Лекарственный препарат КСЕДОЦИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

XEDOCINE - латинское название лекарственного препарата КСЕДОЦИН

Владелец регистрационного удостоверения:
STADA ARZNEIMITTEL AG

Произведено:
ROTTENDORF PHARMA GmbH

J01AA02 (Doxycycline)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата КСЕДОЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.018 (Антибиотик группы тетрациклина)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-коричневого цвета с сероватым оттенком с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «A6».

	1 таб.
доксициклина моногидрат	104.1 мг,
что соответствует содержанию доксициклина	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат (тип А)), магния стеарат.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки светло-коричневого цвета с сероватым оттенком с вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «A7».

	1 таб.
доксициклина моногидрат	208.2 мг,
что соответствует содержанию доксициклина	200 мг

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp.. Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96%) и внутриклеточные патогены. Препарат активен также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp.

Устойчивы к препарату Pseudomonas aeroginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания с ионами кальция.

После перорального приема 200 мг время достижения Cmax – 2.5 ч, величина Cmax – 2.5 мкг/мл, через 24 ч после приема – 1.25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80-93%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30-45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Объем распределения – 0.7 л/кг.

Метаболизируется в печени 30-60%. Период полувыведения — 10-16 ч (в основном — 12-14 ч, в среднем – 16.3 ч). При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в ретикулоэндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с ионами кальция.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится через кишечник (20-60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20-50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1-5%. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечная секреция.

КСЕДОЦИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, у взрослых и детей старше 8 лет с массой тела более 45 кг средняя суточная доза – 0.2 г в первый день (делится на 2 приема — по 0.1 г 2 раза в сут), далее по 0.1 г/сут (за 1-2 приема). При хронических инфекциях (особенно мочевыделительной системы) — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 0.5 г (1 прием – 0.3 г, последующие 2 — по 0.1 г с интервалом 6 ч) или 0.1 г/сут до полного излечения (у женщин) или по 0.1 г 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза – 0.8-0.9 г, которую распределяют на 6-7 приемов (0.3 г -1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5-6 последующих).

При лечении сифилиса — по 0.3 г/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 0.1 г 2 раза в сут в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 0.1 г 2 раза в сут в течение до 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину, — 0.2 г/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными лекарственными средствами — хинином); профилактика малярии – 0.1 г 1 раз в сут за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг 1 раз в сут.

Диарея «путешественников» (профилактика) – 0.2 г в первый день поездки (за 1 прием или по 0.1 г 2 раза в сут), далее по 0.1 г 1 раз в сут в течение всего периода пребывания в регионе (не более 3 недель).

Лечение лептоспироза – 0.1 г внутрь 2 раза в сут в течение 7 дней; профилактика лептоспироза – 0.2 г 1 раз в неделю в течение периода пребывания в неблагополучном районе и 0.2 г в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта – 0.1 г за 1 ч до аборта и 0.2 г — через 30 мин после.

При угревой сыпи – 0.1 г/сут, курс — 6-12 нед.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 0.3 г/сут или до 0.6 г/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 8-12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). При тяжелом течении инфекций назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг.

При наличии тяжелой печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Передозировка

Отсутствуют сведения, касающиеся острого отравления людей доксициклином. В случае передозировки и возникновения каких-либо жалоб, необходимо немедленно прекратить приём препарата и предпринять мероприятия направленные на быструю элиминацию из организма ещё невсосавшегося препарата или уменьшение его абсорбции из пищеварительного тракта (промывание желудка, приём активированного угля — в случае если сознание сохранено).

Лечение при передозировке, прежде всего симптоматическое и заключается в мониторинге и поддержании основных жизненных функций.

Доксициклин не выводится из организма с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие ионы алюминия, магния, кальция, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные, колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Беременность и лактация

Запрещено принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

КСЕДОЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на центральную нервную систему (головокружение).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры или диарея, глоссит, дисфагия, эзофагит (в т.ч. эрозивный), гастрит, изъязвление желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов стафилококков).

Аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.

Со стороны органов кроветворения: гемолитиченская анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Прочие: фотосенсибилизация; суперинфекция; устойчивое изменение цвета зубной эмали; воспаление в аногенитальной зоне промежности; кандидоз (вагинит, глоссит, стоматит, проктит); дисбактериоз.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей (фарингит,
бронхит острый и хронический,
трахеит,
бронхопневмония,
долевая пневмония,
абсцесс легкого,
эмпиема плевры);
инфекции ЛOP-органов (отит,
тонзиллит,
синусит и др.);
инфекции мочеполовой системы (цистит,
пиелонефрит,
простатит,
уретрит,
уретроцистит,
урогенитальный микоплазмоз,
эндометрит,
эндоцервицит,
острый орхиэпидидимит,
гонорея,
хламидиоз различной локализации,
сифилис);
инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит,
холангит,
гастроэнтероколит,
бактериальная дизентерия,
диарея «путешественников»);
инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны,
абсцессы,
фурункулез,
панариции,
инфицированные ожоги,
раны и др.);
инфекционные заболевания глаз,
вызванные Chlamydia spp.
в составе комплексной терапии,
фрамбезия,
иерсиниоз,
легионеллез,
риккетсиоз,
лихорадка Ку,
пятнистая лихорадка Скалистых гор,
тиф (в т.ч.
сыпной,
клещевой возвратный),
болезнь Лайма I ст.,
бациллярная и амебная дизентерия,
туляремия,
холера,
актиномикоз,
малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз,
трахома,
пситтакоз,
орнитоз,
гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш,
бруцеллез,
остеомиелит.

Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

гиперчувствительность;
порфирия;
тяжелая печеночная недостаточность;
лейкопения;
детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов ионов кальция с отложением в костном скелете,
эмали и дентине зубов);
период беременности и лактации.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

Таблетку также можно растворить в стакане воды, размешивая до полного растворения.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем, при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с ионами кальция в любой костнообразующей ткани. В связи с этим прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

При увеличении дозы выше 4 г фармакокинетика доксициклина не зависит от дозы и концентрация в крови не возрастает.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: препарат не влияет на концентрацию внимания, быстроту психических и двигательных реакций.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

При наличии печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).