Лекарственный препарат ЛОРАФЕН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

LORAFEN - латинское название лекарственного препарата ЛОРАФЕН

Владелец регистрационного удостоверения:
TARCHOMIN PHARMACEUTICAL WORKS POLFA S.A.

N05BA06 (Lorazepam)

Перед использованием препарата ЛОРАФЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.008 (Транквилизатор (анксиолитик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже	1 драже
лоразепам	1 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, сахароза.

25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Драже	1 драже
лоразепам	2.5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, тальк, магния стеарат, лактоза.

Состав оболочки: поливиниловый спирт, мальтодекстрин, тальк, титана диоксид, алюминиевый лак, сахароза.

25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Транквилизатор из группы бензодиазепинов.

Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее, противорвотное действие. Механизм седативного и снотворного действия обусловлен усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате возбуждения бензодиазепиновых рецепторов.

Противосудорожное действие, вероятно, обусловлено усилением пресинаптического торможения и подавлением распространения эпилептогенной активности в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах.

Миорелаксирующее действие связано прежде всего с подавлением спинальных полисинаптических афферентных проводящих путей и, по-видимому, с торможением моносинаптических афферентных проводящих путей; возможно также и прямое тормозящее влияние на двигательные нервы и функцию мышц.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема Лорафена внутрь лоразепам быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax при этом достигается в течение 2 ч. Биодоступность составляет 90-93% и не зависит от дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы — около 85%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в ЦНС достигает высоких концентраций. Обладает липотропными свойствами, депонируется в жировой ткани, откуда медленно высвобождается в плазму крови.

Метаболизм и выведение

Лоразепам биотрансформируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет в среднем около 12 ч. Выводится главным образом почками, около 1% — через кишечник.

ЛОРАФЕН: ДОЗИРОВКА

Устанавливают индивидуально.

Взрослым при тревожных состояниях препарат назначают по 1-2 мг 2-3 раза/сут, при бессоннице — по 1-4 мг за 30 мин до сна; для премедикации — 2.5-5 мг за 1 ч до дачи наркоза.

Детям для премедикации назначают из расчета 0.05 мг/кг массы тела.

Лицам старше 65 лет назначают половину дозы, применяемой у взрослых пациентов.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение ориентации; в тяжелых случаях — кома (при возникновении передозировки препарата на фоне приема других лекарственных средств с угнетающим действием на ЦНС, а также при одновременном употреблении алкоголя).

Лечение: искусственная рвота, промывание желудка; при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфическим антагонистом лоразепама является флумазенил.

При использовании флумазенила необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей. Наблюдение за состоянием пациента следует проводить до полного исчезновения симптомов передозировки.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Лорафена с противосудорожными, антигистаминными лекарственными средствами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими средствами усиливается угнетающие действие препаратов на ЦНС.

После одновременного применения лоразепама и этанола возможно развитие психомоторного возбуждения, агрессивности, патологического опьянения (развитие такого состояния не зависит от количества этанола).

При совместном применении Лорафена и гормональных пероральных контрацептивов концентрация лоразепама в сыворотке крови снижается.

При одновременном применении Лорафен усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При совместном применении никотин ускоряет биотрансформацию лоразепама и подавляет его активность.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Лорафен может вызвать нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли Лорафен при беременности.

ЛОРАФЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: сонливость, усталость, головокружение, снижение либидо; редко — нарушения ориентации, депрессия, головная боль, расстройства сна, транзиторные нарушения памяти, спутанность сознания. На следующий день после приема препарата возможно проявление симптомов чрезмерного седативного действия (более выражено у лиц пожилого возраста).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Дерматологические реакции: эритема, крапивница.

Побочные эффекты, как правило, выражены слабо и исчезают в последующие дни приема препарата или после снижения дозы.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре ниже 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

острые тревожные состояния;
эмоциональное напряжение и беспокойство;
предоперационная подготовка;
тошнота и рвота во время химиотерапии (в сочетании с противорвотными средствами).

Противопоказания

нарушения дыхания центрального происхождения;
тяжелая дыхательная недостаточность;
нарушения сознания;
миастения;
закрытоугольная глаукома;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Препарат не назначают пациентам, склонным к злоупотреблению лекарственными средствами.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат больным со склонностью к суицидным попыткам; пациентам с нарушениями функции почек или печени.

У лиц старшего возраста или ослабленных пациентов следует учитывать возможность более частого появления нежелательных побочных эффектов.

Пациентам с нарушением функции печени и почек рекомендуют снизить дозу.

Постоянный и длительный (в течение многих недель) прием препарата в высоких дозах может привести к формированию психофизической зависимости, а при резкой отмене — к развитию синдрома абстиненции. Синдром абстиненции характеризуется психомоторным возбуждением, вегетативными нарушениями, в тяжелых случаях могут развиться судороги и нарушения сознания. Внезапная отмена препарата может также привести к резкому возврату симптомов болезни. Отменять Лорафен следует постепенно.

Применение лоразепама, как и других бензодиазепинов, может привести к формированию лекарственной зависимости. Для предупреждения этого следует избегать постоянного приема препарата в течение длительного времени (более 4-6 недель); в случае необходимости длительного лечения делать периодически недельные перерывы в ходе терапии; избегать применения лоразепама у лиц, в анамнезе которых есть указание на лекарственную зависимость.

Во время приема препарата нельзя употреблять алкоголь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения Лорафена и в течение 2 дней после отмены препарата не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.