Лекарственный препарат ПРОСУЛЬПИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

PROSULPIN - латинское название лекарственного препарата ПРОСУЛЬПИН

Владелец регистрационного удостоверения:
PRO.MED.CS Praha a.s.

N05AL01 (Sulpiride)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата ПРОСУЛЬПИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

	1 таб.
сульпирид	200 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая гранулированная, лактозы моногидрат, лактоза гранулированная, карбоксиметиламилопектин натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат, повидон 90.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны.

	1 таб.
сульпирид	50 мг

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Сульпирид — атипичный нейролептик из группы замещенных бензамидов. Обладает умеренной нейролептической активностью в сочетании со стимулирующим и тимоаналептическим (антидепрессивным) действием.

Нейролептический эффект связан с антидопаминергическим действием. Блокирует допаминергические D2- и D3-рецепторы, на неостриатную систему воздействует незначительно, обладает антипсихотическим действием. Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в дозах до 600 мг/сут преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие.

Сульпирид не оказывает значительного воздействия на норадренергическис, ацетилхолиновые, серотониновые, гистаминовые и GABA-рецепторы.

В небольших дозах сульпирид может применяться как вспомогательное средство при лечении психосоматических заболеваний, в частности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При синдроме раздраженной толстой кишки снижает интенсивность абдоминальных болей.

Низкие дозы сульпирида (50-300 мг/сут) эффективны при головокружениях.

Стимулирует секрецию пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра).

Фармакокинетика

После пероралыюго применения дозы 200 мг Cmax в плазме достигаются примерно через 4.5 ч. Биодоступность — 25-35%. Связывание с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро проникает в печень и почки, медленнее — в ткани мозга (основное количество препарата накапливается в гипофизе). Концентрация сульпирида в ЦНС составляет 2-5% от концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер. Выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации (92%). Общий клиренс — 126 мл/мин. T1/2 составляет 6-8 ч. С грудным молоком выделяется 0.1% суточной дозы.

ПРОСУЛЬПИН: ДОЗИРОВКА

Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 ч) в связи с повышением уровня бодрствования.

Психосоматические расстройства, в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, стрессовые язвы ЖКТ, медикаментозные язвы, симптоматические язвы, неспецифический язвенный колит, синдром раздраженной толстой кишки: 100-300 мг/сут в 1 или 2 приема, в течение 4-6 недель.

Неврозы: 100-400 мг/сут в 2-3 приема.

Депрессии: от 150-300 мг/сут, разделенные на несколько приемов; максимальная доза — 600 мг/сут.

Острые и хронические психозы (в т.ч. шизофрения): в зависимости от клинической картины заболевания назначают 300-600 мг/сут, разделенные на несколько приемов, максимальная доза — 1200 мг/сут. При негативной симптоматике — 200-600 мг/сут; при продуктивной — 800-1200 мг/сут; при двигательной заторможенности — 100-300 мг/сут.

Головокружение, мигрень: 150-300 мг/сут, в тяжелых состояниях суточную дозу можно увеличить до 300-400 мг. Продолжительность лечения головокружения должна быть не менее 14 дней.

При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК.

Для лиц пожилого возраста: начальная доза — 1/4 — 1/2 дозы для взрослых.

Детям среднесуточную дозу определяют из расчета 5 мг/кг массы тела.

Клиренс креатинина (мл/мин)
Доза сульпирида по сравнению со стандартной (%)
Увеличение интервала между приемами сульпирида
30-60 мл/мин
70
1.5 раза
10-30 мл/мин
50
2 раза
менее 10 мл/мин
34
3 раза

Передозировка

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения, в отдельных случаях — кома.

Лечение: симптоматическая терапия, холиноблокаторы центрального действия.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием сульпирида и препаратов, угнетающих ЦНС (опиоидные анальгетики, снотворные, антигистаминные препараты, барбитураты, транквилизаторы, противокашлевые препараты центрального действия), может привести к усилению седативного эффекта этих препаратов.

Комбинация сульпирида с алкоголем также может усилить седативное действие этанола. Следует избегать одновременного назначения с леводопой из-за взаимного антагонизма препаратов и снижения эффективности сульпирида.

При одновременном приеме сульпирида и антигипертензивных средств усиливается гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

Сукральфат, антациды, содержащие магний или алюминий, снижают биодоступность сульпирида на 20-40%.

Беременность и лактация

При беременности и в период лактациии следует применять с осторожностью и в минимально эффективных дозах, в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Необходимо тщательное наблюдение за состоянием матери, плода, новорожденного. Возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорожденных, матери которых длительное время применяли сульпирид.

ПРОСУЛЬПИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головная боль; редко — тремор, акатизия, экстрапирамидные расстройства, дискинезии, тревога, раздражительность, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, рвота, запоры.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, тахикардия; редко — артериальная гипотензия, ортостатическая гииотензия, головокружение.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансамииаз и щелочной фосфотазы.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, возможны нарушения менструального цикла, снижение сексуальной активности, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, экзематозные высыпания, зуд.

Прочие: нарушения остроты зрения.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре 15°-25°С, в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Показания

психосоматические заболевания,
в т.ч.
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
стрессовые язвы ЖКТ,
медикаментозные язвы,
симптоматические язвы,
неспецифический язвенный колит и синдром раздраженной толстой кишки;
дисфорические расстройства;
депрессии различной этиологии,
в т.ч.
реактивные (нозогенные);
неврозы;
острые и хронические психотические расстройства различной этиологии (в т.ч.
шизофрения);
мигрень;
головокружение различной этиологии (вертебро-базилярная недостаточность,
вестибулярный неврит,
болезнь Меньера,
состояние после черепно-мозговой травмы,
средний отит);
у детей — психозы,
нарушения поведенческих реакций.

Противопоказания

острое отравление алкоголем,
снотворными средствами,
анальгетиками;
гипертоническая болезнь 2-3 стадии;
феохромоцитома;
психомоторное возбуждение;
повышенная чувствительность к сульпириду.

С осторожностью — беременность, период лактации, период новорожденности престарелый возраст, сердечно-сосудистые заболевания; почечная недостаточность, паркинсонизм, эпилепсия.

Особые указания

С осторожностью назначают лицам пожилого возраста, т.к. эта категория пациентов часто имеет повышенную чувствительность к препарату.

Следует также соблюдать осторожность при назначении сульпирида пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, паркинсонизмом и молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом.

У больных с эпилепсией перед началом лечения необходимо провести предварительное клиническое и электрофизиологическое обследование, т.к. препарат снижает порог судорожной активности.

Гипертермия, развившаяся на фоне терапии сульпиридом, может быть ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома. При развитии гипертермии препарат следует отменить!

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля, занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также — от приема алкоголя.

Применение при нарушении функции почек

При нарушении функции почек рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей КК: