Лекарственный препарат ФЛУТАМИД САНДОЗ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

FLUTAMIDE SANDOZ - латинское название лекарственного препарата ФЛУТАМИД САНДОЗ

Владелец регистрационного удостоверения:
САНДОЗ ЗАО

Произведено:
SALUTAS PHARMA GmbH

L02BB01 (Flutamide)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ФЛУТАМИД ФЛУТАМИД ФЛУТАМИД ПЛИВА ФЛУТАПЛЕКС ФЛУЦИНОМ

Перед использованием препарата ФЛУТАМИД САНДОЗ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

15.060 (Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтые, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

	1 таб.
флутамид	250 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 221.7 мг, натрия лаурилсульфат 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, крахмал кукурузный 162.5 мг, кремния диоксид коллоидный 0.4 мг, магния стеарат 0.4 мг.

10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флутамид является нестероидным антиандрогенным противоопухолевым препаратом. Конкурентно блокирует взаимодействие андрогенов с их клеточными рецепторами. Механизм действия основан на ингибировании захвата андрогена и/или ингибировании связывания андрогена в ядрах клеток тканей-мишеней. Его способность препятствовать действию тестостерона на клеточном уровне служит дополнением к лекарственной кастрации, вызываемой агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона. Органами-мишенями фармакологического действия флутамида являются предстательная железа и семенные пузырьки. Флутамид не обладает эстрогенной, антиэстрогенной, прогестагенной и антигестагенной активностью.

Фармакокинетика

Флутамид при приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, подвергаясь биотрансформации в печени. Метаболизируется с образованием основного биологически активного метаболита — альфа-гидроксилированного производного флутамида (2-оксифлутамид), достижение Cmax которого, составляет 2 ч и обнаруживается в течение 8 ч после приема препарата. 94-96% флутамида и 92-94% альфа-гидроксифлутамида связываются с белками плазмы. T1/2 альфа-гидроксифлутамида — 6 ч (у пациентов пожилого возраста — 8ч).

Выводится преимущественно почками — 46%, через кишечник — 4.2% в течение 72 ч.

После многократного приема флутамида внутрь по 250 мг 3 раза/сут Css препарата и его активного метаболита в сыворотке крови достигается после четвертой дозы препарата.

ФЛУТАМИД САНДОЗ: ДОЗИРОВКА

Таблетки принимают преимущественно после еды, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Внутрь, по 250 мг каждые 8 ч (по 1 таб. 3 раза/сут). В случае достижения положительного эффекта препарат применяется до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания.

В случае сочетанной терапии с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона оба препарата могут быть назначены одновременно или прием препарата Флутамид Сандоз начинают за 3 дня до первого приема агониста гонадотропин-рилизинг-гормона.

Передозировка

Симптомы: при приеме в дозе 1500 мг/сут в течение 36 недель наблюдается гинекомастия, напряженность в грудной железе, повышение активности АСТ.

Лечение: промывание желудка. Специфического антидота не существует. Необходимо применять симптоматическую терапию при постоянном наблюдении за больным и жизненно важными функциями. Гемодиализ неэффективен.

Беременность и лактация

Флутамид Сандоз не предназначен для применения у женщин.

ФЛУТАМИД САНДОЗ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота развития побочных эффектов изложена в соответствии со следующей градацией: наиболее часто — более 10 %, менее часто — от 1 до 10 %, редко — менее 1%.

При применении препарата в монотерапии

Со стороны пищеварительной системы: менее часто — диарея, тошнота, рвота, повышение аппетита, транзиторное нарушение функции печени; редко — гепатит или желтуха (в т.ч. холестатическая), некроз печени, печеночная энцефалопатия, повышение активности печеночных трансаминаз (эти побочные эффекты обычно обратимы после прекращения терапии, однако имелись сообщения о смертельных исходах вследствие выраженной печеночной недостаточности при терапии флутамидом), анорексия, изжога, запор, диспепсия, боли в области эпигастрия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу (ощущение тепла); редко — отеки (лица, пальцев, стоп, голеней), повышение АД.

Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, сонливость или бессонница (нарушение засыпания), невропатия и симптомы нарушения нервно-мышечной проводимости (оцепенение, парестезии, миалгия и/или миастения в руках, кистях, ступнях, ногах), тревога, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция; редко — подавление сперматогенеза; затрудненное мочеиспускание, изменение окраски мочи от янтарной до желто-зеленой.

Со стороны кожи: редко — зуд, опоясывающий лишай, изменение типа оволосения, экхимоз, прурит, реакции фотосенсибилизации, эритема, изъязвление, образование волдырей, токсический эпидермальный некроз, волчаночноподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — гемолитическая анемия, макроцитарная анемия, метгемоглобинемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие: очень часто — гинекомастия и/или боли в области грудных желез (эти явления исчезают после отмены лечения или снижения дозы препарата); редко — боль в грудной клетке, кашель, затруднение дыхания, лимфатические отеки, новообразования грудной железы у мужчин (вторичные злокачественные опухоли), галакторея.

Возможно повышение в сыворотке крови концентрации мочевины и креатинина.

При лечении в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона

Побочные эффекты и их частота возникновения такие же, как при монотерапии флутамидом, только клинически более выражены.

Дополнительно: редко — диспноэ, анорексия.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Показания

лечение метастазирующего рака предстательной железы,
когда показано подавление действия тестостерона;
в начале лечения в комбинации с агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
в качестве дополнительного лечения больных,
уже получающих терапию агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона;
у больных с хирургической кастрацией;
лечение больных,
у которых другие виды гормонотерапии были неэффективными или при непереносимости подобного лечения.

Противопоказания

гиперчувствительность к флутамиду или к любому другому компоненту препарата;
детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
выраженная печеночная недостаточность.

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью, почечной недостатчоностью, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, у пациентов со склонностью к тромбозам, при состояниях, предрасполагающих к интоксикации анилином (один из метаболитов флутамида — метилаланиновое производное): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, курение, гемоглобинопатия (М-гемоглобин), с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Особые указания

Лечение флутамидом следует проводить под контролем активности печеночных трансаминаз в крови (1 раз/месяц в течение первых 4 месяцев и далее 1 раз/3 месяца). Необходимо прекратить лечение при появлении клинических симптомов и/или повышении активности функциональных печеночных ферментов более, чем в 2-3 раза.

Больные должны получить рекомендацию незамедлительно обратиться к врачу при появлении первых симптомов нарушения функции печени, таких, как кожный зуд, потемнение мочи, тошнота, рвота, стойкая потеря аппетита, желтушность кожных покровов или склер, болезненные ощущения в правом подреберье или гриппоподобные симптомы.

Длительная терапия у пациентов без лекарственной или хирургической кастрации требует регулярного контроля сперматограммы.

Во время лечения препаратом Флутамид Сандоз необходимо использовать надежные методы контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за вероятности проявления побочных эффектов, таких как сонливость, головная боль и спутанность сознания, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.