CARVEDILOL SANDOZ - латинское название лекарственного препарата КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ
Владелец регистрационного удостоверения:
HEXAL AG
Произведено:
SALUTAS PHARMA GmbH
Код ATX для КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ
C07AG02 (Carvedilol)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
АКРИДИЛОЛ АТРАМ ВЕДИКАРДОЛ ДИЛАТРЕНД КАРВЕДИГАММА КАРВЕДИЛОЛ
Перед использованием препарата КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.002 (Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью «C2» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 6.25 мг |
Вспомогательные вещества: железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью «C3» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 12.5 мг |
Вспомогательные вещества: железа оксид красный, железа оксид желтый, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого или практически белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью «C4» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| карведилол | 25 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Бета1-,бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает сочетанное неселективное бета-адреноблокирующее, альфа1-адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой α1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие.
Устраняет свободные кислородные радикалы.
Совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у больных артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается одновременным увеличением ОПСС, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается ЧСС, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от больных, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами.
Антигипертензивный эффект развивается быстро — через 2-3 ч после однократного приема и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.
У больных ИБС карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме.
У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются.
В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов АПФ и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние больного независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (ЧСС более 82 уд./мин) и низкой фракцией выброса (менее 23%).
Во время лечения карведилолом соотношение Хс-ЛПВП/ЛПНП не изменяется.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме пропорциональна принятой дозе. Биодоступность составляет около 30%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биодоступности.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98-99%. Vd — около 2 л/кг.
Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами.
Выведение
T1/2 карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс — около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть — через почки.
Карведилол практически не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме.
Vd увеличивается (на 80%) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта первого прохождения через печень).
Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем в молодом возрасте.
Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.
КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ: ДОЗИРОВКА
Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем — по 25 мг 1 раз/сут. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза — 50 мг/сут в 1 или 2 приема (утром и вечером).
У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12.5 мг может быть эффективна.
Стенокардия
Начальная доза — по 12.5 мг 2 раза/сут в течение первых 2-х дней, затем — по 25 мг 2 раза/сут (утром и вечером). В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/сут, разделенной на 2 приема.
У пожилых пациентов максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенные на 2 приема.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения препарата Карведилол Сандоз®.
Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).
Рекомендуемая начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6.25 мг 2 раза/сут, затем — до 25 мг 2 раза/сут. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза — по 25 мг 2 раза/сут для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг 2 раза/сут — для больных с массой тела более 85 кг.
В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, т.к. возможно ухудшение течения сердечной недостаточности. Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта — артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы препарата Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временное прекращение лечения.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), нарушения дыхательной функции (бронхоспазм), хроническая недостаточность кровообращения, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: в течение первых 2 ч следует вызвать рвоту и промыть желудок. Передозировка требует интенсивного лечения. Больной должен находиться в положении с приподнятыми ногами (в положении Тренделенбурга). Антидотом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин в дозе 0.5-1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг). Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и повторным введением эпинефрина (адреналина) в дозе 5-10 мг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).
При чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0.5-2 мг. Для поддержания сердечной деятельности в/в быстро (в течение 30 сек) вводят глюкагон, после чего проводят постоянную инфузию из расчета 2-5 мг/ч. Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной артериальной гипотензии), необходимо назначить норадреналин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.
Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреноблокаторы (в виде аэрозоля или в/в) или аминофиллин в/в.
Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.
В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лечение антидотами должно продолжаться пока не стабилизируется состояние больного, с учетом T1/2 карведилола 6-10 ч.
В условиях реанимации проводить контроль за показателями жизненно важных органов.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении препарата Карведилол Сандоз® со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), может развиваться тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.
Одновременное назначение с карведилолом ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров, назначаемых одновременно, может привести к резкому падению АД.
Карведилол усиливает действие инсулина и производных сульфонилмочевины (одновременно маскируя или ослабляя выраженность симптомов гипогликемии, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). При одновременном назначении с инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, следует контролировать уровень глюкозы в крови.
При одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пропафенон) возможно повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола.
Совместное применение карведилола с антиаритмическими средствами (особенно I класса) и блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) может спровоцировать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов вместе с приемом карведилола противопоказано.
Карведилол повышает концентрацию дигоксина, что требует проведение контроля за его концентрацией, т.к. одновременное назначение с сердечными гликозидами может приводить к AV-блокаде.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Фенобарбитал и рифампицин ускоряют метаболизм и снижают концентрацию карведилола в плазме.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин), диуретики и ингибиторы АПФ повышают концентрацию и усиливают гипотензивный эффект карведилола.
Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации, следует отменить грудное вскармливание.
КАРВЕДИЛОЛ САНДОЗ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
В рекомендуемых дозах Карведилол Сандоз® хорошо переносится, однако в отдельных случаях возможны побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боли в животе, диарея или запоры, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, потеря сознания, мышечная слабость (как правило, в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: уменьшение слезовыделения.
Со стороны мочеполовой системы: нарушения со стороны функции почек, отеки.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, отростатическая гипотензия, стенокардия, AV-блокада, прогрессирование недостаточности кровообращения (холодные конечности), прогрессирование сердечной недостаточности.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, высыпания, появление и/или обострение псориаза, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных пациентов); очень редко — анафилактоидные реакции.
Прочие: редко обострение синдрома перемежающейся хромоты, синдрома Рейно, боли в конечностях, нарушение мочеиспускания, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.
Как и при применении других альфа-адреноблокаторов, может проявиться латентно текущий сахарный диабет или усилиться его симптоматика.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- артериальная гипертензия в виде моно- или комбинированной терапии (в сочетании с тиазидными диуретиками);
- стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность в комбинации с диуретиками,
- дигоксином или ингибиторами АПФ.
Противопоказания
- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- СССУ;
- AV-блокада II и III степени,
- за исключением больных с искусственным водителем ритма;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- кардиогенный шок,
- коллапс;
- бронхиальная астма;
- тяжелые нарушения функции печени;
- метаболический ацидоз;
- совместное в/в введение верапамила,
- дилтиазема или других антиаритмических средств (особенно класса I);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением альфа-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV-блокаде I степени, хронических обструктивных заболеваниях легких, стенокардии Принцметала, псориазе, нарушениях функции почек, депрессии, миастении, при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с препаратами наперстянки, диуретиками и/или ингибиторами МАО, а также пациентам пожилого возраста.
Особые указания
В случае снижения ЧСС до 55 уд./мин прием препарата следует прекратить.
У пациентов с аллергией или проходящих курс десенсибилизации, прием карведилола может повысить аллергочувствительность.
Пациентов, пользующихся контактными линзами, следует предупредить о том, что препарат снижает слезовыделение.
При завершении курса лечения препаратом Карведилол Сандоз® одновременно с клонидином сначала постепенно снижают дозировку клонидина и затем сначала отменяют клонидин, а затем карведилол.
В период лечения исключить прием алкоголя.
При прогрессировании недостаточности кровообращения на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, при почечной недостаточности провести корректировку дозы с учетом показателей функционального состояния почек.
При необходимости хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.
Следует учитывать, что препарат может маскировать симптомы тиреотоксикоза и гипогликемии, поэтому рекомендуется проводить регулярный контроль уровня глюкозы в крови и проводить при необходимости корректировку доз.
Отмена препарата должна производиться постепенно (в течение 1-2 недель) во избежание развития синдрома отмены, особенно у больных ИБС.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует назначать пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции (управление транспортными средствами, работа с техникой).
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью и под контролем следует назначать препарат при нарушениях функции почек.
Применение при нарушении функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 6.25 мг: 30 шт. ЛСР-006859/08 (2022-08-08 – 0000-00-00) таб. 25 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. ЛСР-006859/08 (2022-08-08 – 0000-00-00) таб. 12.5 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. ЛСР-006859/08 (2022-08-08 – 0000-00-00)
