MOXONITEX - латинское название лекарственного препарата МОКСОНИТЕКС
Владелец регистрационного удостоверения:
LEK d.d.
Произведено:
SALUTAS PHARMA GmbH
Код ATX для МОКСОНИТЕКС
C02AC05 (Moxonidine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
МОКСОГАММА ТЕНЗОТРАН ФИЗИОТЕНЗ ЦИНТ
Перед использованием препарата МОКСОНИТЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
01.021 (Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Антигипертензивный препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 200 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые.
| 1 таб. | |
| моксонидин | 400 мкг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К25, кросповидон, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: опадрай Y 1 7000 (титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400), краситель железа оксид красный.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов. Отвечает за рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (рецепторы локализованы в вентеро-латеральном отделе продолговатого мозга). Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами, снижает систолическое и диастолическое АД при однократном и продолжительном приеме.
При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда, снижает ОПСС, легочное сосудистое сопротивление, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину на 21% в сравнении с плацебо у пациентов, страдающих ожирением, и инсулинрезистентных пациентов с умеренной степенью тяжести артериальной гипертензии, стимулирует высвобождение гормона роста. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Продолжительность действия — более 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет. При однократном приеме внутрь биодоступность — 88%. Cmax в плазме крови определяется через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Интервал между достижением Cmax и выраженным снижением АД в покое различается в среднем на 10%, при нагрузке — на 7.7%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови составляет — 7%. Vd — 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Не кумулирует при длительном применении.
Выведение
T1/2 — 2-3 ч. Выводится почками — 90% (50-75% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе. Достоверных различий в фармакокинетике у пациентов молодого и пожилого возраста не обнаружено.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 3 раза (соответственно) выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). Поэтому пациентам с почечной недостаточностью средней степени препарат следует назначать с осторожностью и его дозу следует подбирать индивидуально.
МОКСОНИТЕКС: ДОЗИРОВКА
Моксонитекс назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования подбирается индивидуально.
Начальная доза — 200 мкг утром. При недостаточном терапевтическом эффекте дозу через 3 недели увеличивают до 400 мкг/сут однократно или в 2 приема. Максимальная суточная доза — 600 мкг, максимальная разовая доза — 400 мкг.
У пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) разовая доза не должна превышать 200 мкг, максимальная суточная доза — 400 мкг.
Передозировка
Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД, брадикардия, сердцебиение, слабость, сонливость, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — рвота и боль в эпигастрии. Потенциально возможны парадоксальная артериальная гипертензия и гипергликемия.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет. При выраженном снижении АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости. Антагонисты α-адренорецепторов способны уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
При совместном назначении моксонидина с другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия.
Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
Моксонидин усиливает гипотензивный эффект этанола, седативных средств, блокаторов медленных кальциевых каналов (производных дигидропиридина).
Не следует применять моксонидин одновременно с трициклическими антидепрессантами.
Толазолин дозозависимо уменьшает гипотензивный эффект моксонидина.
Беременность и лактация
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако Моксонитекс следует назначать при беременности только в том случае, если потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
МОКСОНИТЕКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных реакций: часто (≥1%), редко (0.01%-0.1%), иногда (
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — симптомы вазодилатации; иногда — выраженное снижение АД, синкопальные состояния, синдром Рейно, периферические отеки.
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, нарушение сна; иногда — парестезии, депрессия, тревожность.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, анорексия, запор.
Со стороны мочеполовой системы: иногда — задержка или недержание мочи, импотенция и/или снижение либидо.
Со стороны органа чувств: иногда — сухость глаз, вызывающая зуд или чувство жжения.
Аллергические реакции: иногда — крапивница, кожный зуд, экзантема, ангионевротический отек.
Прочие: иногда — гинекомастия, болезненность околоушных желез.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
Показания
- артериальная гипертензия.
Противопоказания
- ангионевротический отек в анамнезе;
- СССУ или синоатриальная блокада;
- AV-блокада II и III степени;
- выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин в покое);
- выраженные нарушения ритма сердца;
- хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- нестабильная стенокардия;
- выраженная печеночная недостаточность;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин,
- содержание сывороточного креатинина — более 160 мкмоль/л);
- возраст до 18 лет;
- период лактации;
- непереносимость галактозы,
- дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- повышенная чувствительность к моксонидину или любому другому компоненту препарата.
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда или при нарушениях периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л), с нарушениями функции печени, при беременности, депрессии, глаукоме, эпилепсии, болезни Паркинсона.
Особые указания
Во время лечения требуется регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Моксонитекса первыми отменяют бета-адреноблокаторы и лишь спустя несколько дней — Моксонитекс. Прекращать прием препарата Моксонитекс следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Моксонитекс на способность к вождению транспортных средств или управлению техникой не изучено. Принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, такими как вождение автотранспорта или управление техникой, требующими повышенной концентрации внимания.
Применение при нарушении функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин, содержание сывороточного креатинина — более 160 мкмоль/л). С осторожностью и под контролем врача следует применять у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин; содержание сывороточного креатинина 105-160 мкмоль/л).
Применение при нарушении функции печени
Противопоказано применение при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мкг: 14 шт. ЛСР-000084/10 (2015-01-10 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 400 мкг: 14 шт. ЛСР-000084/10 (2015-01-10 – 0000-00-00)
