцефалопатия.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — симптомы нервно-мышечных расстройств (оцепенение, покалывание, боль или мышечная слабость в руках, кистях, ступнях, ногах), сонливость, депрессия, спутанность сознания, тревога, невроз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипертензия.

Со стороны дыхательной системы: редко — нарушения дыхания.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Прочие: иногда — отеки, затрудненное мочеиспускание; редко — метгемоглобинемия.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности — 3 года.

Показания

Лечение метастазирующего рака предстательной железы, когда показано подавление действия тестостерона:

в начале лечения в комбинации с агонистами ГнРГ;
в качестве дополнительного лечения больных,
уже получающих терапию агонистами ГнРГ;
у больных с хирургической кастрацией;
при непереносимости или неэффективности других видов гормонотерапии.

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени;
повышенная чувствительность к флутамиду и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять Флутамид у больных со сниженной функцией печени, при склонности к тромбозам и при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метиланилиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (метгемоглобин).

Особые указания

Лечение Флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных ферментов (соответствующие лабораторные анализы следует проводить 1 раз в месяц в течение первых 4 месяцев и далее — регулярно).

В случае повышения активности печеночных ферментов в 2-3 раза по сравнению с верхним пределом нормальных значений и/или появления желтухи в отсутствие метастазов в печени применение Флутамида следует прекратить.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтая окраска кожи или белков глаз, болезненные ощущения в правом подреберье, гриппоподобные симптомы.

Ввиду возможного усиления противосвертывающего действия при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия и Флутамида дозу антикоагулянта следует подбирать под контролем протромбинового времени.