Лекарственный препарат МАММОЗОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

MAMMOSOLE - латинское название лекарственного препарата МАММОЗОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Ltd.

Произведено:
HAUPT PHARMA MUNSTER GmbH

L02BG03 (Anastrozole)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АНАСТРОЗОЛ-ТЕВА АРИМИДЕКС ВЕРО-АНАСТРОЗОЛ ЭГИСТРАЗОЛ

Перед использованием препарата МАММОЗОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

22.006 (Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

	1 таб.
анастрозол	1 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол, масло семян хлопка, крахмал модифицированный, титана диоксид.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Маммозол (анастрозол) — высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы, фермента, с помощью которого андростендион превращается в эстрон и далее в эстрадиол в периферических тканях у женщин в постменопаузе. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола заместительное введение кортикостероидов не требуется.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме крови достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно почками. Тризол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

МАММОЗОЛ: ДОЗИРОВКА

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, в т.ч. пожилым больным: по 1 мг/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Больным с нарушением функции почек: коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Больным с нарушением функции печени: коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота нет. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функций жизненноважных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на небольшую вероятность клинически значимого лекарственного взаимодействия, опосредованного цитохромом Р450, при совместном применении анастрозола с другими препаратами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

МАММОЗОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Определение частоты побочных реакций: очень часто — более 10%, часто — от 1 до 10%, редко — от 0.1 до 1%, очень редко — менее 0.1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — «приливы» крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны репродуктивной системы: часто — сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном, в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Дерматологические реакции: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко — повышение активности γ-глутамилтрансферазы и уровня билирубина в крови, гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном, наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Условия и сроки хранения

Условия хранения

Список Б.

Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

адъювантная терапия раннего рака молочной железы,
с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы,
с положительным или с неизвестным гормональным статусом у женщин в постменопаузе;
вторая линия терапии распространенного рака молочной железы,
прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Противопоказания

беременность и период грудного вскармливания;
период пременопаузы;
выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
сопутствующая терапия тамоксифеном;
детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца (ИБС), нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Особые указания

Безопасность и эффективность анастрозола у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в крови.

Нет данных о применение анастрозола у пациентов с умеренной или тяжелой степенью нарушений функции печени.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, так как эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая концентрацию циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов гонадотропин-релизинггормона.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока известен. Данных о возможном улучшении результатов лечения при комбинации анастрозола и химиотерапии нет.

Влияние не способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные действия препарата Маммозол, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при нарушении функции почек

Препарат с осторожностью назначают при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин).

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени. Противопоказан больным с выраженной печеночной недостаточностью (безопасность и эффективность не установлены). Нет данных о применение анастрозола у пациентов с умеренной или тяжелой степнеью нарушений функции печени.