Лекарственный препарат МЕДОСТАТИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

MEDOSTATIN - латинское название лекарственного препарата МЕДОСТАТИН

Владелец регистрационного удостоверения:
MEDOCHEMIE Ltd.

C10AA02 (Lovastatin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата МЕДОСТАТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.001 (Гиполипидемический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки голубого цвета, круглые, плоские, с риской на одной стороне; возможны вкрапления.

	1 таб.
ловастатин	20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал желатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксианизол бутилированный, индиготин, магния стеарат.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Является пролекарством. В организме активное вещество препарата — ловастатин — гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая является специфическим ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, что приводит к блокированию синтеза мевалоновой кислоты и, следовательно, нарушает синтез холестерина. Ингибирование синтеза холестерина в печени приводит к компенсаторному повышению образования ЛПНП-рецепторов, что приводит к увеличению элиминации из крови ЛПНП. Возможно также некоторое снижение образования ЛПНП за счет ингибирования синтеза ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

Медостатин снижает содержание холестерина (Хс), триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП в плазме крови. Умеренно повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным действием.

Поскольку конверсия ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.

При приеме препарата 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены Медостатина при курсовом приеме действие сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь ловастатин быстро абсорбируется из ЖКТ, при этом Cmax достигается через 2-4 ч. Css достигается через 2-3 дня при ежедневном приеме препарата. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30% по сравнению с приемом во время еды.

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Ловастатин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Ловастатин подвергается эффекту «первого прохождения», гидролизуется в печени с образованием фармакологически активной β-гидроксикислоты. В исследованиях на здоровых добровольцах идентифицировано еще три метаболита ловастатина. Выводится с желчью (83%) и с мочой (10%).

T1/2 составляет около 3 ч.

МЕДОСТАТИН: ДОЗИРОВКА

Медостатин назначают в средней дозе 10-20 мг 1 раз/сут. Препарат принимают во время ужина. При необходимости возможно постепенное повышение дозы (дозу увеличивают 1 раз в 4 недели). Максимальная доза составляет 80 мг в 2 приема во время завтрака и ужина. При снижении концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3.6 ммоль/л) или Хс-ЛПНП до 75 мг/100 мл (1.94 ммоль/л) дозу препарата следует уменьшить.

Пациенты должны соблюдать соответствующую диету на фоне приема препарата.

Прием препарата 2 раза/сут может быть более эффективным, чем 1 раз/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессивную терапию, максимальная суточная доза составляет 20 мг.

Пациентам с умеренными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) назначение препарата в дозах, превышающих 20 мг/сут, должно оправдываться клинической ситуацией.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Медостатин не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Медостатина и антикоагулянтов — производных кумарина отмечается удлинение протромбинового времени.

При одновременном применении Медостатина с эритромицином, гемфиброзилом, иммунодепрессантами (в т.ч. циклоспорином) и никотиновой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза с последующим развитием острой почечной недостаточности (особенно у пациентов с диабетической нефропатией).

Беременность и лактация

Медостатин противопоказан при беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не рекомендуется назначать женщинам, которые планируют беременность в ближайшем времени. В случае подтверждения беременности Медостатин следует немедленно отменить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период терапии препаратом.

МЕДОСТАТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: редко — нарушения вкуса, сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови; в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головокружение, головная боль, нарушения сна, судороги, парестезии, психические расстройства.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение содержание экстракардиальной фракции КФК в плазме крови, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Показания

для снижения повышенных уровней холестерина и ЛПНП у больных с первичной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона),
когда применение специальной диеты и физической нагрузки не дает желаемого результата.

Противопоказания

острые заболевания печени;
постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
беременность;
лактация (грудное вскармливание);
повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени в анамнезе и при хроническом алкоголизме.

В случае стойкого повышения активности печеночных трансаминаз и/или содержания КФК в плазме крови Медостатин следует отменить.

Лечение Медостатином следует прервать или вообще отменить при общем тяжелом состоянии пациента вследствие сопутствующего заболевания.

Медостатин эффективно снижает общий холестерин плазмы и ЛПНП у больных с гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией. Препарат также эффективен при лечении смешанных форм гиперхолестеринемий.

При применении Медостатина у больных с неосложненным инсулинзависимым и инсулиннезависимым сахарным диабетом отмечается нормализация липидного профиля плазмы. При этом показатели глюкозы крови не изменяются на фоне проводимого лечения.