Лекарственный препарат СПАРБАКТ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

SPARBACT - латинское название лекарственного препарата СПАРБАКТ

Владелец регистрационного удостоверения:
IPCA LABORATORIES Ltd.

J01MA09 (Sparfloxacin)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата СПАРБАКТ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.038 (Антибактериальный препарат группы фторхинолонов)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой зеленовато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе — содержимое таблетки желтого цвета.

	1 таб.
спарфлоксацин	200 мг

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу, деспирализующую участки хромосомных молекул ДНК (необходимо для считывания генетической информации).

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них гираз. Является бактерицидным противомикробным препаратом широкого спектра действия (прежде всего, в отношении грамотрицательной флоры, в этом плане близок к аминогликозидам). На грамположительные микроорганизмы оказывает бактерицидное действие только в период деления, на грамотрицательные организмы — и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.

Предотвращает транскрипцию генетического материала бактерий необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К спарфлоксацину высокочувствительны следующие патогенные микроорганизмы: E. coli, Shigella, Salmonella, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter spp., Serratia, Hafnia, Edwardsiella, Proteus (индол-положительные и индол-отрицательные), Providencia, Morganella, Yersinia; Vibrio, Aeromonas, Plesiomonas , Pasteurella , Haemophilus, Campylobacter, Pseudomonas cepacia, Pseudotnonas aeruginosa, Legionella spp., Neisseria, Moraxella, Acinobacter spp., Brucella; Staphylococcus, Listeria, Соrynеbacterium, Chlamydia spp., Xanthomonas maitophilia.

Следующие микроорганизмы обладают умеренной чувствительностью: Gardnerella, Flavobacterium spp., Alcaligenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium fortuitum.

Перечисленные ниже микроорганизмы считаются обычно чувствительными: Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides.

За некоторыми исключениями, анаэробные микроорганизмы являются умеренно чувствительными (например, Peptococcus , Peptostreptococcus ) или устойчивыми (например, Bacteroides).

Не эффективен против Treponema pallidum. Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после его действия практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой стороны — у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Не отмечено перекрестной резистентности к другим противомикробным препаратам.

В отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных бацилл по активности уступает ципрофлоксацину.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — около 90%. Абсорбция не изменяется при приеме вместе с пищей и молоком.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных; путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спиномозговой и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10% — концентрации по сравнению с плазменной.

Vd — 2-3 л/кг, связь с белками плазмы — около 45%.

Время достижения Cmax после приема внутрь 400 мг — 3-6 ч, содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Сывороточная концентрация имеет линейную зависимость от величины принятой дозы. Активность несколько снижается при кислых значениях рН.

Метаболизируется в печени, выводится с каловыми массами (30-50%) и мочой (тубулярная фильтрация и канальцевая секреция) — из них в неизменном виде около 10% перорально принятой дозы.

T1/2 — 16-30 ч, у больных с почечной недостаточностью — длиннее.

При хронической почечной недостаточности снижается процент выводимого через почки, но его кумулирования в организме при КК выше 20 мл/мин не происходит, поскольку параллельно этому происходит увеличение метаболизма и выведение с каловыми массами.

СПАРБАКТ: ДОЗИРОВКА

Взрослым внутрь, независимо от приема пищи (не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости).

Длительность курса лечения зависит от характера и тяжести заболевания и вида возбудителя.

Пневмония, обострение хронического бронхита, синусит — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг/сут в течение 10 дней, пациентам с КК менее 50 мл/мин — в первый день 400 мг однократно, далее по 200 мг каждые 48 ч.

Инфекции мочевыводящих путей — в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 10-14 дней.

Острый гонорейный уретрит: 200 мг однократно.

Негонококковый уретрит — в первый день 200 мг однократно, далее по 100 мг 1 раз/сут в течение 6 дней.

Лепра — по 200 мг 1 раз/сут в течение 12 нед.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Симптоматическая терапия, при необходимости — гемодиализ и перитонеалъный диализ.

Лекарственное взаимодействие

Практически не влияет на концентрацию теофиллина, пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов.

НПВП (исключая АСК) повышают риск развития судорог.

Пероральный прием совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2+, Al3+ и Са2+, Zn2+, а также соли железа, приводит к снижению всасывания спарфлоксацина (его следует назначать либо за 1-2 ч до, либо не менее, чем через 4 ч после).

Пища также замедляет скорость всасывания, однако не меняет его полноту, так что пик его концентрации отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.

Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению промежутка времени до достижения его максимальной концентрации в плазме.

Не рекомендуется одновременный прием с антиаритмиками класса lа и III, бепридилом, эритромицином, астемизолом, цизапридом, пентамидином, трициклическими антидепрессантами и фенотиазином.

При сочетании с другими противомикробными препаратами, обычно наблюдается синергизм (бета-лактамы, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол); может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпенициллинами и ванкомицином — при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

При одновременном применении с циклоспорином отмечается увеличение сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходим контроль этого показатели 2 раза в неделю.

Беременность и лактация

Противопоказание: беременность, период лактации.

СПАРБАКТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боль в области живота, метеоризм, снижение аппетита; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор; сонливость, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, черепно-мозговая гипертензия, тревожность, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, удинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (например, диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха; тахикардия; «приливы» крови к коже лица, мигрень, обморок, эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия, гипопротромбинемия; повышение активности печеночных трансаминаз и щелочных фосфатаз, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени); гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипергликемия, гематурия; кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе); зуд, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния (петехии); узловая эритема, зкссудативная мультиформная эритема; синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); гепатит, гепатонекроз; отек лица, сосудов или гортани; одышка; артралгия, артрит; общая слабость, мышечные боли, тендовагинит, фотосенсибилизация.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°С. Срок годности — 2 года.

Показания

инфекции дыхательных путей,
вызванные «проблемными» возбудителями (Klebsiella,
Enterobacter,
Proteus,
Pseudomonas,
Legionella,
Staphylococcus,
Escherichia coli);
инфекции среднего уха,
придаточных пазух носа,
особенно если они вызваны грамотрицательными возбудителями,
включая Pseudomonas или Staphylococcus;
инфекции глаз,
почек и мочевыводящих путей,
половых органов (в т.ч.
аднексит),
негонорейный уретрит,
простатит;
инфекции брюшной полости (например,
бактериальные инфекции ЖКТ,
желчных путей,
перитонит),
кожи и мягких тканей,
костей и суставов (например,
остеомиелит);
сепсис;
инфекции на фоне иммунодефицита,
например,
на фоне лечения иммунодепрессивными средствами,
или у больных с нейтропенией;
гонорея;
хламидиоз;
лепра.

Противопоказания

эпилепсия;
возраст до 18 лет (незавершенный процесс формирования скелета);
удлиненный интервал QT или другие факторы,
способствующие развитию аритмий (гипокалиемия,
значительная брадикардия,
застойная сердечная недостаточность,
фибриляция предсердий),
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
тяжелая почечная недостаточность;
беременность,
период лактации;
гиперчувствительность.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, судорожный синдром, условия жизни (профессиональной деятельности), не позволяющие ограничивать инсоляцию, хроническая почечная недостаточность.

Особые указания

Следует избегать УФ-облучения в период лечения и в течение 3 дней после его окончания.

Во избежание развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.