Лекарственный препарат КЛИМЕН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

CLIMEN - латинское название лекарственного препарата КЛИМЕН

Владелец регистрационного удостоверения:
SCHERING SAS

Произведено:
DELPHARM LILLE SAS

G03HB01 (Ципротерон и эстрогены)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата КЛИМЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

23.043 (Противоклимактерический препарат с антиандрогенными свойствами)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже двух видов.

Драже белого цвета (11 шт. в блистере).

	1 драже
эстрадиола валерат	2 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 25000 (K25), тальк, магния стеарат, сахароза, повидон 700000 (K700), макрогол 6000, кальция карбонат, воск.

Драже розового цвета (10 шт. в блистере).

	1 драже
эстрадиола валерат	2 мг
ципротерона ацетат	1 мг

21 шт. — блистеры (1) — пачки.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, содержащий эстроген — эстрадиола валерат и антиандроген — ципротерона ацетат, обладающий гестагенными свойствами. Является средством заместительной гормональной терапии, восполняющим в организме женщины дефицит половых гормонов. Заместительная гормональная терапия уменьшает или устраняет симптоматику климактерических расстройств, при длительном применении оказывает профилактическое действие в отношении развития остеопороза и сердечно-сосудистых заболеваний.

Климен хорошо контролирует менструальный цикл и поэтому может быть полезен для женщин с нерегулярными менструациями или в случаях, когда менструации отсутствуют, а беременность или органические причины отсутствия месячных исключены. Климен способен вызвать регулярные ежемесячные кровотечения, даже если у женщины уже закончились естественные менструации.

Эстрадиола валерат устраняет или ослабляет симптомы, появляющиеся в связи с уменьшением в перименопаузе уровня эстрогенов, такие как приливы жара, потливость, нарушения сна, раздражительность, депрессивные состояния, нарушения памяти, сосудистые кризы, атрофические дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек (повышенная ломкость ногтей, истончение кожи и образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполового тракта), непроизвольное мочеиспускание, остеопороз и повышенная ломкость костей, изменения липидного обмена, выражающиеся в повышении уровня ЛПНП, которые обусловливают атеросклеротические изменения в сосудах.

Ципротерона ацетат, благодаря наличию гестагенных свойств, способствует секреторным изменениям в пролиферирующем эпителии матки и других органах-мишенях, что останавливает дальнейшее развитие пролиферативных процессов, ведущих к развитию гиперплазии, в частности, роста гормонозависимых опухолей прогестерондефицитного характера. Ципротерона ацетат, вследствие наличия антиандрогенной активности, уменьшает явления андрогенизации у пациенток. Практически не оказывает влияния на липидный обмен, что способствует более полной реализации профилактического действия эстрадиола валерата в отношении сердечно-сосудистых заболеваний в климактерический период.

Фармакокинетика

Эстрадиола валерат

Всасывание

Эстрадиола валерат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность эстрадиола после приема внутрь эстрадиола валерата составляет около 3% вследствие интенсивного метаболизма.

Метаболизм

После поступления в организм эстрадиола валерат быстро метаболизируется с образованием природного высокоактивного эстрогена — 17β-эстрадиола, который в дальнейшем подвергается стандартным метаболическим превращениям.

Выведение

Эстрадиол выводится в виде метаболитов, главным образом с мочой (до 90%) и, в меньшей степени — с желчью.

Ципротерона ацетат

Всасывание

Ципротерона ацетат после приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.

Cmax в плазме крови наблюдается через 0.5-3 ч с последующим 2-фазным снижением.

Биологическая доступность ципротерона ацетата после приема внутрь составляет 88%.

Распределение

При продолжительном приеме его концентрация в плазме крови устанавливается на стабильном уровне и мало зависит от разовой дозы.

Выведение

T1/2 ципротерона ацетата составляют в первую и вторую фазы элиминации 0.8 ч и 2.3 сут соответственно. До 30% препарата и его метаболитов выводится почками и до 70% — с желчью и через кишечник.

КЛИМЕН: ДОЗИРОВКА

Климен назначают с 5-го по 25-й день менструального цикла ежедневно. Драже принимают в одни и те же часы, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

После завершения приема Климена из 1 календарной упаковки делают перерыв на 7 дней, во время которого примерно через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение.

После 7-дневного перерыва начинают принимать Климен из следующей календарной упаковки. В случае отсутствия в 7-дневный перерыв кровотечения, прием препарата следует продолжать только после исключения беременности.

Пациенткам в менопаузе (при отсутствии менструаций), а также при аменорее или кровотечениях после овариэктомии Климен назначают независимо от фаз цикла по 1 драже/сут в течение 21 дня с 7-дневным перерывом. В случае пропуска в приеме препарата в установленное время, Климен необходимо принять в течение ближайших 12 ч.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Клиническая эффективность Климена может уменьшиться на фоне регулярного приема барбитуратов, противосудорожных средств (в т.ч. карбамазепина, фенитоина), некоторых антибиотиков (в т.ч. рифампицина, ампициллина), производных пиразолона (в т.ч. бутадиона) за счет способности этих препаратов усиливать метаболизм компонентов Климена, либо изменять микрофлору кишечника.

Беременность и лактация

Климен противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

КЛИМЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны эндокринной системы: редко — чувство напряжения, болезненность и увеличение молочных желез, изменение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко — дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, рвота, метеоризм, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: в отдельных случаях — головная боль, мигрень, головокружение, чувство усталости, снижение настроения, нарушения зрения.

Со стороны половой системы: в первые месяцы приема возможно появление мажущих межменструальных кровотечений, изменения либидо, дисменорея, состояние, напоминающее предменструальный синдром, изменения влагалищной секреции.

Прочие: кожная сыпь, нарушение переносимости контактных линз, аллергические реакции, ощущение сердцебиения, отеки, судороги мышц.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.

Показания

заместительная гормональная терапия климактерических расстройств,
проявляющихся психоэмоциональными,
вегето-сосудистыми,
урогенитальными нарушениями,
атрофическими процессами на коже,
инволюцией мочевого пузыря и половых органов,
явлениями андрогенизации;
профилактика остеопороза в постменопаузе;
эстрогенная недостаточность после овариэктомии по поводу неонкологических заболеваний;
лечение расстройств менструального цикла (в т.ч.
первичная и вторичная аменорея).

Противопоказания

беременность;
лактация (грудное вскармливание);
рак молочной железы и подозрение на него;
гормонозависимые новообразования или подозрение на них;
доброкачественные или злокачественные опухоли печени (в т.ч.
в анамнезе)
тяжелые заболевания печени;
тромбозы глубоких вен нижних конечностей (в т.ч.
в анамнезе);
тяжелая гипертриглицеридемия;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Климен не является противозачаточным средством.

Перед началом применения Климена рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая исследование молочных желез) для исключения вышеизложенных противопоказаний. При длительном применении Климена следует проходить контрольные медицинские обследования каждые 6 мес.

Перед началом лечения вторичной аменореи необходимо убедиться в отсутствии у пациентки пролактин-продуцирующей опухоли гипофиза.

При возникновении повторных кровотечений в начальный 3-месячный период лечения Клименом необходим контроль врача без прекращения приема препарата.

Прием препарата необходимо прекратить при появлении впервые необычно сильных, мигренеподобных или часто возникающих головных болей, при неожиданных нарушениях зрения или слуха, при первых признаках тромбоза (необычные боли в конечностях, отеки, при болях и чувстве сдавления в грудной клетке), при появлении желтухи, усилении и учащении эпилептических приступов, при значительном повышении АД, наступлении беременности.

При назначении ЗГТ особенно тщательно следует контролировать состояние здоровья у пациенток с эпилепсией, доброкачественными опухолями молочной железы, с бронхиальной астмой, мигренью, порфирией, отосклерозом, системной красной волчанкой, малой хореей.

Для предупреждения беременности в пременопаузе пациенткам рекомендуется, в случае необходимости, применять негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода Кнауса-Огино и температурного метода).

При продолжительном лечении препаратом увеличивается вероятность прекращения менструаций. После перенесенного вирусного гепатита прием Климена возможен лишь через 6 мес.

Применение препарата следует прекратить за 6 недель до проведения плановых хирургических операций, а также в случаях назначения длительного постельного режима (например после несчастных случаев).

При применении Климена возможно изменение толерантности к глюкозе, поэтому у пациенток с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.