Оглавление

RYTMONORM - латинское название лекарственного препарата РИТМОНОРМ

Владелец регистрационного удостоверения:
ABBOTT GmbH & Co. KG

Код ATX для РИТМОНОРМ

C01BC03 (Propafenone)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

ПРОПАНОРМ

Перед использованием препарата РИТМОНОРМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

01.058 (Антиаритмический препарат. Класс I C)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с цифрой «150» на одной стороне.

1 таб.
пропафенона гидрохлорид 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, макрогол 400, макрогол 6000, титана диоксид.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмический препарат IС класса, блокирует натриевые каналы. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье.

Удлиняет время проведения по синоатриальному узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.

Увеличивает рефракторный период AV-узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.

Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде.

Обладает слабым бета-адреноблокирующим (соответствующим примерно 1/40 части активности пропранолола ) и м-холиноблокирующим эффектом.

Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка менее 40%.

Обладает местноанестезирующей активностью, соответствующей примерно активности прокаина

Действие начинается через 1 ч после приема внутрь, достигает пика через 2-3 ч и длится 8-12 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Пропафенона гидрохлорид после приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (95%). Cmax в плазме крови наблюдаются через 2-3 ч. Низкая системная биодоступность (около 50%) после однократного приема обусловлена выраженным эффектом «первого прохождения» через печень (интенсивный метаболизм при «первом прохождении» через печень), при многократном приеме концентрации в плазме крови и биодоступность увеличиваются.

Равновесное состояние достигается на 3 или 4 день и биодоступность увеличивается приблизительно до 100%. Прием с пищей увеличивает биодоступность у людей с интенсивным метаболизмом ( более 90% больных ), кроме того, биодоступность повышается с увеличением дозы.

Распределение

Степень связывания с белками плазмы крови находится в диапазоне 85-95%, Vd находится в диапазоне 1.1-3.6 л/кг.

Терапевтические концентрации в плазме крови находятся в диапазоне от 100 до 1500 нг/мл.

Пропафенон проникает через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком. Влияние на плод: в одном сообщении указывается, что концентрация пропафенона в пупочном канатике достигала около 30% от концентрации в крови матери Выведение с грудным молоком: в одном сообщении указывается , что концентрация пропафенона в грудном молоке находилась в диапазоне от 4% и до 9% концентрации в крови матери.

Метаболизм

Скорость метаболизма колеблется от интенсивной (90% популяции) до низкой (определяемой по способности метаболизировать дебрисохин). Основной метаболит, 5-ОН-пропафенон, обладает антиаритмической активностью, сравнимой с таковой самого препарата.

Выведение

T1/2 составляет 2.8-11 ч у лиц с интенсивным метаболизмом и около 17 ч у лиц с неинтенсивным метаболизмом. Только около 1% неизмененного пропафенона выводится через почки.

Выводится почками — 38% в виде метаболитов (менее 1% в неизмененном виде), с желчью — 53% (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и активное вещество). При печеночной недостаточности выведение снижается.

РИТМОНОРМ: ДОЗИРОВКА

Из-за горького вкуса и поверхностного анестезирующего действия таблетки Ритмонорм следует принимать после еды, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Дозу следует подбирать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства.

Взрослым с массой тела более 70 кг препарат назначают в начальной дозе 150 мг 3 раза/сут (в стационаре под контролем ЭКГ и АД). При увеличении комплекса QRS или интервала QT более чем на 20% по сравнению с исходными снизить дозу или прекратить терапию до их нормализации. Доза может быть увеличена с интервалами по крайней мере 3 суток до 300 мг 2 раза/сут, а при необходимости до максимальной дозы 300 мг 3 раза/сут.

Пожилым больным и больным с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах.

При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной, при нарушении функции почек (КК менее 10 мл/мин ) начальная доза — 50% от начальной.

Передозировка

Симптомы

Токсические эффекты пропафенона проявляются как нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, например, удлинение PQ, расширение QRS, угнетение автоматизма синусового узла, AV-блокада, желудочковые тахиаритмии. Снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект) может вызвать артериальную гипотензию, которая в тяжелых случаях может привести к кардиогенному шоку.

Часто может наблюдаться головная боль, головокружение, затуманенность зрения, парестезии, тремор, тошнота, запор и сухость во рту, сонливость, спутанность сознания.

В тяжелых случаях отравления могут развиться клонико-тонические судороги, парестезии, бессонница, кома и остановка дыхания.

Терапевтические мероприятия в случае передозировки

Помимо общих неотложных мероприятий, необходимо в палате интенсивной терапии постоянно контролировать жизненно важные показатели и соответствующим образом их корректировать:

Мероприятия, проведение которых необходимо в случае тяжелого отравления (т.е. попытки самоубийства):

Остановка кровообращения, вызванная асистолией или фибрилляцией желудочков:

Симптоматические мероприятия интенсивной терапии

Попытки достичь выведения за счет гемодиализа имеют ограниченную эффективность. Из-за значительного связывания с белками крови (>95%) и большого объема распределения гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Активность пропафенона может усиливаться при приеме его в сочетании с местными анестетиками (т.е. во время имплантации водителя ритма, при хирургических вмешательствах или при лечении зубов) и с другими лекарственными средствами, обладающими ингибирующим действием на ЧСС и/или сократимость миокарда (т.е. бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты).

Кроме того, сообщается, что во время лечения пропафеноном отмечалось повышение концентрации пропранолола, метопролола, дезипрамина, циклоспорина и дигоксина. Это может усиливать действие указанных выше лекарственных средств.

В одном случае концентрации теофиллина в плазме крови при введении его в сочетании с пропафеноном увеличивались в 2 раза. В случае развития симптомов передозировки следует определять концентрации препарата в плазме крови, а дозы препарата уменьшить.

Эффект пропафенона может усиливаться при приеме его в сочетании с циметидином, хинидином или кетоконазолом. Это обусловлено увеличением уровня пропафенона в плазме крови.

Кетоконазол ингибирует метаболический распад активных соединений таких как пропафенон, в процессе которого участвуют некоторые ферменты печени (ферменты цитохрома Р450).

Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида. Это обусловлено снижением уровня пропафенона в плазме крови.

Рекомендуется проведение непосредственного контроля показателей свертываемости крови у пациентов, принимающих одновременно непрямые антикоагулянты, поскольку пропафенон может увеличивать эффективность этих лекарственных средств.

Амиодарон при одновременном применении с пропафеноном повышает риск развития тахикардии типа «пируэт».

Пропафенон усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

Беременность и лактация

В настоящее время не имеется достаточной информации относительно применения у беременных и кормящих женщин. Сообщается о нескольких случаях, когда беременность и грудное вскармливание протекали без осложнений при отсутствии патологии у новорожденных.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено пренатальных или постнатальных повреждений у потомства в диапазоне доз, применяемых в клинике.

Но поскольку пропафенон проникает через плацентарный барьер, следует оценивать пользу от лечения при беременности по сравнению с возможным риском для плода.

Т.к. препарат выделяется с грудным молоком, грудное вскармливание во время лечения следует прекратить.

РИТМОНОРМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, нарастание симптомов сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), синоатриальная блокада, AV-блокада, нарушения внутрижелудочковой проводимости, наджелудочковые тахиаритмии, при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, сухость во рту, тошнота, метеоризм, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор или диарея; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы: утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии, судороги, психические нарушения, спутанность сознания, повышенная нервная возбудимость, ночные кошмары, нарушения сна, редко — нечеткость зрения, диплопия.

Лабораторные показатели: лейкопения, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия, снижение потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, экзантема, покраснение кожи, крапивница, лихорадка.

Прочие: слабость, бронхоспазм, артралгия, геморрагические высыпания на коже.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 5 лет.

Показания

Противопоказания

С осторожностью: бронхальная астма, кардиомиопатия, печеночная и/или почечная недостаточность, комбинация с другими антиаритмическими средствами, аналогичными по влиянию на электрофизиологию сердца, пожилой возраст, больные с постоянным или временным искусственным водителем ритма, беременность, печеночный холестаз.

С особой осторожностью применять при ХОБЛ из-за бета-адреноблокирующего действия препарата.

Особые указания

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения в сроки, равные 2-5 периодам полувыведения этих препаратов.

При лечении желудочковых нарушений ритма Ритмонорм эффективнее антиаритмических препаратов IА и IB классов.

Во время лечения необходимо проводить регулярный контроль (т.е. стандартная ЭКГ ежемесячно, холтеровский контроль каждые 3 месяца и, при возможности, ЭКГ в условиях пробы с физической нагрузкой). В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение QT больше чем на 25% или PR интервала больше чем на 50% или QT интервала свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

У пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка (фракция выброса левого желудочка

У пациентов с нарушенной функцией печени и/или почек может происходить кумуляция при приеме стандартных терапевтических доз. Тем не менее, в случае пациентов с такими состояниями препарат Ритмонорм все же можно применять с проведением контроля ЭКГ и уровня препарата в плазме крови. Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно концентрации калия) и ЭКГ; периодически определять активность трансаминаз, титр антинуклеарных антител .

У пожилых пациентов или больных с тяжелыми повреждениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (т.е. >180 уд./мин).

Лечение Ритмонормом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому следует проверять работу водителя ритма и при необходимости его следует перепрограммировать.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием данного препарата может повлиять на индивидуальную скорость реакции и привести к нарушению способности к управлению автомобилем и работе с механизмами. Это относится, прежде всего, к начальному периоду лечения, к периоду увеличения принимаемой дозы или к периоду перехода на прием других лекарственных препаратов, а также к одновременному употреблению алкоголя. Поэтому в период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 таб., покр. оболочкой, 150 мг: 20, 50 или 100 шт. П N015229/01 (2013-08-08 – 0000-00-00)

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.

Капча загружается...