THYMODEPRESSIN - латинское название лекарственного препарата ТИМОДЕПРЕССИН
Владелец регистрационного удостоверения:
зарегистрировано ЦЕНТР ПЕПТОС ЗАО (Россия)произведено МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия) или Цитомед медико-биологический научно-производственный комплекс ЗАО (Россия)эксклюзивный дистрибьютор ПЕПТОС ФАРМА ООО (Россия)
Произведено:
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия) или Цитомед медико-биологический научно-производственный комплекс ЗАО (Россия)эксклюзивный дистрибьютор ПЕПТОС ФАРМА ООО (Россия)
Код ATX для ТИМОДЕПРЕССИН
L04AA (Селективные иммунодепрессанты)
Аналоги препарата по кодам АТХ:
ГАММА-ГЛУТАМИЛ-ТРИПТОФАН ТИМОДЕПРЕССИН
Перед использованием препарата ТИМОДЕПРЕССИН вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.
Клинико-фармакологическая группа
14.015 (Иммунодепрессивный препарат)
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли назальные 0.1% бесцветные, прозрачные; допускается наличие характерного запаха.
1 мл | |
γ-D-глутамил-D-триптофана динатрия | 1 мг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
5 мл — флаконы (1) в комплекте с пробкой-пипеткой — пачки картонные.5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Спрей назальный дозированный в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха.
1 доза | |
γ-D-глутамил-D-триптофан натрия | 250 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксида раствор 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
3 мл (24 дозы) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.5 мл (40 доз) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.10 мл (80 доз) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.
Спрей назальный дозированный в виде бесцветной, прозрачной жидкости; допускается наличие характерного запаха.
1 доза | |
γ-D-глутамил-D-триптофан натрия | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид 1 М (до рН 6.0-8.5), вода д/и.
3 мл (24 дозы) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.5 мл (40 доз) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.10 мл (80 доз) — флаконы с дозирующим устройством (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Иммунодепрессант. Синтетический пептид, состоящий из D-аминокислот (глутаминовой кислоты и триптофана), соединенных γ-пептидной связью. Ингибирует реакции гуморального и клеточного иммунитета. Обратимо снижает общее количество лимфоцитов в периферической крови, вызывает пропорциональное снижение, как хелперов, так и супрессоров. Подавляет колониеобразование и вступление стволовых клеток – предшественников кроветворения в S-фазу.
Уменьшает количество маркеров активации на лимфоцитах, подавляет пролиферацию Т-клеток.
Тимодепрессин® угнетает спонтанную выработку фактора некроза опухолей α (ФНОα), усиливает выработку интерлейкина 7, не влияет на выработку интерлейкина 1.
Тимодепрессин® снижает острую реакцию «трансплантат против хозяина» (РТПХ), и на 90% снижает хроническую РТПХ при введении Тимодепрессина донору и реципиенту, способствует более быстрому и кооперативному выходу здоровых клеток-предшественников в пролиферативную фазу и восстановлению лейкопоэза.
Тимодепрессин® нетоксичен, эффективен в низких дозах и характеризуется широким терапевтическим диапазоном доз.
Фармакокинетика
Всасывание
При интраназальном применении всасывание происходит со слизистых оболочек носа. При парентеральном применении всасывание препарата происходит из места инъекции. При парентеральном введении в системный кровоток попадает около 90% препарата. При интраназальном введении Тимодепрессина биодоступность также составляет не менее 90%. Сmax в системном кровотоке достигается через 5 мин после его парентерального введения.
Распределение
Сmax в органах и тканях достигается через 15 мин после введения препарата. В костном мозге и печени Сmax превышает таковую в крови в 9.5 и 3.45 раза соответственно. В плазме концентрация Тимодепрессина выше в 1.5 раза, то есть препарат преимущественно накапливается в плазме, а не в форменных элементах крови. Через 24 ч после введения препарата концентрация Тимодепрессина в костном мозге и селезенке составили 16% от соответствующей величины Сmax в головном мозге – 41.6%, что свидетельствует о более медленном выведении препарата из этих органов.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется на 70% в печени. Экскреция Тимодепрессина происходит с мочой (55- 59%), а так же с калом (13 – 19%). Т1/2 составляет около 14 ч. Препарат полностью выводится в течении 24 ч и не накапливается в организме.
ТИМОДЕПРЕССИН: ДОЗИРОВКА
Раствор для в/м введения и капли назальные
Псориаз
Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-10 дней, затем следует 2-дневный перерыв, далее вновь проводят 7-10-дневный цикл введения. В зависимости от клинической ситуации можно проводить от 3 до 5 циклов. Повторные циклы можно проводить до 5 раз.
Интраназально Тимодепрессин® назначают взрослым преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также детям для лечения. Препарат в форме капель назальных вводят по 1-2 мл в каждую ноздрю в течение 10-14 дней.
При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин® назначают в/м по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем 14 дней интраназально с одновременным добавлением ГКС в средних дозах (40-60 мг преднизолона).
Атопический дерматит
Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 7-14 дней, курс лечения может быть продлен после 2-дневного перерыва. Длительность курсов и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.
Интраназально препарат назначают взрослым преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов или детям для лечения. Детям назначают по 1-2 мл капель назальных в каждую ноздрю в течение 7 дней с последующим 2-дневным перерывом и повторным 7-дневным курсом.
Экзема
Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 10 дней с последующим перерывом в течение 2-5 дней, далее вновь проводят 10-дневный курс.
Интраназально препарат назначают взрослым преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов или детям для лечения. Детям назначают по 1-2 мл капель назальных в каждую ноздрю в течение 10 дней с последующим 2-5 дневным перерывом и повторным 10-дневным курсом.
Т-клеточные лимфомы кожи
Препарат вводят в/м по 2 мл раствора ежедневно тремя 7-дневными курсами с 5-дневными перерывами на фоне ГКС в средних дозах (30-40 мг преднизолона).
Пузырчатка
Препарат применяют при различных разновидностях пузырчатки в комплексном лечении с ГКС. Тимодепрессин® назначают в/м по 1 мл раствора ежедневно в течение 2 недель в комбинации с преднизолоном (60-80 мг/сут). Через 7-10 дней после начала лечения суточную дозу преднизолона уменьшают на 1/3 с последующим плавным снижением дозы преднизолона (на 5 мг каждые 4-5 дней). При необходимости сохраняют поддерживающую дозу преднизолона (5 мг/сут).
Ревматоидный артрит
Тимодепрессин® вводят в/м по 1-3 мл раствора ежедневно в течение 7-14 дней, затем 2 раза в неделю. Курс лечения составляет 16 недель.
Интраназально Тимодепрессин® назначают преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов — по 1-2 мл капель назальных в каждую ноздрю в течение 5-10 дней, затем 2 раза в неделю.
Гематологические заболевания
Схему лечения подбирают индивидуально.
Применение после цитостатической терапии
Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® вводят в/м по 1-2 мл раствора ежедневно в течение 5-7 дней. Введение препарата начинают за 24-48 ч до первого курса цитостатической химиотерапии — 1-е и 2-е введение; 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. Далее, в зависимости от длительности курса химиотерапии, препарат продолжают вводить ежедневно в/м по 1-2 мл раствора 1 раз/сут. Основной показатель эффективности — количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии. Препарат можно вводить интраназально по 1-2 мл капель назальных в каждую ноздрю, или дробно — по 0.5 мл в каждую ноздрю 2-3 раза/сут, начиная за 24-48 ч до первого курса химиотерапии.
Тимодепрессин® показан для применения перед курсами полихимиотерапии, имеющих длительность не более 2 недель и перерывы не менее 2 недель. При длительных непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.
При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.
При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.
При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.
Режим дозирования в педиатрической практике. Детям в возрасте от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 0.5-1 мл раствора для в/м введения или интраназально по 0.5-1 мл капель назальных в каждую ноздрю 1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и, при необходимости, повторяют курс. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.
Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают в/м по 1-2 мл раствора для в/м введения или интраназально по 1-2 мл капель назальных в каждую ноздрю1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и далее проводят еще 1-2 курса по 7-10 дней.
Спрей назальный дозированный
Псориаз
Интраназально Тимодепрессин® назначают взрослым преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов, а также детям для лечения. Препарат вводят по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю ежедневно в течение 7-10 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва.
При генерализованной псориатической эритродермии Тимодепрессин® назначают в/м по 2 мл раствора ежедневно в течение 14 дней, затем в течение 14 дней интраназально с одновременным добавлением ГКС в средних дозах.
Атопический дерматит
Тимодепрессин® вводят интраназально по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю ежедневно в течение 7-14 дней, курс лечения может быть продлен после двухдневного перерыва. Длительность курсов и их количество определяется клинико-морфологическими особенностями заболевания.
Экзема
Препарат назначают по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю ежедневно в течение 10 дней с последующим перерывом в течение 2-5 дней, затем повторно проводят 10-дневный курс.
Ревматоидный артрит
Препарат применяют интраназально преимущественно в качестве поддерживающей терапии и для профилактики рецидивов — по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю ежедневно в течение 7-14 дней, затем 2 раза в неделю по 1-2 дозы, курс лечения составляет 16 недель.
Гематологические заболевания
Схему лечения подбирают индивидуально.
Применение после цитостатической терапии
Для уменьшения миелотоксического действия цитостатической терапии Тимодепрессин® назначают интраназально ежедневно в течение 5-7 дней по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю или дробно по 1 дозе (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в один носовой ход 2-3 раза/сут.
Введение препарата начинают за 24-48 ч до первого курса цитостатической химиотерапии — 1-е и 2-е введение; 3-е введение производят за 12 ч до начала полихимиотерапии. Далее, в зависимости от длительности курса химиотерапии, препарат применяют 1 раз/сут в течение 2-5 дней. Основной показатель эффективности — количество лейкоцитов и гранулоцитов за 3 дня до начала очередного курса цитостатической терапии.
Тимодепрессин® показан для применения перед курсами полихимиотерапии, имеющих длительность не более 2 недель и перерывы не менее 2 недель. При длительных непрерывных схемах введения цитостатиков его применение нецелесообразно.
При рецидивирующем течении первичных и вторичных аутоиммунных цитопений Тимодепрессин® рекомендуется применять в виде инъекций первые 2 курса, затем при положительном эффекте возможен переход на курсовое применение препарата интраназально в течение нескольких месяцев для стабилизации процесса.
При недостаточном эффекте от первых курсов применения препарата рекомендуется увеличить суточную дозу в 2-3 раза и сократить перерыв между курсами до 7 дней. После достижения эффекта необходимо проводить поддерживающее курсовое лечение, в течение которого дозу препарата можно уменьшить, а перерыв между курсами увеличить.
При тяжелом рецидивирующем течении Тимодепрессин® назначают в сочетании с цитостатическими иммунодепрессантами, доза которых уменьшается в 2 раза, а при достижении эффекта цитостатические иммунодепрессанты отменяются.
Режим дозирования в педиатрической практике. Детям в возрасте от 2 до 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю 1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и, при необходимости, повторяют курс. Возможно проведение от 1 до 5 курсов.
Детям старше 12 лет Тимодепрессин® назначают интраназально по 1-2 дозы (0.25 мг/доза или 0.5 мг/доза) спрея назального в каждую ноздрю 1 раз/сут в течение 7-10 дней, затем делают перерыв 2 дня и далее проводят еще 1-2 курса по 7-10 дней.
Передозировка
Данные о передозировке препарата отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Тимодепрессин® не уменьшает противоопухолевое действие цитостатиков.
Беременность и лактация
Тимодепрессин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ТИМОДЕПРЕССИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
Со стороны системы кроветворения: после второго курса лечения Тимодепрессином возможно транзиторное снижение количества лейкоцитов с сохранением лейкоцитарной формулы периферической крови.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 2° до 15°С. Срок годности спрея назального – 2 года; раствора для в/м введения и капель назальных — 3 года.
Показания
Лечение и профилактика рецидивов различных аутоиммунных заболеваний как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше:
- хронические рецидивирующие дерматозы: псориаз,
- пузырчатка,
- атопический дерматит,
- экзема,
- симптоматическое лечение Т-клеточных лимфом кожи,
- ограниченная склеродермия;
- аутоиммунные заболевания соединительной ткани: в т.ч.
- ревматоидный артрит; вторичный ревматоидный синдром на фоне лимфатических и других опухолей;
- гематологические заболевания: аутоиммунная гемолитическая анемия,
- идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура,
- двух- и трехростковые цитопении,
- в т.ч.
- вторичные на фоне лимфоцитарных лимфом и хронического лимфолейкоза.
Другие показания:
- при цитостатической химио- и лучевой терапии для защиты и сохранения стволовых клеток и ускорения выхода из гранулоцитопении;
- для профилактики отторжения трансплантата при пересадке органов и тканей;
- для профилактики отторжения трансплантата при пересадке костного мозга.
Противопоказания
- неконтролируемая артериальная гипертензия;
- инфекционные заболевания в остром периоде;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
Препарат Тимодепрессин®, по результатам клинических исследований, может быть рекомендован к применению в комплексной терапии аутоиммунного тиреоидита — 3 цикла введения по 1 мл в/м ежедневно в течение 5 дней; циклы повторяются после двухнедельного перерыва.
Применение Тимодепрессина, как и других иммунодепрессантов, предрасполагает к обострению латентных бактериальных, грибковых, паразитарных и вирусных инфекций. При первых клинических проявлениях инфекционного процесса необходимо назначить соответствующую патогенетическую терапию.
Не рекомендуется назначать Тимодепрессин® одновременно с препаратами, оказывающими иммуностимулирующее действие.
При проявлении непредвиденного действия препарата пациент должен обратиться к врачу.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Регистрационные номера
спрей назальный дозир. 0.25 мг/1 доза: фл. 3 мл, 5 мл или 10 мл ЛСР-001836/08 (2017-03-08 – 0000-00-00) капли назальные 1 мг/1 мл: фл. 5 мл. Р №000022/03 (2014-03-08 – 0000-00-00) спрей назальный дозир. 0.5 мг/1 доза: фл. 3 мл, 5 мл или 10 мл ЛСР-001836/08 (2017-03-08 – 2017-03-13)