Лекарственный препарат ТРАНСТЕК, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

TRANSTEC - латинское название лекарственного препарата ТРАНСТЕК

Владелец регистрационного удостоверения:
GRÜNENTHAL GmbH

N02AE01 (Buprenorphine)

Перед использованием препарата ТРАНСТЕК вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

03.008 (Частичный агонист опиоидных рецепторов. Анальгетик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию — светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 25 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.

	1 ТТС
бупренорфин	20 мг

Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)-олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.

Состав адгезивной матрицы, не содержащей бупренорфин: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно связанный.

1 шт. — индивидуальная упаковка (3) — пачки картонные.1 шт. — индивидуальная упаковка (5) — пачки картонные.1 шт. — индивидуальная упаковка (10) — пачки картонные.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию — светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 37.5 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 52.5 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.

	1 ТТС
бупренорфин	30 мг

Состав адгезивной матрицы, содержащей бупренорфин: (Z-октадек-9-ен-1-ил)олеат, повидон К90, 4-оксопентановая кислота, поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.

Состав адгезивной матрицы, не содержащей бупренорфин: поли(акриловая кислота-ко-бутилакрилат-ко-(2-этилгексил)акрилат-ко-винилацетат) (5:15:75:5) поперечно-связанный.

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) — прямоугольный пластырь с закругленными углами на алюминизированном жестком удаляемом защитном слое с основой телесного цвета; в центре имеется резервуар, содержащий активную субстанцию — светло-коричневая липкая масса с площадью контактной поверхности 50 см2 и скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч, нанесенная на тканевую основу пластыря.

	1 ТТС
бупренорфин	40 мг

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, частичный агонист мю-рецепторов и антагонист капа-рецепторов. По фармакологическому действию превосходит морфин в 25-50 раз. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр. Характеризуется меньшим риском развития лекарственной зависимости, чем морфин.

Фармакокинетика

Всасывание

После наложения ТТС бупренорфин абсорбируется через кожу, концентрация в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 ч достигает минимального эффективного уровня — 100 пг/мл.

Постоянное и стабильное поступление активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой.

Для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч Cmax в плазме крови составляет 305 пг/мл и достигается через 57 ч после применения ТТС, для Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 70 мкг/ч Cmax составляет 624 пг/мл и достигается через 59 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 96%.

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Бупренорфин метаболизируется в печени.

После удаления ТТС концентрация бупренорфина в плазме крови снижается, T1/2 составляет 30 ч.

Выводится через кишечник и почками.

ТРАНСТЕК: ДОЗИРОВКА

Подбор начальной дозы: пациентам, которые ранее не получали анальгетики или получали неопиоидные анальгетики назначают 1 ТТС Транстека со скоростью высвобождения бупренорфина 35 мкг/ч.

Рекомендации по применению ТТС с различной скоростью высвобождения активного вещества при переходе от опиоидных анальгетиков на Транстек представлены в таблице.

Оценка анальгетического эффекта проводится через 24 ч после наложения ТТС.

ТТС накладывается на 72 ч. В случае неэффективного обезболивания через 72 ч необходимо увеличить дозу либо наложением большего числа ТТС соответствующей дозировки, либо наложением ТТС со следующей дозировкой.

Транстек следует применять не более необходимого срока. Если требуется длительное применение из-за выраженного болевого синдрома, необходим постоянный врачебный контроль.

Правила применения ТТС

ТTC следует приклеивать на невоспаленную кожу без волосяного покрытия (предпочтительно в области верхней части спины или груди). Допустимо попадание на ТТС воды, но не мыла.

ТТС наклеивают на чистую сухую кожу сразу, после снятия защитной пленки и прижимают на 30 сек. Рекомендуется записать дату и время наложения ТТС на картонной упаковке. Через 71 ч ТТС снимают и наклеивают следующую в другое место. На то же место ТТС можно наклеивать через 6 суток.

Предшествующая терапия опиоидными анальгетиками (мг/сут)Слабые опиоидные анальгетики:дигидрокодеин (внутрь)
120-240
до 360
трамадол (парентерально)
100-200
до 300
до 400
трамадол (внутрь)
150-300
до 450
до 600
Сильные опиоидные анальгетики:бупренорфин (парентерально)
0.3-0.6
до 0.9
до 1.2
до 2.4
бупренорфин (сублингвально)
0.4-0.8
до 1.2
до 1.6
до 3.2
морфин (парентерально)
10-20
до 30
до 40
до 80
морфин (внутрь)
30-60
до 90
до 120
до 240
Транстек
35 мкг/ч
52.5 мкг/ч
70 мкг/ч
2 х 70 мкг/ч

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, выраженный миоз, коллапс.

Лечение: поддержание функции дыхательной и сердечно-сосудистой систем, введение налоксона, адекватная вентиляция легких.

Лекарственное взаимодействие

Бупренорфин потенцирует действие опиоидных анальгетиков, производных фенотиазина, анксиолитиков, седативных, снотворных средств, препаратов для общей анестезии, этанола.

Не совместим с ингибиторами МАО.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

ТРАНСТЕК: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: головная боль, депрессия, заторможенность, угнетение дыхательного центра, замедление скорости психических и двигательных реакций.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.

Прочие: одышка, повышенное потоотделение, кожная сыпь.

Условия и сроки хранения

Список II. Препарат следует хранить в соответствии с требованиями хранения опиоидных анальгетиков, при температуре не выше 25°C.

Показания

Хронический болевой синдром (средней и сильной интенсивности):

при онкологических заболеваниях;
при болях,
не купирующихся неопиоидными анальгетиками.

Противопоказания

физическая лекарственная зависимость;
угнетение дыхательного центра;
прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации;
детский и подростковый возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью применять при следующих заболеваниях и состояниях:

дыхательная недостаточность;
печеночная недостаточность;
почечная недостаточность;
микседема;
гипотиреоз;
надпочечниковая недостаточность;
угнетение ЦНС;
черепно-мозговая травма;
токсический психоз;
гиперплазия предстательной железы;
стриктура уретры;
хронический алкоголизм.

С особой осторожностью следует применять препарат при острой алкогольной интоксикации, при судорогах, при травме головы, при потере сознания неясного генеза, при повышенном внутричерепном давлении.

Особые указания

Пациента следует проинформировать о том, что использованные ТТС следует сложить пополам липкой стороной внутрь и вернуть врачу для уничтожения в установленном порядке. Неиспользованные ТТС также необходимо вернуть врачу.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Транстеком не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Применение при нарушении функции печени

С осторожностью применять при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по специальному рецепту.

Регистрационные номера

ТТС 35 мкг/ч (20 мг/25 см2): 1, 3, 5 или 10 шт. П №015004/01-2003 (2004-04-08 – 2004-04-13) ТТС 70 мкг/ч (40 мг/50 см2): 3, 5 или 10 шт. П №015004/01-2003 (2004-04-08 – 2004-04-13) ТТС 52.5 мкг/ч (30 мг/37.5 см2): 3, 5 или 10 шт. П №015004/01-2003 (2004-04-08 – 2004-04-13)