PIOUNO - латинское название лекарственного препарата ПИОУНО
Владелец регистрационного удостоверения:
WOCKHARDT Ltd.
Код ATX для ПИОУНО
A10BG03 (Pioglitazone)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
АКТОС АМАЛЬВИЯ ДИАГЛИТАЗОН ПИОГЛИТ
Перед использованием препарата ПИОУНО вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
15.014 (Пероральный гипогликемический препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки | 1 таб. |
| пиоглитазон | 15 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| пиоглитазон | 30 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
| Таблетки | 1 таб. |
| пиоглитазон | 15 мг |
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения.
Пиоглитазон стимулирует специфические гамма-рецепторы ядра, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и печени. В отличие от препаратов, производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Пиоглитазон снижает инсулинорезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени; снижает концентрацию глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина. На фоне терапии пиоглитазоном снижается концентрация триглицеридов и свободных жирных кислот в плазме крови, а также повышается концентрация липопротеинов высокой плотности.
Для пациентов с сахарным диабетом 2 типа улучшается контроль концентрации глюкозы в крови как натощак, так и после приема пищи.
Фармакокинетика
Всасывание
Пиоглитазон быстро всасывается, Cmax пиоглитазона в плазме крови достигается обычно через 2 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз концентрации в плазме крови пропорционально увеличиваются с увеличением дозы. При многократном приеме кумуляции пиоглитазона и его метаболитов не происходит. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет свыше 80%.
Распределение
Vd составляет 0.25 л/кг массы тела и достигается через 4-7 дней после начала терапии. Связывание с белками плазмы пиоглитазона составляет более 99%, его метаболитов — более 98%.
Метаболизм
Пиоглитазон подвергается метаболизму путем гидроксилирования и окисления. Преимущественно этот процесс происходит при участии изоферментов цитохрома Р450 (CYP2C8 и CYP3A4), а также, в несколько меньшей степени, других изоферментов. 3 из 6 идентифицированных метаболитов (М) проявляют фармакологическую активность (М-II, М-III, M-IV). С учетом фармакологической активности, концентрации и степени связывания с белками плазмы, пиоглитазон и метаболит М-III в равной степени обусловливают общую активность, вклад метаболита M-IVв общую активность препарата приблизительно в 3 раза превышает вклад пиоглитазона, а относительная активность метаболита М-II минимальна.
Результаты исследований in vitro показали, что пиоглитазон не ингибирует изоферменты CYP1A, CYP2C8/9, CYP3A4.
Выведение
Выводится преимущественно через кишечник, а также почками (15-30%) в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 неизмененного пиоглитазона из плазмы крови составляет в среднем 3-7 ч, а для всех активных метаболитов 16-24 ч.
Концентрация пиоглитазона и активных метаболитов в плазме крови остается на достаточно высоком уровне в течение 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Пациентам пожилого возраста и/или при нарушении функции почек коррекции доз не требуется.
На фоне нарушения функции печени фракция свободного пиоглитазона выше.
ПИОУНО: ДОЗИРОВКА
Внутрь 1 раз/сут независимо от приема пищи.
Рекомендуемые начальные дозы составляют 15 или 30 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза при монотерапии — 45 мг, при комбинированной терапии — 30 мг.
При назначении пиоглитазона в комбинации с метформином, прием метформина можно продолжить в той же дозе.
В комбинации с производными сульфонилмочевины: в начале лечения их прием может быть продолжен в той же дозе. В случае развития гипогликемии, дозу производного сульфонилмочевины рекомендуется уменьшить.
В комбинации с инсулином: начальная доза пиоглитазона — 15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% при возникновении гипогликемии.
Для пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.
Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.
Нет данных о применении пиоглитазона у пациентов в возрасте до 18 лет, поэтому применение пиоглитазона у указанной возрастной группы не рекомендуется.
Передозировка
Симптомы: возможна гипогликемия при приеме пиоглитазона в комбинации с производными сульфонилмочевины и инсулина.
Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При применении пиоглитазона в комбинации с другими пероральными гипогликемическимн препаратами возможно развитие гипогликемии. В этом случае может потребоваться снижение дозы другого перорального гипогликемического препарата.
На фоне комбинированного применения пиоглитазона с инсулином возможно развитие сердечной недостаточности.
Пиоглитазон не влияет на фармакокинетнку и фармакодинамнку глипизида, дигоксина, варфарина, метформина.
Гемфиброзил повышает значение AUC пиоглитазона в 3 раза.
Рифампицин ускоряет метаболизм пиоглитазона на 54%.
In vitro кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и в период лактации.
ПИОУНО: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Частота: очень часто — более 1/10, часто — более 1/100 и менее 1/10, нечасто — более 1/1000 и менее 1/100, редко — более 1/10 000 и менее 1/1000, очень редко — менее 1/10 000, включая отдельные сообщения.
Монотерапия пиоглитазоном
Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто — инфекции верхних дыхательных путей; нечасто — синусит.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.
Со стороны нервной системы: часто — гипестезия; нечасто — бессонница.
Комбинация пиоглитазона с метформином
Со стороны органов кроветворения: часто — анемия.
Со стороны органов чувств: часто — нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — метеоризм.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: часто — гематурия, эректильная дисфункция.
Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины
Со стороны органов чувств: нечасто — вертиго, нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — метеоризм.
Прочие: нечасто — усталость.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение массы тела; нечасто — повышение активности лактатдегидрогеназы, повышение аппетита, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — головная боль.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — глюкозурия, протеинурия.
Со стороны кожных покровов: нечасто — повышенное потоотделение.
Комбинация пиоглнтазона с метформином и производными сульфонилмочевины
Со стороны обмена веществ: очень часто — гипогликемия; часто — повышение массы тела, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК).
Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгия.
Комбинация пиоглитазона с инсулином
Со стороны обмена веществ: часто — гипогликемия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, артралгия.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, бронхит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердечная недостаточность.
Прочие: очень часто — отеки.
Постмаркетинговый опыт
Со стороны органов чувств: частота неизвестна — отек макулы, перелом костей.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением концентрации глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Показания
Сахарный диабет 2 типа:
- в монотерапии у пациентов с избыточной массой тела при неэффективности диеты и физических упражнений при непереносимости метформина или наличии противопоказаний к его применению;
- в составе комбинированной терапии:
1. с метформином у пациентов с избыточной массой тела при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии метформином;
2. с производными сульфонилмочевины только у пациентов, которым противопоказан метформин, при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне монотерапии производными сульфонилмочевины.
3. с инсулином при отсутствии адекватного гликемического контроля на фоне терапии инсулином у пациентов, которым метформин противопоказан.
Противопоказания
- сахарный диабет 1 типа;
- диабетический кетоацидоз;
- сердечная недостаточность,
- в т.ч.
- в анамнезе (I-IVкласса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 4 мл/мин);
- дефицит лактазы,
- непереносимость лактозы,
- глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
- повышенная чувствительность к пноглитазону или к другим компонентам препарата.
С осторожностью — отечный синдром, анемия.
Применение при беременности и в период лактации. Эффективность и безопасность пиоглитазона у беременных женщин не изучалась, поэтому применять препарат при беременности противопоказано. Было доказано, что пиоглитазон замедляет рост плода. Неизвестно, выводится ли пиоглитазон с грудным молоком, поэтому препарат не следует принимать женщинам в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
При проведении терапии сахарного диабета 2 типа помимо приема пиоглитазона рекомендуется придерживаться диеты и выполнять физические упражнения для поддержания эффективности лекарственной терапии, а также в связи с возможным повышением массы тела.
На фоне применения пиоглитазона возможна задержка жидкости и увеличение объема плазмы, что может привести к развитию или усугублению течения сердечной недостаточности, следовательно, при ухудшении состояния сердечнососудистой системы следует прекратить прием пиоглитазона.
Пациентам, у которых имеется хотя бы один фактор риска развития хронической сердечной недостаточности (ХСН), лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.
Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность печеночных ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии других симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность печеночных ферментов.
Пиоглитазон может вызывать снижение гемоглобина или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).
Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.
Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.
Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.
У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с механизмами, требующими концентрации внимания.
Применение при нарушении функции почек
Для пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 4 мл/мин) коррекции дозы не требуется. О применении пиоглитазона у пациентов, получающих лечение гемодиализом, данных нет. Поэтому, не следует применять пиоглитазон у этой группы пациентов.
Противопоказан:
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 4 мл/мин).
Применение при нарушении функции печени
Не следует применять пиоглитазон у пациентов с нарушением функции печени.
Противопоказан:
- печеночная недостаточность (повышение активности печеночных ферментов в 2.5 раза выше верхней границы нормы).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 30 мг: 30 шт. ЛП-000004 (2015-10-10 – 2015-10-15) таб. 15 мг: 30 шт. ЛП-000004 (2015-10-10 – 2015-10-15) таб. 45 мг: 30 шт. ЛП-000004 (2015-10-10 – 2015-10-15)
