Лекарственный препарат НИФЕДИПИН, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

NIFEDIPINE - латинское название лекарственного препарата НИФЕДИПИН

Владелец регистрационного удостоверения:
BALKANPHARMA-DUPNITZA AD

C08CA05 (Nifedipine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

АДАЛАТ АДАЛАТ СЛ КОРДАФЕН КОРДАФЛЕКС КОРДАФЛЕКС РД КОРДИПИН Все

Перед использованием препарата НИФЕДИПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.015 (Блокатор кальциевых каналов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже правильной формы, желтого цвета; на изломе — желтая сердцевина мелкозернистой структуры.

	1 драже
нифедипин	10 мг

Вспомогательные вещества: желатин — 2 мг, крахмал пшеничный — 5 мг, лактоза — 50 мг, магния стеарат — 1.2 мг, тальк — 3.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая РН101 — 48.2 мг.

Состав оболочки: арлацел 186 — 0.068 мг, ацетон — 0.06 мг, глицерол — 0.008 мг, изопропанол — 0.4 мг, кармеллоза 7MF — 0.344 мг, вода очищенная — 70.231 мг, Eurolake Sunset Yellow 22 (E110) — 0.024 мг, Eurolake Quinoline Yellow 21 (E104) — 0.576 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.256 мг, макрогол 6000 — 0.06 мг, повидон K30 — 0.384 мг, полисорбат 20 — 0.132 мг, сахар — 74.376 мг, тальк — 1.828 мг, титана диоксид — 1.6 мг, этанол 96% — 4.56 мг, этилцеллюлоза N22 — 0.344 мг.

10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4 -дигидропиридина. Обладает антиангинальным и антигипертензивным действием. Уменьшает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий.

Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические (главным образом артериальные) сосуды, снижает АД, общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Увеличивает коронарный кровоток. Отрицательное хроно-, дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы в ответ на периферическую вазодилатацию. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Время наступления клинического эффекта 20 мин, длительность клинического эффекта составляет 4-6 ч.

Фармакокинетика

Нифедипин быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь его биодоступность составляет 40-60%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч и составляет 65 нг/мл. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови — 90%. Полностью метаболизируется в печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (70-80% принятой дозы). T1/2 составляет 24 ч. Кумулятивный эффект отсутствует.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме (в течение 2-3 мес) развивается толерантность к действию препарата.

НИФЕДИПИН: ДОЗИРОВКА

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции больного на проводимую терапию. Рекомендуется принимать препарат во время или после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза: по 1 драже (10 мг) 2-3 раза/сут. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 2 таблеток (20 мг) -1-2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

У пожилых больных или больных, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, а также при нарушении функции печени, у пациентов с тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Передозировка

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, снижение АД, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия, аритмия.

Лечение: промывание желудка с назначением активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию деятельности сердечно-сосудистой системы. Антидотом является кальций, показано медленное внутривенное введение 10% кальция хлорида или кальция глюконата, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости показано введение атропина, изопреналина или установление искусственного водителя ритма. При развитии сердечной недостаточности -внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при недостаточности кровообращения, угрожающей жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность усиления склонности к аритмии, обусловленной интоксикацией). Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови и электролитов (ионов калия, кальция), так как нарушается высвобождение инсулина.

Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Выраженность снижения АД усиливается при одновременном назначении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, циметидином, ранитидином, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и гипотензивное действие нифедипина.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить слишком выраженное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.

Нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Рифампицин ослабляет действие нифедипина (ускоряет метаболизм последнего за счет индукции активности ферментов печени).

Беременность и лактация

Препарат противопоказан во время беременности и в период лактации.

НИФЕДИПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, чувство жара, тахикардия, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), чрезмерное снижение артериального давления (АД), синкопе, сердечная недостаточность, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах — парестезии конечностей, тремор.

Со стороны ЖКТ, печени: диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор), при длительном приеме — нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, экзантема, аутоиммунный гепатит.

Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью).

Прочие: приливы крови к коже лица, изменение зрительного восприятия, гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены), гипергликемия, гиперплазия десен,.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25° С.

Срок годности 3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Показания

ИБС: стенокардия напряжения и покоя (в том числе вариантная);
артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами).

Противопоказания

повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным дигидропиридина;
острая стадия инфаркта миокарда (первые 4 недели);
кардиогенный шок,
коллапс;
артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм.рт.ст.);
синдром слабости синусового узла;
сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
выраженный аортальный стеноз;
выраженный митральный стеноз;
тахикардия;
идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
беременность,
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применять с осторожностью у больных: с хронической сердечной недостаточностью, выраженными нарушениями функции печени и/ или почек; тяжелыми нарушениями мозгового кровообращения, сахарным диабетом, злокачественной артериальная гипертензией, больным, находящимся на гемодиализе (из-за риска возникновения артериальной гипотензии).

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, и от применения этанола.

Отмену препарата производят постепенно (риск развития синдрома отмены).