ТРАНЕКСАМ

TRANEXAM - латинское название лекарственного препарата ТРАНЕКСАМ

Владелец регистрационного удостоверения:
МИР-ФАРМ ООО

Произведено:
ОБНИНСКАЯ химико-фармацевтическая компания ЗАОпо заказу МИР-ФАРМ ООО

Код ATX для ТРАНЕКСАМ

B02AA02 (Tranexamic acid)

Перед использованием препарата ТРАНЕКСАМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

20.004 (Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза — ингибитор перехода плазминогена в плазмин)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой (пленочной) белого цвета, двояковыпуклые.

	1 таб.
транексамовая кислота	250 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала), тальк, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, тальк, полиэтиленгликоль 6000.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный или почти прозрачный, бесцветный или со светло-коричневым оттенком.

	1 мл	1 амп.
транексамовая кислота	50 мг	250 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гемостатический препарат. Ингибитор фибринолиза. Специфически ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии).

За счет подавления образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях, обладает противоаллергическим и противовоспалительным действием.

В экспериментальных исследованиях подтверждена собственная анальгезирующая активность транексамовой кислоты, а также потенцирующий эффект в отношении анальгезирующей активности опиоидных анальгетиков.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь в дозе 0.5-2 г абсорбируется 30-50% препарата. При приеме внутрь в дозах 0.5, 1 и 2 г время достижения Сmax — 3 ч, а составляет 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно.

Распределение

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной). Проникает через плацентарный барьер и ГЭБ, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный Vd — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. Кривая AUC имеет трехфазную форму с Т1/2 в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

При нарушениях функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

ТРАНЕКСАМ: ДОЗИРОВКА

При генерализованном фибринолизе препарат вводят в/в капельно в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6- 8 ч, скорость введения 1 мл/мин.

При местном фибринолизе препарат вводят в/в в разовой дозе 250-500 мг или внутрь в дозе 1.0-1.5 г 2-3 раза/сут.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят в/в во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, после чего переходят на прием внутрь до исчезновения макрогематурии.

При высоком риске развития кровотечения, при системной воспалительной реакции вводят в/в в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями перед экстракцией зуба вводят в/в в дозе 10 мг/кг массы тела, после эстракции зуба назначают внутрь в дозе 25 мг/кг 3-4 раза/сут в течение 6-8 дней.

При профузном маточном кровотечении назначают внутрь в дозе 1.0-1.5 г 3-4 раза/сут в течение 3-4 дней.

При повторных носовых кровотечениях препарат назначают внутрь в дозе 1 г 3 раза/сут в течение 7 дней.

После операции конизации шейки матки назначают внутрь в дозе 1.5 г 3 раза/сут в течение 12-14 дней.

При наследственном ангионевротическом отеке назначают внутрь по 1-1.5 г 2-3 раза/сут постоянно или с перерывами в зависимости от наличия продромальных симптомов.

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Концентрация креатинина в крови
Доза Транексама для приема внутрь
Доза Транексама для в/в введения
120-250 мкмоль/л
15 мг/кг 2 раза/сут
10 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л
15 мг/кг 1 раз/сут
10 мг/кг 1 раза/сут
>500 мкмоль/л
7.5 мг/кг 1 раз/сут
5 мг/кг 1 раз/сут

Передозировка

Данные о передозировке препарата не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении с гемостатическими препаратами и гемокоагулазой возможна активация тромбообразования.

Раствор для в/в введения фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными средствами (норэпинефрином, дезоксиэпинефрином гидрохлоридом, метармином битартратом), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Беременность и лактация

Применяется при беременности по показаниям с обязательным учетом противопоказаний, транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1% от концентрации в плазме матери).

ТРАНЕКСАМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, изжога, диарея.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нарушение цветовосприятия, нечеткость зрения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко — тромбоз, тромбоэмболия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в грудной клетке, артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25° С. Срок годности – 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Показания

• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне генерализованного усиления фибринолиза (кровотечения во время операций и в послеоперационном периоде,
• послеродовые кровотечения,
• ручное отделение последа,
• отслойка хориона,
• кровотечение при беременности,
• злокачественные новообразования поджелудочной и предстательной желез,
• гемофилия,
• геморрагические осложнения фибринолитической терапии,
• тромбоцитопеническая пурпура,
• лейкозы,
• заболевания печени,
• предшествующая терапия стрептокиназой);
• кровотечения или риск развития кровотечений на фоне местного усиления фибринолиза (маточные,
• носовые,
• желудочно-кишечные кровотечения,
• гематурия,
• кровотечения после простатэктомии,
• конизации шейки матки по поводу карциномы,
• экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);
• наследственный ангионевротический отек (для таблеток);
• аллергические заболевания,
• в т.ч.
• экзема,
• аллергические дерматиты,
• крапивница,
• лекарственная и токсическая сыпь (для таблеток);
• воспалительные заболевания ротовой полости и глотки,
• в т.ч.тонзиллит,
• фарингит,
• ларингит,
• стоматит,
• афты слизистой оболочки полости рта (для таблеток);
• оперативные вмешательства на мочевом пузыре (для раствора);
• хирургические манипуляции при системной воспалительной реакции,
• в т.ч.
• сепсис,
• перитонит,
• панкреонекроз,
• тяжелый и средней степени тяжести гестоз,
• шок различной этиологии (для раствора).

Противопоказания

• субарахноидальное кровоизлияние;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

C осторожностью следует назначать препарат при тромбозах (в т.ч. при тромбозе сосудов головного мозга, инфаркте миокарда, тромбофлебите глубоких вен, тромбоэмболическом синдроме) или при угрозе их развития, тромбогеморрагических осложнениях (в комбинированной терапии с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), нарушении цветового зрения, гематурии из верхних отделов мочевыводящих путей (возможна обструкция кровяным сгустком), почечной недостаточности (из-за увеличения риска кумуляции).

Особые указания

Перед началом и в процессе лечения необходимо проведение осмотров окулиста на предмет остроты зрения, цветовосприятия, состояния глазного дна.

Применение при нарушении функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек необходима коррекция режима дозирования.

Концентрация креатинина в крови
Доза Транексама
120-250 мкмоль/л
15 мг/кг 2 раза/сут
250-500 мкмоль/л
15 мг/кг 1 раз/сут
>500 мкмоль/л
7.5 мг/кг 1 раз/сут

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

 р-р д/в/в введения 250 мг/5 мл: амп. 10 шт. ЛСР-001709/07 (2026-07-07 – 2026-07-12) таб., покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 10 или 30 шт. ЛС-001070 (2015-02-10 – 0000-00-00)