GLIBENCLAMIDE + METFORMIN - латинское название лекарственного препарата ГЛИБЕНКЛАМИД + МЕТФОРМИН
Код ATX для ГЛИБЕНКЛАМИД + МЕТФОРМИН
A10BD02 (Метформин в комбинации с производными сульфонилмочевины)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
АМАРИЛ М БАГОМЕТ ПЛЮС ГЛИБОМЕТ ГЛИМЕКОМБ ГЛЮКОВАНС
Перед использованием препарата ГЛИБЕНКЛАМИД + МЕТФОРМИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)
Фармакологическое действие
Пероральное комбинированное гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины II поколения.
Обладает панкреатическим и внепанкреатическим эффектами.
Глибенкламид стимулирует секрецию инсулина путем снижения порога раздражения глюкозой бета-клеток поджелудочной железы, повышает чувствительность к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями, увеличивает высвобождение инсулина, усиливает влияние инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Действует во второй стадии секреции инсулина.
Метформин угнетает глюконеогенез в печени, уменьшает всасывание глюкозы из ЖКТ и повышает ее утилизацию в тканях; снижает содержание ТГ и холестерина в сыворотке крови. Повышает связывание инсулина с рецепторами (при отсутствии в крови инсулина терапевтический эффект не проявляется). Не вызывает гипогликемических реакций.
Гипогликемический эффект развивается через 2 ч и длится 12 ч.
Фармакокинетика
Глибенкламид быстро и достаточно полно (84%) абсорбируется в ЖКТ, время достижения Cmax — 7-8 ч.
Связь с белками плазмы — 97%.
Почти полностью метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
На 50% выводится почками, на 50% — с желчью. T1/2 — 10-16 ч.
Метформин после всасывания в ЖКТ (абсорбция — 48-52%) выводится почками (преимущественно в неизмененном виде), частично — кишечником. T1/2 — 9-12 ч.
ДОЗИРОВКА
Внутрь, во время еды. Режим дозирования подбирается индивидуально, зависит от состояния метаболизма.
Обычно начальная доза составляет 1 таб. (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина), с постепенным подбором дозы каждые 1-2 нед в зависимости от показателя гликемии.
При замещении предшествующей комбинированной терапии метформином и глибенкламидом (в виде отдельных компонентов) назначают 1-2 таб. (2.5 мг глибенкламида и 500 мг метформина) в зависимости от предыдущей дозы каждого компонента.
Максимальная суточная доза — 4 таб. (2.5 или 5 мг глибенкламида и 500 мг метформина).
Передозировка
Симптомы: гипогликемия и лактатацидоз.
Лечение: при гипогликемии (если пациент в сознании) — внутрь сахар; при потере сознания — в/в декстрозу или 1-2 мл глюкагона. После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии).
Лекарственное взаимодействие
Миконазол — риск развития гипогликемии (вплоть до комы).
Флуконазол — риск развития гипогликемии (повышает T1/2 производных сульфонилмочевины).
Фенилбутазон может вытеснять производные сульфонилмочевины (глибенкламид) из связи с белками, что может привести к повышению их концентрации в плазме крови и риску развития гипогликемии.
Применение йодсодержащих рентгеноконтрастных препаратов (для внутрисосудистого введения) может приводить к развитию нарушения функции почек и кумуляции метформина, что повышает риск развития лактатацидоза. Лечение препаратом отменяют за 48 ч до их введения и возобновляют не ранее, чем через 48 ч.
Применение этанолсодержащих средств на фоне глибенкламида может приводить к развитию дисульфирамоподобных реакций.
ГКС, бета2-адреностимуляторы, диуретики могут приводить к снижению эффективности препарата; может потребоваться коррекция дозы препарата.
Ингибиторы АПФ — риск развития гипогликемии на фоне применения производных сульфонилмочевины (глибенкламид).
Бета-адреноблокаторы повышают частоту развития и тяжесть гипогликемии.
Антибактериальные лекарственные средства из группы сульфаниламидов, фторхонолоны, антикоагулянты (производные кумарина), ингибиторы МАО, хлорамфеникол, пентоксифиллин, гиполипидемические лекарственные средства из группы фибратов, дизопирамид — риск развития гипогликемии на фоне применения глибенкламида.
Беременность и лактация
Противопоказания: беременность; период лактации.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Метформин: тошнота, рвота, абдоминальная боль, снижение аппетита, «металлический» привкус во рту, эритема (как проявление гиперчувствительности), снижение абсорбции и, как следствие, концентрации цианокобаламина в плазме крови (при длительном применении), лактатацидоз.
Глибенкламид: гипогликемия; макулопапулярная сыпь (в т.ч. на слизистых оболочках), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация; тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга, панцитопения; кожная и печеночная порфирия; гипонатриемия, гиперкреатининемия, повышение мочевины в плазме крови, дисульфирамоподобные реакции (при одновременном применении с этанолом).
Показания
- сахарный диабет типа 2 (при неэффективности диетотерапии или монотерапии пероральными гипогликемическими лекарственными средствами).
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- сахарный диабет I типа;
- диабетический кетоацидоз;
- диабетическая прекома и кома;
- лактатацидоз (в т.ч.
- в анамнезе);
- почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин);
- острые состояния,
- которые могут привести к нарушению функции почек (в т.ч.
- дегидратация,
- тяжелые инфекции,
- шок,
- внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных средств);
- острые и хронические заболевания,
- сопровождающиеся гипоксией тканей (в т.ч.
- сердечная недостаточность,
- дыхательная недостаточность,
- недавно перенесенный инфакрт миокарда,
- шок);
- печеночная недостаточность;
- острая алкогольная интоксикация;
- порфирия;
- одновременный прием миконазола;
- беременность;
- период лактации.
C осторожностью: алкоголизм, надпочечниковая недостаточность, гипофункци передней доли гипофиза, заболевания щитовидной железы с нарушением ее функции.
Особые указания
Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических препаратов и назначения инсулина.
Необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточную кривую содержания глюкозы в крови.
Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола, НПВС, при голодании.
Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания.
С осторожностью назначают на фоне терапии бета-адреноблокаторами.
При симптомах гипогликемии применяют углеводы (сахар), в тяжелых случаях — в/в медленно вводят раствор декстрозы.
Необходимо отменить препарат за 2 сут до проведения любого ангиографического или урографического исследования (терапия возобновляется через 48 ч после обследования).
На фоне употребления этанолсодержащих веществ возможно развитие дисульфирамоподобных реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказание — почечная недостаточность (креатинин более 135 ммоль/л у мужчин и более 110 ммоль/л — у женщин).
Применение при нарушении функции печени
Противопоказание — печеночная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+500 мг: 30 шт. ЛС-000304 (2005-04-10 – 0000-00-00) таб., покр. оболочкой, 2.5 мг+400 мг: 40 шт. П N012183/01 (2014-07-06 – 2014-07-11) таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг+500 мг: 30 или 60 шт. ЛСР-006460/09 (2013-08-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг+400 мг: 10, 20, 30, 40, 60, 80, 90 или 120 шт. ЛСР-009610/09 (2030-11-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг+500 мг: 30 или 60 шт. ЛСР-006460/09 (2013-08-09 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 2.5 мг+500 мг: 30 шт. ЛС-000304 (2005-04-10 – 0000-00-00)
