Лекарственный препарат УРСОЛИВ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

URSOLIV - латинское название лекарственного препарата УРСОЛИВ

Владелец регистрационного удостоверения:
СТИ-МЕД-СОРБ ОАО

A05AA02 (Ursodeoxycholic acid)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата УРСОЛИВ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

11.085 (Гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, с белым корпусом и розовой крышечкой; содержимое капсул — гранулированный порошок белого или почти белого цвета.

	1 капс.
урсодезоксихолевая кислота	250 мг

Вспомогательные вещества: лактулоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон низкомолекулярный, магния стеарат, тальк.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид, краситель азорубин.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.10 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.20 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.50 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.100 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат оказывает гепатопротекторное, желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

В исследованиях in vitro показано, что урсодезоксихолевая кислота (УДХК) оказывает прямое протекторное действие на клетки печени и уменьшает гепатотоксичность гидрофобных солей желчных кислот.

Основные эффекты УДХК на обмен холестерина включают: снижение секреции холестерина, уменьшение его кишечной абсорбции и стимуляцию выхода холестерина из холестериновых камней в желчь. УДХК, тормозя ГМК-КоА-редуктазу, оказывает также умеренный подавляющий эффект на синтез холестерина в печени, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином. Стимулирует образование и выделение желчи, ускоряет выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

При пероральном приеме доля УДХК в общем пуле желчных кислот значительно возрастает. УДХК конкурирует с другими желчными кислотами в процессе абсорбции в тонкой кишке, а также при проникновении через мембрану гепатоцита, что приводит к уменьшению всасывания токсичных желчных кислот в кишечнике и поступления их в печень, предотвращая их цитопатогенное действие. Уменьшает литогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие.

Оказывает влияние на иммунологические реакции, уменьшая патологическую экспрессию антигенов главного комплекса гистосовместимости HLA І на гепатоцитах и HLA II на холангиоцитах, подавляет продукцию интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Всасывание

УДХК абсорбируется в тонкой кишке (около 90%), при этом Cmax в плазме крови при приеме препарата внутрь в дозе 250 мг составляет около 3.3 мкг/мл, Тmax – около 2 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы неконъюгированной УДХК у здоровых людей составляет не менее 70%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме в дозах 13-15 мг/кг/сут УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке и составляет от 30 до 50% от общего содержания желчных кислот в крови. Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с превращением в тауриновый и глициновый конъюгаты, которые секретируются в желчь. Около 50-70% принятой внутрь дозы препарата выводится с желчью. Выведение с мочой не превышает 1%. Незначительное количество невсосавшейся после перорального приема УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

УРСОЛИВ: ДОЗИРОВКА

Препарат назначают внутрь.

При растворении холестериновых желчных камней капсулы принимают вечером, перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Доза 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам препарата Урсолив® у больных с массой тела до 60 кг;

3 капсулам — у больных с массой тела до 80 кг;

4 капсулам — у больных с массой тела до 100 кг;

5 капсулам — у больных с массой тела свыше 100 кг.

Длительность лечения — 6-12 мес.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется прием препарата в течение еще нескольких месяцев после растворения камней.

При симптоматическом лечении первичного билиарного цирроза суточная доза зависит от массы тела и составляет от 2 до 6 капсул (от 10 до 15 мг/кг массы тела).

Препарат принимают с пищей, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуется следующий режим применения:

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита назначают по 1 капсуле 1 раз/сут перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет.

Масса тела
Суточная доза
Утром
Днем
Вечером
34-50 кг
2 капсулы
1
–
1
51-65 кг
3 капсулы
1
1
1
66-85 кг
4 капсулы
1
1
2
86-110 кг
5 капсул
1
2
2
Более 110 кг
6 капсул
2
2
2

Передозировка

Случаи передозировки УДХК до настоящего времени не описаны.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении антациды, содержащие алюминий, и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию УДХК.

При одновременном применении гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестагены (пероральные контрацептивы) увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные камни.

При одновременном применении УДХК может увеличить абсорбцию циклоспорина.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

УРСОЛИВ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, запор, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — диарея (может быть дозозависимой), кальцинирование желчных камней.

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: недомогание, миалгия, обострение ранее имевшегося псориаза, алопеция.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 4 года.

Показания

первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическая терапия);
растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре;
билиарный рефлюкс-гастрит.

Противопоказания

размер холестериновых камней в желчном пузыре более 20 мм;
наличие рентгеноконтрастных (с высоким содержанием кальция) камней желчного пузыря и общего желчного протока;
атрофия желчного пузыря при желчнокаменной болезни,
нефункционирующий желчный пузырь;
обструкция желчевыводящих путей;
острые воспалительные заболевания желчного пузыря,
желчных протоков и кишечника;
цирроз печени в стадии декомпенсации;
выраженная печеночная недостаточность;
выраженная почечная недостаточность;
панкреатит (активная фаза);
беременность;
период лактации;
взрослые и дети с массой тела до 34 кг (для данной лекарственной формы);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Для растворения желчных камней УДХК конкременты должны быть холестериновыми (не рентгеноконтрастными), размером не более 15-20 мм. При этом желчный пузырь должен оставаться функциональным, а проходимость пузырного и общего желчного протоков должна быть сохранена.

При назначении с целью растворения желчных камней необходимо ежемесячно, а затем — каждые 3 месяца проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ГГТ, а также концентрации билирубина. При сохранении повышенных показателей препарат следует отменить.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 месяцев проводить рентгенологическое и ультразвуковое исследование желчевыводящих путей.

При обызвествлении желчных камней, нарушении сократительной способности желчного пузыря или частых приступах желчной колики лечение следует прекратить. Если в течение 6-12 месяцев после начала терапии частичного растворения конкрементов не произошло, маловероятно, что лечение будет эффективным. Обнаружение во время лечения невизуализируемого желчного пузыря является свидетельством того, что полного растворения конкрементов не произошло, и лечение следует прекратить.

После полного растворения камней, для исключения рецидивов, рекомендуется продолжать применение УДХК, в течение 3 месяцев.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять транспортными средствами, и/или другими механизмами.