KESTINE - латинское название лекарственного препарата КЕСТИН
Владелец регистрационного удостоверения:
NYCOMED DANMARK A/S
Произведено:
Industrias Farmaceuticas Almirall Prodesfarma S.L.
Код ATX для КЕСТИН
R06AX22 (Ebastine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата КЕСТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской и гравировкой «Е10» на одной стороне.
| 1 таб. | |
| эбастин микроионизированный | 10 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
5 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
Сироп прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый, с запахом аниса.
| 5 мл | |
| эбастин | 5 мг |
Вспомогательные вещества: молочная кислота 85%, глицерола оксистеарат, неогесперидин дигидрохалкон, анетол, натрия пропилпарагидроксибензоат, натрия метилпарагидроксибензоат, глицерол, раствор сорбитола 70%, диметилполисилоксан, натрия гидроксид, вода дистиллированная.
60 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.120 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным устройством в виде шприца — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.
После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
КЕСТИН: ДОЗИРОВКА
Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таб. или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет — по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут.
При необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг.
Препарат принимают независимо от приема пищи.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Беременность и лактация
Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин.
При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
КЕСТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны ЦНС: возможно — головная боль; редко — сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно — сухость во рту; редко — диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: синусит, астенический синдром.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°C, сироп — при температуре от 15° до 25°C. Срок годности препарата в форме таблеток — 3 года, в форме сиропа — 2 года.
Показания
- аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми,
- пыльцевыми,
- эпидермальными,
- пищевыми,
- лекарственными аллергенами);
- крапивница (вызванная в т.ч.
- бытовыми,
- пыльцевыми,
- эпидермальными,
- пищевыми,
- инсектными,
- лекарственными аллергенами,
- воздействием солнца,
- холода);
- аллергические заболевания и состояния,
- обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Противопоказания
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст до 6 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией.
При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг.
Использование в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью применять препарат при почечной недостаточности.
Применение при нарушении функции печени
С осторожностью применять препарат при
печеночной недостаточности.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Регистрационные номера
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 5 или 10 шт. П N015154/01 (2010-09-08 – 2010-09-13) сироп 1 мг/1 мл: фл. 60 или 120 мл в компл. с мерным устройством П N015154/02 (2007-10-08 – 2007-10-13)
