OXYTOCIN - латинское название лекарственного препарата ОКСИТОЦИН
Владелец регистрационного удостоверения:
GEDEON RICHTER Plc.
Код ATX для ОКСИТОЦИН
H01BB02 (Oxytocin)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ОКСИТОЦИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
23.001 (Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия)
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный, практически свободный от механических включений.
1 мл | |
окситоцин | 5 МЕ |
Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанол гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.
1 мл — ампулы стеклянные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Синтетическое гормональное средство, по фармакологическим и клиническим свойствам сходное с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к концу ее. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.
Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.
Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно артериальное давление (АД) остается неизменным, однако при в/в введении больших доз или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хоти и небольшое его повышение.
В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром введении их. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.
Фармакокинетика
При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.
Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.
ОКСИТОЦИН: ДОЗИРОВКА
В/в или в/м.
С целью стимуляции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, оснащенного соответствующим медицинским оборудованием. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности роженицы и плода.
Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.
1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.
2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая бутыль. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.
3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап/мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.
На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап/мин).
1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.
2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.
Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде:
1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.
2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.
Неполный или несостоявшийся аборт:
10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.
Передозировка
Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении больших доз (40-50 мл/мин).
Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, корректировка электролитного дисбаланс, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.
Лекарственное взаимодействие
При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертония.
При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и ритм из атриовентрикулярного узла у роженицы во время анестезии.
Беременность и лактация
В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении предписаний по применению окситоцин не влияет на формирование пороков развития плода.
В небольших количествах проникает в грудное молоко.
При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.
ОКСИТОЦИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
У рожениц
Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности — гипертония матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при больших дозах — аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая гипертония (в случае применения вазопрессорных препаратов), гипотония (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении — брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), при 24-часовой медленной инфузии окситоцина гипергидратация может сопровождаться судорогами и комой; редко — летальный исход.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко — летальный исход.
У плода или новорожденного
Как следствие введения окситоцина матери — низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении — снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки — синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.
Условия и сроки хранения
Условия хранения
Хранить при температуре 2-15 °С, защищая от света, в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать препарат по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Показания
Окситоцин предназначен для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности.
- родовозбуждение на поздних и близких к ним сроках беременности,
- при необходимости досрочного родоразрешения в связи с гестозом,
- резус-конфликтом,
- ранним или преждевременным разрывом оболочек плода и отхождением околоплодных вод,
- а также при переношенной беремености (более 42 недель),
- внутриутробной задержке развития плода,
- внутриутробной гибели плода.
- стимуляция родовой деятельности при первичной или вторичной слабости родовой деятельности в первом и втором периодах родов.
Окситоцин также используется для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после родов и аборта, при кесаревом сечении (после рождения ребенка и отделения последа), для ускорения послеродовой инволюции и в качестве дополнительной терапии при неполном или несостоявшемся (inevitable) аборте.
Противопоказания
- наличие противопоказаний для влагалищных родов (например,
- предлежание или выпадение пуповины,
- полное или частичное предлежание плаценты,
- узкий таз (несоответствие размеров головки плода и таза роженицы),
- поперечное или косое положение плода,
- препятствующее самопроизвольному родоразрешению,
- экстренные,
- требующие хирургического вмешательства ситуации,
- вызванные состоянием роженицы или плода,
- состояния дистресса плода задолго до терминальных сроков беременности,
- длительное применение при инертности матки,
- тяжелый гестоз (высокое АД,
- нарушение функции почек),
- гипертонус матки (возникший не в ходе родов),
- сепсис,
- заболевания сердца,
- артериальная гипертензия,
- нарушение функции почек,
- лицевое предлежание плода; чрезмерное растяжение матки,
- сдавление плода).
- повышенная чувствительность к окситоцину.
Особые указания
Прежде чем приступить к применению окситоцина следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.
До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.
Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.
При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.
Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.
Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.
В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.
Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлората и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.
Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма
Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.
Применение при нарушении функции почек
При наличие противопоказаний для влагалищных родов (в т.ч. при нарушении функции почек) препарат применять запрещено.
Применение при нарушении функции печени
Данные о применении препарата у пациентов при нарушении функции печени не предоставлены.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
р-р д/в/в и в/м введения 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт. П N013027/01 (2021-04-06 – 2021-04-11)