Оглавление
OPRIMEYA - латинское название лекарственного препарата ОПРИМЕЯ
Владелец регистрационного удостоверения:
KRKA d.d.
N04BC05 (Pramipexole)
Перед использованием препарата ОПРИМЕЯ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
02.019 (Противопаркинсонический препарат — стимулятор допаминергической передачи в ЦНС)
| Таблетки | 1 таб. |
| прамипексола дигидрохлорида моногидрат | 1 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Прамипексол — агонист дофаминовых рецепторов, с высокой селективностью и селективностью связывается с дофаминовыми рецепторами подгруппы D2, из которых обладает наиболее выраженным сродством к D3-рецепторам. Уменьшает дефицит двигательной активности при болезни Паркинсона за счет стимулирования дофаминовых рецепторов в полосатом теле. Прамипексол ингибирует синтез, высвобождение и метаболизм дофамина. Прамипексол invitro защищает дофаминэргические нейроны от нейротоксичности леводопы.
Снижает секрецию пролактина (дозозависимо).
Прамипексол быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Абсолютная биодоступностъ составляет более 90%, а Cmax в плазме крови достигается через 1-3 ч.
Скорость всасывания снижается при приеме пищи, однако на общий объем всасывания прием пищи не влияет. Для прамипексола характерна линейная кинетика и относительно небольшая вариабельность концентраций между отдельными пациентами.
Прамипексол связывается с белками плазмы в очень незначительной степени (менее 20%) и имеет большой Vd (400 л). Подвергается метаболизму в незначительной степени. Около 90% дозы выводится через почки (80% в неизмененном виде) и менее 2% выводится черезкишечник. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл/мин, почечный клиренс составляет 400 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) колеблется от 8 ч у молодых и до 12 ч у пожилых людей.
Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая небольшим количеством воды.
Суточную дозу равномерно разделить на 3 приема.
Начальная терапия
Дозу препарата увеличивать постепенно, каждые 5-7 дней, начиная с 0.375 мг в сут.
Для уменьшения риска развития побочных эффектов, дозу необходимо подбирать
постепенно до достижения максимального терапевтического эффекта.
При необходимости дальнейшего увеличения суточной дозы, добавляют 0.75 мг в неделю до максимальной дозы 4.5 мг в сут.
Следует учитывать, что при приеме доз свыше 1.5 мг/сут увеличивается частота развития сонливости.
Поддерживающая терапия
Индивидуальная доза должна находиться в пределах от 0.375 мг до 4.5 мг в сут. Как на ранней, так и на поздней стадии заболевания препарат эффективен, начиная с суточной дозы 1.5 мг. Дальнейшее изменение дозы должно зависеть от реакции пациента на лечение и от развития нежелательных эффектов. При этом не исключается, что у отдельных пациентов доза выше 1.5 мг в сут может дать дополнительный терапевтический эффект, особенно на поздней стадии заболевания, когда показано снижение дозы леводопы.
Прекращение терапии
Внезапное прекращение терапии агонистами дофаминовых рецепторов может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома.
Прамипексол необходимо отменять постепенно, по 0.75 мг в сут до полной отмены препарата (см. раздел «Особые указания»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Доза прамипексола зависит от клиренса креатинина (КК):
Начальная терапия:
Если во время поддерживающей терапии функция почек снижается, то суточную дозу препарата снижают на тот же процент, на который снижается КК, т,е. если КК
снижается на 30%, то суточную дозу препарата необходимо снизить на 30%. Суточную дозу можно делить на два приема, если КК находится в пределах 20 — 50 мл/мин или принимать один раз в сут, если КК менее 20 мл/млн.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата.
Пациенты, получающие одновременно терапию леводопой
При одновременной терапии с леводопой, рекомендуется по мере увеличения дозы, а также во время поддерживающей терапии прамипексолом снижать дозу леводопы. Это необходимо во избежание чрезмерной дофаминовой стимуляции
Схема повышения дозы препарата ОпримеяНеделя
Разовая доза (мг)
Общая суточная доза (мг)
1
3 х 0.125
0.375
2
3 х 0.25
0.75
3
3 х 0.5
1.5
Предполагаемые симптомы, свойственные фармакодинамическому профилю агонистов дофаминовых рецепторов: тошнота, рвота, гиперкинезия, галлюцинации, ажитация, снижение АД.
Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля и мониторинг ЭКГ.
Также необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. При появлении признаков стимуляции ЦНС могут быть рекомендованы нейролептики.
Эффективность гемодиализа не установлена.
Прамипексол в незначительной степени (менее 20%) связывается с белками плазмы и подвергается биотрансформации. Поэтому взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или выведение за счёт биотрансформации маловероятно.
Селегилин и леводопа не влияют на фармакокинетику прамипексола.
Циметидин уменьшает почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, в основном, за счет угнетения катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Препараты, которые ингибируют этот механизм выведения через почечные канальцы (например, циметидин и амантадин), или которые сами выводятся таким путем, могут взаимодействовать с прамипексолом, что выражается в снижении клиренса одного или обоих лекарственных средств. В случае одновременного применения таких препаратов необходимо снизить дозу прамипексола.
При комбинации препарата Опримея с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозу других противопаркинсонических лекарственных средств необходимо поддерживать на постоянном уровне при увеличении дозы промипексола.
Необходимо с осторожностью применять другие седативные препараты или алкоголь в комбинации с прамипексолом, т.к. возможен аддитивный эффект.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (возможно антагонистическое действие).
Блокаторы дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамид) снижают эффективность лечения.
Влияние препарата на беременноеть и лактацию у человека не исследовано.
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости терапии, грудное вскармливание нужно прекратить.
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто > 1/10%; часто от > 1/100 до 1/1000 до 1/100; редко от > 1/10000 до
Со стороны центральной (ЦНС) и периферической нервной систем: очень часто — дискинезия, головокружение, сонливость; часто — бессонница, галлюцинации, головная боль, атипичные сновидения, беспокойство; нечасто — паранойя, гиперкинезия, внезапное засыпание, спутанность сознания, обморок; очень редко — гиперсексуальность, патологическая азартность.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — запор, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — снижение АД (в начале терапии, если дозу препарата увеличивают слишком быстро);.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — нарушения либидо (повышение (0.1%) или уменьшение (0.4%)).
Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка.
Со стороны органов чувств: расстройство зрения (снижение остроты зрения).
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, кожная сыпь.
Прочие: часто — общая слабость, периферические отеки, снижение массы тела; нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение аппетита.
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.
С осторожностью: почечная недостаточность, артериальная гипотензия, психотические расстройства, нарушение зрения, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы.
При назначении препарата Опримея пациентам с болезнью Паркинсона и нарушением функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития галлюцинаций.
При применении препарата Опримея в комбинации с леводопой, на поздних стадиях болезни Паркинсона, на начальном этапе подбора дозы могут развиватъся дискинезии.
При появлении дискинезий необходимо уменьшить дозу леводопы.
На фоне применения прамипексола отмечались случаи внезапного засыпания, в частности у пациентов с болезнью Паркинсона. Случаи засыпания во время повседневной деятельности, иногда без каких-либо предшествующих признаков, отмечали нечасто. Из-за возможности развития аддитивного эффекта необходимо с осторожностью принимать одновременно с прамипексолом другие седативные вещества или алкоголь.
Во время терапии болезни Паркинсона агонистами дофаминовых рецепторов, включая прамипексол, отмечены случаи патологического азарта, повышения либидо и развития гиперсексуальности. Пациенты и лица, осуществляющие уход за ними, должны быть информированы о возможных изменениях в поведении. В таких случаях следует решить вопрос о снижении дозы препарата или его отмене.
Пациенты с психотическими расстройствами могут получать терапию агонистами дофаминовых рецепторов после предварительной оценки польза/риск.
Следует избегать одновременного применения нейролептиков и прамипексола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При развитии зрительных нарушений рекомендуется регулярно проводить офтальмологический осмотр.
В связи с риском развития ортостатической гипотензии рекомендуется контролировать АД, особенно в начале лечения.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами
Препарат Опримея может оказывать значительное влияние на способность управления автомобилем или работу с техническими устройствами. В связи с возможностью развития сонливости и галлюцинаций, во избежание эпизодов засыпания, пациенты, принимающие препарат, должны отказаться на время лечения от управления автомобилем и работы с техническими устройствами, связанной с концентрацией внимания и быстротой психомоторных реакций.
С осторожностью применять данный препарат при почечной недостаточности. При нарушении функции почек рекомендуется снижать дозу в соответствии с рекомендациями (см. раздел «Способ применения и дозы»).
У пациентов с печеночной недостаточностью нет необходимости изменять дозу препарата
Препарат отпускается по рецепту.
таб. 1 мг: 20, 30, 60, 90 или 100 шт. ЛСР-007999/10 (2012-08-10 – 2012-08-15)
Добавить комментарий