Лекарственный препарат ОКТРЕОТИД, 111 IN, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

OCTREOTIDE, 111 IN - латинское название лекарственного препарата ОКТРЕОТИД, 111 IN

Владелец регистрационного удостоверения:
ФАРМ-СИНТЕЗ ЗАО

V09IB01 (111 In-Indium-pentetreotide)

Перед использованием препарата ОКТРЕОТИД, 111 IN вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

30.012 (Радиоизотопный диагностический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого цвета.

	1 фл.
пентетреотид	10 мкг

Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрата пентасесквигидрат.

В 1 мл готового раствора содержится:

Активные вещества:

индий-111	111 МБк/222 МБк
пентетреотид	10 мкг

Вспомогательные вещества: гентизиновая кислота, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота хлористоводородная, вода.

Флаконы темного стекла объемом 10 мл (1) в комплекте со шприцем одноразовым, иглой стерильной и тампонами спиртовыми (2) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.Флаконы темного стекла объемом 10 мл (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Октреотид, 111In – радиофармацевтический препарат, готовится из лиофилизата и раствора индия-111 хлорида. Изотоп Индий-111 имеет период полураспада 67.37 ч. При распаде Индий-111 испускает гамма-кванты с энергией 0.173 МэВ (89%), 0.247 (94%).

Октреотид, 111 In – представляет собой пентетреотид (ДТПА-модифицированный октреотид), меченный изотопом индия-111 (111In).

Октреотид — синтетический октапептид, являющийся аналогом соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Фармакологическая активность октреотида обусловлена его способностью связываться с рецепторами соматостатина (S2 и S5), находящимися на поверхности клеток. Октреотид, 111In активно связывается с теми же рецепторами соматостатина, что и октреотид.

Клетки ряда опухолей и их метастазы имеют высокую плотность рецепторов соматостатина, существенно превышающую их плотность на клетках нормальных тканей, что позволяет визуализировать эти опухоли используя препарат Октреотид, 111In. Содержание октреотида в препарате в 10 раз меньше, чем в разовой терапевтической дозе, в связи с чем Октреотид, 111In не обладает фармакодинамическими свойствами, характерными для октреотида.

Фармакокинетика

После в/в введения препарат быстро покидает кровяное русло и уже через 10 мин в крови остается 1/3 от введенной дозы.

T1/2 Октреотида, 111In из организма составляет 6 ч. Выведение почти полностью осуществляется через почки. Половина введенной дозы препарата выводится с мочой в течение 6 ч после инъекции. В течение 24 ч выводится 85% от введенной дозы препарата Октреотид, 111In.

Выведение препарата через печень незначительно. Через 3 сут только 2% от введенной дозы определяется в кале.

Октреотид, 111In выводится в основном в неизменном виде. Однако до 10% радиоактивности выводится в несвязанной с пептидом форме.

ОКТРЕОТИД, 111 IN: ДОЗИРОВКА

Препарат вводится в/в болюсно в дозе 111 MБк для планарной сцинциграфии и 222 MБк для ОФЭКТ.

Лучевые нагрузки на органы и все тело пациента при использовании препарата Октреотид, 111In:

Правила приготовления препарата Октреотид, 111In

Поместить флакон с лиофилизатом в защитный свинцовый цилиндр, протереть резиновую пробку тампоном, смоченным спиртом и высушить в асептических условиях, перенести 1 мл раствора Индия-111 хлорида с помощью иглы и шприца, находящегося в пенале с лиофилизатом, во флакон с лиофилизатом. Легко встряхивать флакон до тех пор, пока весь лиофилизат не растворится. Инкубировать полученный раствор в течение 30 мин при комнатной температуре (не выше 25°С). После этого раствор должен быть прозрачным, бесцветным и не содержать механический включений.

Полученный раствор рассчитан на 1 пациента и должен быть использован в течение 6 ч после приготовления.

Органы
Поглощенная доза мГр/МБк
Надпочечники
7.58×10-5
Мочевой пузырь
1.4×10-3
Скелет
5.6×10-5
Головной мозг
1.00×10-5
Молочная железа
1.21×10-5
Желчный пузырь
1.07×10-4
Желудок
1.2×10-4
Тонкий кишечник
4.6×10-4
Верхний отдел толстого кишечника
3.3×10-4
Нижний отдел толстого кишечника
4×10-4
Сердце
2.6×10-3
Почки
8.1×10-4
Печень
7×10-5
Легкие
2.4×10-5
Мышцы
5.18×10-5
Яичники
2.1×10-4
Семенники
7×10-5
Поджелудочная железа
7.78×10-5
Красный костный мозг
6×10-5
Кожа
2.03×10-5
Селезенка
7.54×10-5
Вилочковая железа
1.63×10-5
Щитовидная железа
1.38×10-5
Матка
2.73×10-4
Эффективная эквивалентная доза
1.9×10-1 мЗв/МБк

Передозировка

При применении препарата в диагностических целях и контроле радиоактивности индия-111 передозировка маловероятна в связи с отсутствием у препарата фармакодинамических свойств.

Лекарственное взаимодействие

Данные по взаимодействию с другими лекарственными средствами отсутствуют.

ОКТРЕОТИД, 111 IN:
Беременность и лактация

Использование препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на срок не менее 48 ч.

ОКТРЕОТИД, 111 IN: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При клиническом использовании препарата нежелательных реакций не выявлено.

Условия и сроки хранения

Флакон с лиофилизатом в упаковке следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°С. Срок годности — 1 год. Допускается отклонение от температурного режима (18-25°С) при транспортировании в течение 1 мес.

Готовый раствор хранят при температуре не выше 25°С. Готовый препарат годен к употреблению не более 6 ч. Не использовать по истечении срока годности.

Показания

для радионуклидной диагностики опухолей,
имеющих высокую плотность соматостатиновых рецепторов (нейроэндокринные опухоли,
опухоли ЦНС,
рак молочной железы,
мелкоклеточный рак легкого) методом планарной сцинтиграфии и однофотонной эмиссионной компьютерной томографии (ОФЭКТ);
для установления рецепторного статуса опухоли с целью прогнозирования клинического эффекта на лечение октреотидом.

Противопоказания

гиперчувствительность к препарату или его компонентам.

Особые указания

Не следует использовать препарат совместно с синтетическими аналогами соматостатина.

Работа с препаратом должна проводиться в соответствии со следующими нормативными документами: «Основные санитарные правила обеспечения радиационной безопасности» (ОСПОРБ-99), «Нормы радиационной безопасности» (НРБ-99), СанПин 2. 61. 1281-3, МУ 2. 6.1. 1892–04.

Условия отпуска из аптек

Препарат не подлежит реализации через аптечную сеть, отпускается только по заявкам в специализированные радиоизотопные лаборатории (отделения) лечебно-диагностических учреждений.