Лекарственный препарат ПУРИНОЛ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

PURINOL - латинское название лекарственного препарата ПУРИНОЛ

Владелец регистрационного удостоверения:
ratiopharm Arzneimittel Vertriebs GmbH

Произведено:
MERCKLE GmbH

M04AA01 (Allopurinol)

Перед использованием препарата ПУРИНОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

16.013 (Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
аллопуринол	100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки	1 таб.
аллопуринол	300 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы — фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.

ПУРИНОЛ: ДОЗИРОВКА

Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.

Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

Взрослые:

Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.

При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.

Дети и подростки:

Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.

Дозирование при пониженной функции почек:

В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:

При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).

Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.

Клиренс креатинина
Суточная доза
более 20 мл/мин
Обычные дозы
10-20 мл/мин
100-200 мг
менее 10 мл/мин
100 мг или увеличение интервалов между приемами

Передозировка

Специфическая клиническая картина при передозировке аллопуринолом неизвестна. Специального антидота нет. В случаях передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля.

Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении Пуринола и:

таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%,
т.
к.
торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие,
поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие,
что требует снижения дозы этих средств;
теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина,
что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
таких цитостатиков,
как циклофосфамид,
— более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови,
чем при применении каждого препарата в отдельности.
Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
пробеницида — замедляется элиминация последнего;
урикозурических средств (сульфинпиразон,
пробеницид,
бензбромарон),
а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности и в период лактации.

ПУРИНОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.

В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.

Иногда наблюдаются:

диспептические явления,
которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
кожные реакции (гиперемия,
зуд,
сыпь).
В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.

Изредка встречаются:

головокружение,
помрачение сознания,
головные боли;
воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями,
очень редко — судорожные припадки .
В этих случаях необходима срочная отмена препарата.
Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда,
когда имеется снижение функции почек.

В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:

реакции сверхчувствительстности (кожные реакции,
лимфаденопатия,
повышение температуры,
озноб,
боли в суставах);
изменения со стороны картины крови (лейкопения,
лейкоцитоз,
гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза,
апластическая анемия,
эозинофилия,
тромбоцитопения);
тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой.
В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
воспаление печени (грануломатозный гепатит);
выпадение волос (алопеция);
общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
нарушение зрения;
повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
нарушение вкусовых ощущений .

Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.

Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте! Специальных условий хранения нет. Срок годности — 5 лет.

Показания

лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях,
когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
лечение и профилактика обострений заболеваний,
обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови,
таких как подагра,
уратная нефропатия,
уратный нефролитиаз;
вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови,
обусловленные различными причинами (ферментные нарушения,
острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов,
полное лечебное голодание).

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени и почек;
беременность и лактация;
повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам,
входящим в лекарственную форму.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при:

нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы);
гипофункции щитовидной железы;
лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях,
особенно лейкозах,
и при некоторых ферментных нарушениях).

О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач.

При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.

Применение при нарушении функции почек

Дозирование при пониженной функции почек:

В связи с тем, что аллопуриноли его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:

При проведении гемодиализа назначать аллопуринолв дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).