Лекарственный препарат РИФАБУТИН, подробная инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

RIFABUTIN - латинское название лекарственного препарата РИФАБУТИН

Владелец регистрационного удостоверения:
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко ОАО

J04AB04 (Rifabutin)

Перед использованием препарата РИФАБУТИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.022 (Антибиотик группы рифамицина. Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое капсул — неоднородный по дисперсности порошок, от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета, со светлыми включениями.

	1 капс.
рифабутин	150 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600± 2700)), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2С), хинолиновый желтый, бриллиантовый черный, патентованный голубой, краситель Понсо 4R, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ — быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность — 20%. Время достижения Cmax- 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной — 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация — в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). Vd — 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T1/2 — 35-40 ч.

РИФАБУТИН: ДОЗИРОВКА

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией — 300 мг/сут.

В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции — 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких — 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.

При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Индуцирует изофермент CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки).

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации.

РИФАБУТИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь; редко — эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

туберкулез легких хронический полирезистентный,
вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis(в составе комбинированной терапии);
инфекции (как локализованные,
так и диссеминированные формы),
вызванные М.tuberculosis,
М.avium intracellulare complex,
M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч.
у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания

беременность;
период лактации;
повышенная чувствительность (в т.ч.
к рифампицину).

С осторожностью: тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.