SUPRASTINEX - латинское название лекарственного препарата СУПРАСТИНЕКС
Владелец регистрационного удостоверения:
EGIS PHARMACEUTICALS Plc
Код ATX для СУПРАСТИНЕКС
R06AE09 (Levocetirizine)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата СУПРАСТИНЕКС вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
13.001 (Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; с гравировкой «E» на одной стороне и «281» — на другой, без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг, |
| что соответствует содержанию левоцетиризина | 4.21 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая кремниевая Prosolv® HD90(целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат (37.9 мг), гипролоза низкозамещенная (L-HPC11), магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат (1.05 мг), макрогол 3350, триацетин).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.
| 1 мл | 1 фл. | |
| левоцетиризина дигидрохлорид | 5 мг | 100 мг |
Вспомогательные вещества: глицерол 85%, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетата тригидрат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, вода очищенная.
20 мл — флаконы темного стекла c капельницей (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Левоцетиризин — энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина. Блокирует гистаминовые Н1 рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. Тmax в плазме крови — около 0.9 ч, Cmax в плазме крови — 207 нг/мл.
Распределение и метаболизм
Vd — около 0.4 л/кг. Связывание с белками — 90%. Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Проникает в грудное молоко.
Выведение
Т1/2 — 7-10 ч. Общий клиренс — около 0.63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85.4%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, — на 80%). T1/2 удлиняется.
Менее 10% удаляется при гемодиализе.
СУПРАСТИНЕКС: ДОЗИРОВКА
Препарат следует принимать внутрь во время еды или натощак.
Таблетки принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Капли следует принимать внутрь немедленно после разведения.
Суточную дозу рекомендуется принимать за 1 прием.
Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) составляет 5 мг — 1 таб. или 1 мл капель или 20 капель из капельницы в сутки.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет препарат назначают в форме капель. Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2.5 мг в 2 приема в равных дозах по 1.25 мг (2 раза по 0.25 мл капель = 2 x 5 капель из капельницы).
Длительность приема зависит от заболевания. Курс лечения поллиноза в среднем составляет 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть увеличен. Существует клинический опыт применения препарата до 18 месяцев.
У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг (1 таб. 1 мл капель или 20 капель из капельницы) через день; при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг (1 таб. 1 мл капель или 20 капель из капельницы) каждые 3 дня. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени, каких-либо изменений дозы не требуется.
Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.
Передозировка
Симптомы: у взрослых — сонливость, у детей — беспокойство, раздражительность.
Лечение: специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия, промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Исследования взаимодействия левоцетиризина показали отсутствие клинически значимого взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.
Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%. При этом фармакокинетика теофиллина не изменяется.
Левоцетиризин не усиливает эффекты этанола, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с этанолом или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.
Беременность и лактация
Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.
Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.
СУПРАСТИНЕКС: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1 /10 000,
Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия, изменение функциональных печеночных проб.
Аллергические реакции: очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.
Капли для приема внутрь при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Срок годности — 3 года. Открытый флакон хранить не более 4 недель.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Показания
Симптоматическое лечение:
- круглогодичного и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд,
- чиханье,
- ринорея,
- слезотечение,
- гиперемия конъюнктивы);
- сенной лихорадки (поллиноз);
- крапивницы,
- в т.ч.
- хронической идиопатической крапивницы;
- отека Квинке;
- аллергических дерматозов,
- сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 2 лет (для капель,
- из-за отсутствия клинических данных);
- беременность;
- период лактации;
- непереносимость лактозы,
- наследственный дефицит лактазы lapp (лактазная недостаточность у некоторых народностей Севера) или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за содержания в таблетках лактозы);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к производным пиперазина.
С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Особые указания
В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола.
Капли Супрастинекс® могут вызывать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
У больных хронической почечной недостаточностью при КК от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза (по 5 мг через день); при КК от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза (по 5 мг каждые 3 дня). При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.
Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.
.
Применение при нарушении функции печени
При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется.
Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
капли д/приема внутрь 5 мг/1 мл: фл. 20 мл 1 шт. ЛП-000225 (2016-02-11 – 2016-02-16) таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 7, 10, 14, 20 или 30 шт. ЛСР-008568/10 (2023-08-10 – 0000-00-00)
