Лекарственный препарат ПК-МЕРЦ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

PK-MERZ - латинское название лекарственного препарата ПК-МЕРЦ

Владелец регистрационного удостоверения:
MERZ PHARMA GmbH & Co. KGaA

N04BB01 (Amantadine)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПК-МЕРЦ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.021 (Противопаркинсонический препарат — блокатор глутаматных NMDA-рецепторов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне, без запаха.

	1 таб.
амантадина сульфат	100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, титана диоксид, сополимер бутилметакрилата, краситель оранжевый желтый.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Раствор для инфузий бесцветный, прозрачный.

	1 мл	1 фл.
амантадина сульфат	400 мкг	200 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

500 мл — флаконы полимерные (1) — коробки картонные.500 мл — флаконы полимерные (2) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор глутаматных N-метил-D-аспартат-рецепторов (NMDA-рецепторов). Противопаркинсонический препарат. Амантадин оказывает непрямое агонистическое действие на стриарные допаминовые рецепторы. Повышает внеклеточную концентрацию допамина, посредством как интенсификации его выработки, так и блокады обратного захвата допамина пресинаптическими нейронами. В терапевтических концентрациях амантадин замедляет выработку ацетилхолина и, тем самым, оказывает антихолинергическое действие.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема разовой дозы Cmax достигается примерно в течение 2-8 ч. После приема амантадина сульфата в дозе 100 мг Сmax составляет 0.15 мкг/мл.

Средняя плазменная концентрация амантадина сульфата после в/в инфузии в дозе 200 мг в течение 3 ч составляет 0.54 мкл. При дозе 200 мг/сут средняя плазменная концентрация к концу 6-го дня лечения составляет 0.76 мкл.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови составляет 67%. Проникает через ГЭБ.

Выведение

T1/2 — 10-30 ч, в среднем 10 ч. Выводится почками практически в неизменном виде (90% разовой дозы); небольшое количество — с калом. Диализ малоэффективен (около 5% за одну процедуру).

Общий клиренс при в/в введении составляет 3.6 л/ч.

ПК-МЕРЦ: ДОЗИРОВКА

Препарат назначают внутрь после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительнее в первую половину дня. В первые 3 дня назначают по 1 таб./сут, затем повышают дозу до 2 таб./сут, причем возможно дальнейшее повышение дозы на 1 таб. в неделю. Обычная эффективная доза составляет 1-3 таб. 2 раза/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 таб.). В случае комбинированного лечения необходимо определять дозу индивидуально. Последнюю дозу рекомендуется принимать во второй половине дня не позже 16 ч.

У пожилых пациентов, в частности, у пациентов с состоянием возбуждения и спутанности, предделирия и делирия, требуется более низкая дозировка.

В/в назначают по 500 мл 1-2 раза/сут. Дозу можно увеличить до 3 раз/сут по 500 мл. Продолжительность вливания — 3 ч (55 капель/мин).

Средняя продолжительность терапии при невралгии при опоясывающем герпесе составляет 1 неделю с последующим переходом на прием препарата внутрь.

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Скорость клубочковой фильтрации
Доза
Интервал
80-60 мл/мин
100 мг
12 ч
60-50 мл/мин
200 мг и 100 мг попеременно
через день
50-30 мл/мин
100 мг
24 ч
30-20 мл/мин
200 мг
2 раза в неделю
20-10 мл/мин
100 мг
3 раза в неделю
200 мг и 100 мг
еженедельно и через неделю

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, тремор, атаксия, снижение остроты зрения, летаргическое состояние, дизартрия, эпилептические припадки, аритмия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Противопоказан одновременный прием амантадина и препаратов, вызывающих увеличение интервала QT, в частности:

антиаритмические препараты класса I А (например,
хинидин,
дизопирамид,
прокаинамид) и класса III (например,
амиодарон и соталол);
антипсихотические препараты (например,
тиоридазин,
хлорпромазин,
пимозид);
трициклические и тетрациклические антидепрессанты (например,
амитриптилин);
антигистаминные препараты (например,
астемизол,
терфенадин);
макролидные антибиотики (например,
эритромицин,
кларитромицин);
ингибиторы гиразы (например,
спарфлоксацин);
противогрибковые препараты группы азолов;
другие препараты (бидупин,
галофантрин,
ко-тримоксазол,
пентамидин,
цизаприд и бепридил).

Одновременный прием мочегонных средств, представляющих собой комбинацию триамтерена/гидрохлоротиазида может привести к повышению концентрации амантадина в плазме крови.

При одновременном приеме с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексифенидил) может оказаться необходимым понизить дозу одновременно принимаемого препарата, либо обоих препаратов во избежание нежелательных последствий, в частности, психотических реакций.

Антихолинергические средства, симпатомиметики и мемантин усиливают побочные эффекты амантадина.

Средства, стимулирующие ЦНС (в т.ч. психостимуляторы), этанол увеличивают риск развития побочных эффектов амантадина.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ПК-МЕРЦ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Частота возникновения нежелательных реакций классифицировалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — тревога, раздражительность, зрительные галлюцинации, психомоторное возбуждение, головокружение, головная боль, снижение остроты зрения, бессонница; очень редко — эпилептические припадки, периферическая невропатия, временная потеря зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — аритмия, тахикардия, фибрилляция желудочков, удлинение интервала QТ, развитие или усугубление сердечной недостаточности, ортостатическая гипотензия; часто — синдром мраморной кожи в сочетании с отеком лодыжек и голени.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — задержка мочи у больных с гиперплазией предстательной железы; очень редко — полиурия, никтурия.

Дерматологические реакции: очень редко — кожные аллергические реакции, дерматоз, фотосенсибилизация.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Показания

Для приема внутрь

болезнь Паркинсона (мышечная ригидность,
тремор,
гипо- или акинезия);
экстрапирамидные расстройства,
вызванные приемом нейролептиков или другими препаратами;
невралгия при опоясывающем герпесе.

Для в/в введения

болезнь Паркинсона,
синдром паркинсонизма (акинетический криз,
острая декомпенсация);
нарушение вигильности (инициативности) в посткоматозном периоде;
невралгия при опоясывающем герпесе.

Противопоказания

тяжелая застойная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по классификации NYHA);
кардиомиопатия;
миокардит;
AV-блокада II и III степени;
брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин);
удлинение интервала QТ более 420 мс;
желудочковая аритмия (в т.ч.
трепетание желудочков);
гипокалиемия;
гипомагниемия;
одновременный прием с препаратами,
удлиняющими интервал QT;
почечная недостаточность тяжелой степени (КК
детский возраст;
только для таблеток — наследственная недостаточность галактазы,
дефицит лактазы,
синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы,
недостаточность сахаразы/изомальтазы,
наследственная непереносимость фруктозы;
фенилкетонурия;
беременность;
период грудного вскармливания;
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, почечной недостаточности различной степени тяжести (существует риск кумуляции препарата), ажитации, делирии, угнетении ЦНС, экзогенном психозе (в т.ч. в анамнезе), при совместном приеме с мемантином, триамтереном/гидрохлоротиазидом.

Особые указания

Лечение препаратом ПК-Мерц нельзя прекращать внезапно, т.к. это может привести к ухудшению течения заболевания.

Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями должны находиться под постоянным врачебным контролем при назначении препарата ПК-Мерц.

На фоне лечения противопоказан прием алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью следует применять препарат во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Применение при нарушении функции почек

При нарушениях функции почек препарат назначают в зависимости от скорости клубочковой фильтрации.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 шт. П N015091/02 (2014-07-10 – 0000-00-00) р-р д/инф. 200 мг/500 мл: фл. 1, 2 или 10 шт. П N015091/01 (2016-07-10 – 0000-00-00)