Лекарственный препарат ТЕРИЗИДОН+ПИРИДОКСИН-МАК, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

TERIZIDONE+PYRIDOXINE-MAK - латинское название лекарственного препарата ТЕРИЗИДОН+ПИРИДОКСИН-МАК

Владелец регистрационного удостоверения:
MACLEODS PHARMACEUTICALS Ltd.

J04AK03 (Terizidone)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

РЕЗОНИЗАТ РЕЗОНИЗАТ ПЛЮС ТЕРИЗИДОН ТЕРИЗИДОН ТЕРИЗИДОН ПЛЮС

Перед использованием препарата ТЕРИЗИДОН+ПИРИДОКСИН-МАК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

06.051 (Противотуберкулезный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы	1 капс.
теризидон	250 мг
пиридоксина гидрохлорид	10 мг

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Теризидон

Теризидон — антибиотик широкого спектра действия, является производным D-циклосерина. Теризидон конкурентно блокирует ферменты, которые встраивают аланин в аланил-аланин дипептид, — основной компонент стенки микобактерии. Не обладает перекрестной устойчивостью с другими противотуберкулезными препаратами. Теризидон обладает антибактериальной активностью по отношению к микобактериям туберкулеза и бактериям, вызывающим инфекции мочевыводящих путей включая штаммы бактерий, которые становятся резистентными к другим антибиотикам. Минимальная ингибирующая концентрация теризидона для чувствительных штаммов — 4-250 мг/л, в том числе для микобактерий туберкулеза составляет 10-40 мг/л, для стафилококков — 8-32 мг/л, для грамотрицательных бактерий, имеющих клиническое значение — 50-250 мг/л.

К теризидону чувствительны следующие бактерии: Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium bovis, Mycobacterium avium, а также Staphylococcus aureus. Staphylococcus epidermidis. К этому препарату чувствительны также Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Citrobacter, Enterobacter, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa.

Пиридоксин

Пиридоксин действует как коэнзим, участвуя в биохимических реакциях, включая метаболизм аминокислот и гликогена, в синтезе нуклеиновых кислот, гемоглобина, сфингомиелина и других сфинголипидов, в синтезе медиатора серотонина, дофамина, норэфедрина и гамма-аминомасляной кислоты. Пиридоксин обладает антинейротоксическим действием. Применение пиридоксина уменьшает побочные эффекты со стороны ЦНС.

Фармакокинетика

Теризидон

После приема внутрь 250 мг теризидона Cmax составляет около 6.5 мкг/мл, пик концентрации препарата в плазме крови достигается через 2-4 часа. Теризидон всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и почти полностью — на 70-90%. Прием пищи не влияет на скорость всасывания. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма, например в легких, желчи, проникает в асцитическую, плевральную и синовиальную жидкости, лимфу, слюну. Очень хорошо проникает в цереброспинальную жидкость (концентрация в цереброспинальной жидкости достигает 80-100% концентрации в сыворотке крови), более высокий уровень концентрации отмечается у больных с воспалением мозговых оболочек. При приеме внутрь дозы 250 мг теризидона высокие концентрации препарата обнаруживаются в крови и моче, что позволяет использовать его для лечения инфекций мочевыводяших путей, в т.ч. хронических форм.

Выделение почками происходит медленно и равномерно, T1/2 — 24 ч. Замедленная экскреция препарата почками приводит к тому, что уровень концентрации теризидона в моче сохраняется в течение 12 часов, 60-70% препарата выводится в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Небольшое количество выводится с калом. Значение константы элиминации составляет — 0.0262 ч-1. Незначительное количество теризидона метаболизируется, что является причиной низкого/слабого токсического влияния на почки.

При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 72 ч.

Пиридоксин

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфата и пирйдоксаминофосфата). Пиридоксальфосфат на 90% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T1/2 составляет 15-20 дней. Выводится почками (при в/в введении — с желчью 2%), а также в ходе гемодиализа.

ДОЗИРОВКА

Внутрь, натощак по 1 капсуле 3-4 раза в день, каждые 6-8 ч или по назначению врача. Для пациентов с массой тела более 50 кг — по 1 капсуле 4 раза в день. Для пациентов весом менее 50 кг — по 1 капсуле 3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 3-4 месяца.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют.

При передозировке возможно усиленное проявление всех побочных эффектов (за исключением аллергических реакций), которые перечислены выше, в этом случае следует срочно прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом. Лечение симптоматическое, активированный уголь. Для профилактики нейротоксического действия возможно введение пиридоксина, противосудорожных и седативных лекарственных средств.

Лекарственное взаимодействие

Теризидон

Этионамид и изониазид: повышают риск развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Фенитоин: может увеличить уровень концентрации фенитоина.

Не применять вместе с циклосерином, так как теризидон является его производным.

Беременность и лактация

Беременным женщинам теризидон может быть назначен, если ожидаемая польза для матери превышает риск для плода.

Теризидон выделяется с грудным молоком, на время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, тремор, бессонница, чувство опьянения; очень редко -судороги (в т.ч. эпилептические), дизартрия, психические расстройства, такие как мании или депрессии.

Со стороны ЖКТ: боль в животе, метеоризм и диарея. Очень редко: аллергические реакции, кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 2 года.

Показания

туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.

Противопоказания

почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
эпилепсия,
эпилептические припадки (в т.
ч.
в анамнезе);
органические заболевания центральной нервной системы;
нарушения психики (тревожность,
психозы,
депрессия,
в т.ч.
в анамнезе);
хроническая сердечная недостаточность;
алкоголизм;
детский возраст до 12 лет;
гиперчувствительность к теризидону,
циклосерину и пиридоксину.

С осторожностью: беременность.

Особые указания

Рекомендуется принимать совместно с глутаминовой кислотой в дозе 500 мг 3 раза в день. Теризидон должен использоваться осторожно и под медицинским наблюдением у пациентов с эпилепсией, с психическими болезнями. Во время лечения не допускается употребление алкоголя.

Нужно тщательно проводить мониторинг, при первых признаках нейротоксикоза контролировать концентрацию препарата в крови и производить соответствующую регулировку дозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме теризидона следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скоростью психомоторных реакций.