Лекарственный препарат ИЗОКЕТ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

ISOKET - латинское название лекарственного препарата ИЗОКЕТ

Владелец регистрационного удостоверения:
SCHWARZ PHARMA AG

Произведено:
JENAHEXAL PHARMA GmbH

C01DA08 (Isosorbide dinitrate)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ИЗОКЕТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.029 (Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий	1 мл	1 амп.
изосорбида динитрат	1 мг	10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и, натрия хлорид, натрия гидроксида раствор 2М, хлороводородная кислота 1М (до рН 5.0-7.0).

10 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладкой мускулатуре сосудов. Оксид азота вызывает активизацию гуанилатциклазы и повышает уровень цГМФ, что приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием изосорбида динитрата артериолы и прекапиллярные сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол.

Действие изосорбида динитрата связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также с непосредственным коронарорасширяющим действием. Изосорбида динитрат способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровоснабжением, снижает давление в малом круге кровообращения. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Отсутствует эффект «первого прохождения» через печень. Подвергается метаболизму и вне печени под воздействием глютатион-S-трансферазы с образованием активного метаболита изосорбида-5-мононитрата, а также изосорбида-2-мононитрата.

T1/2 изосорбида-5-мононитрата составляет 5 ч, изосорбида-2-мононитрата — 2.5 ч. T1/2 изосорбида динитрата составляет около 20 мин.

ИЗОКЕТ: ДОЗИРОВКА

Дозу следует подбирать индивидуально для каждого больного. Лечение следует начинать с низких доз, постепенно увеличивая до необходимой.

Начальная доза составляет 2-7 мг/ч. В отдельных случаях дозу можно увеличить до 10 мг/ч.

Для пациентов с сердечной недостаточностью, как правило, требуются повышенные дозы — в отдельных случаях до 50 мг/ч. Средняя доза составляет приблизительно 7.5 мг/ч.

Раствор вводят в виде в/в инфузий с помощью автоматических инфузионных систем в больничных условиях под постоянным мониторированием показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от вида и тяжести заболевания, дополнительно к обычному обследованию (симптомы, контроль АД, ЧСС, диуреза), проводят инвазивные процедуры для определения гемодинамических параметров.

Для в/в введения используют системы из следующих материалов: полиэтилен, полипропилен и политетрафторэтилен. Инфузионные материалы, сделанные из поливинилхлорида или полиуретана, вызывают потерю активного вещества в результате адсорбции, что приходится восполнять увеличением дозы.

Концентрат раствора стерилен, не содержит консервантов. 0.1% раствор следует открывать в асептических условиях непосредственно перед использованием.

Приготовление раствора

Для приготовления раствора в концентрации 100 мкг/мл (0.01%) необходимо 50 мл 0.1% раствора (т.е. 5 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Для приготовления раствора в концентрации 200 мкг/мл (0.02%) необходимо 100 мл 0.1% раствора (т.е. 10 ампул по 10 мл) развести до 500 мл.

Таблица расчета дозы

1 мл соответствует 20 каплям.

В зависимости от клинической картины, показателей гемодинамики и ЭКГ лечение может быть продолжено до 3 дней и более.

Раствор в концентрации 100 мкг/мл
Раствор в концентрации 200 мкг/мл
Кол-во активного вещества
Скорость инфузии
Скорость инфузии
мл/ч
капли/мин
мл/ч
капли/мин
мг/ч
10
3-4
5
1-2
1
20
7
10
3
2
30
10
15
5
3
40
13
20
7
4
50
17
25
8
5
60
20
30
10
6
70
23
35
12
7
80
27
40
13
8
90
30
45
15
9
100
33
50
17
10

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Изокет не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Изокета с другими сосудорасширяющими средствами (вазодилататорами), гипотензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, применяемыми для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил), нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также этанолом возможно усиление гипотензивного действия

При одновременном применении Изокета с дигидроэрготамином может отмечаться увеличение концентрации дигидроэрготамина в крови, что приводит к усилению его гипотензивного действия.

ИЗОКЕТ:
Беременность и лактация

При беременности и в период лактации препарат следует использовать крайне осторожно, только в тех ситуациях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода или ребенка.

В экспериментальных исследованиях не выявлено повреждающего действия на плод.

ИЗОКЕТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при первом применении или при повышении дозы препарата возможно снижение АД и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным повышением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и чувством слабости. В начале лечения может появляться головная боль («нитратная» головная боль), которая, как правило, исчезает через несколько дней при дальнейшем применении препарата. В редких случаях при выраженном снижении АД может наблюдаться усиление симптомов стенокардии.

В единичных случаях наблюдаются коллаптоидные состояния, иногда с брадикардией и синкопэ (приступы с нарушением сознания, головокружением, связанные с расстройством мозгового кровообращения в результате нарушений ритма сердца, прежде всего, обусловленные значительным его урежением).

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота.

Прочие: покраснение кожи, аллергические кожные реакции; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Условия и сроки хранения

Срок годности — 5 лет. Срок годности препарата указан на картонной коробке и на ампулах. Не следует применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Показания

острый инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
острая левожелудочковая недостаточность;
сердечная недостаточность различной этиологии;
нестабильная стенокардия.

Противопоказания

острая сосудистая недостаточность (шок,
сосудистый коллапс);
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.,
диастолическое АД ниже 60 мм рт.ст.);
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
констриктивный перикардит;
тампонада сердца;
кардиогенный шок (если невозможна коррекция конечного диастолического давления левого желудочка с помощью внутриаортальной контрпульсации или препаратов с положительным инотропным действием);
первичные легочные заболевания (т.к.
за счет относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые зоны может возникнуть гипоксемия);
ИБС (т.к.
перераспределение кровотока может привести к транзиторной ишемии миокарда);
токсический отек легких;
состояния,
сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч.
геморрагический инсульт,
черепно-мозговая травма);
повышенная чувствительность к нитратным соединениям.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда со сниженным давлением наполнения левого желудочка (при этом требуется наблюдение врача).

С осторожностью следует применять препарат и при этом необходимо избегать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст. при аортальном и/или митральном стенозе, склонности к ортостатическим реакциям, заболеваниях, которые сопровождаются повышением внутричерепного давления.

Особые указания

При применении препарата Изокет следует контролировать показатели сердечно-сосудистой системы: контроль АД (систолическое АД не ниже 100 мм рт.ст.), ЭКГ-мониторинг, ЧСС, объем мочеотделения (катетеризация мочевого пузыря).

Поскольку 0.1% раствор Изокета является перенасыщенным раствором, может наблюдаться кристаллизация вещества. Несмотря на то, что при обычных условиях это не влияет на активность препарата, в случае кристаллизации раствор использовать не рекомендуется.

Следует учитывать, что ампула уже надпилена под синей точкой, поэтому дополнительное надпиливание не требуется.