TAMOXIFEN - латинское название лекарственного препарата ТАМОКСИФЕН
Владелец регистрационного удостоверения:
SHREYA LIFE SCIENCES Pvt.Ltd.
Код ATX для ТАМОКСИФЕН
L02BA01 (Tamoxifen)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
Перед использованием препарата ТАМОКСИФЕН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
15.056 (Антиэстрогенный препарат с противоопухолевым действием)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 15.46 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 31 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 20 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с разделительной бороздкой с одной стороны.
| 1 таб. | |
| тамоксифена цитрат | 46.5 мг, |
| что соответствует содержанию тамоксифена | 30 мг |
Вспомогательные вещества: лактоза, кальция дигидрофосфат, повидон, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат, натрия карбоксиметилкрахмал, натрия лаурилсульфат.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.
Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Cmax в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 ч после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы — 99%.
Метаболизируется в печени с образованием метаболитов.
Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным T1/2 от 7 до 14 ч и с последующим медленным терминальным T1/2 в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.
ТАМОКСИФЕН: ДОЗИРОВКА
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.
Передозировка
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.
Антациды, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 ч.
Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагулянтного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).
Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии.
Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.
Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.
Беременность и лактация
Противопоказан.
Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.
ТАМОКСИФЕН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела.
Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.
В начале лечения возможно местное обострение болезни — увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей — которое обычно проходит в течение 2-х недель. Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.
У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия.
Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.
При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях — рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.
Условия и сроки хранения
Список Б. В сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.
Показания
- эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.
Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.
Противопоказания
- беременность;
- период лактации;
- повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
С осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами.
Особые указания
Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить.
У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить.
При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить.
В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста.
У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потениально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Применение при нарушении функции почек
С осторожностью: почечная недостаточность.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
таб. 20 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. ЛС-000962 (2025-11-05 – 2025-11-10) таб. 30 мг: 30 шт. ЛС-000962 (2025-11-05 – 2025-11-10) таб. 10 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. ЛС-000962 (2025-11-05 – 2025-11-10)
